Острое отравление м-холиноблокаторами.

Острое отравление М-холиноблокаторами

Чаще бывает у детей при поедании плодов растений, содержащих атропин. При этом развивается психоз, сухость во рту, сухость кожи, повышение температуры тела за счет угнетения функции потовых желез, мидриаз, тахикардия.

Меры помощи: промывают желудок, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества проводят форсированный диурез, гемосорбцию. В качестве функциональных антагонистов вводят антихолинэстеразные средства, которые блокируют холинэстеразу, накапливают в синапсе ацетилхолин, который вытесняет с М-холинорецепторов М-холиноблокатор. При возбуждении – диазепам, при выраженной тахикардии – бета-адреноблокаторы и т.д.

Функцион. антаганист

Прозерин

Rp.: Sol. Proserini 0,05%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к 1 мл 2 р/д.

Солевое слабительное

Магния сульфат

Rp.: Magnesii sulfatis 25,0

D.S. Размешать в ¼ стакана воды, выпить и запить 2 стаканами воды.

Антихолинэстеразные средства: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.

Обратимого действия (эффект непродолжителен, так как блокируют холинэстеразу нестойко и после прекращения взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.)	Необратимого действия (образуют с ферментом прочный комплекс, эффект длится до тех пор, пока образуется новая ацетилхолинэстераза)
ПРОЗЕРИН (4)(Амп. по 0,05% 1 мл), ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ, ГАЛАНТОМИНА ГИДРОБРОМИД, ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД(4), ОКСАЗИЛ(4)	АРМИН – при глаукоме (флак. по 10 мл 1%)

Антихолинэстеразные средства блокируют ацетилхолинэстеразу (холинэстеразу), тем самым увеличивают концентрацию ацетилхолина в синапсе, в связи с чем его эффект усиливается и удлиняется на М- и Н- холинорецепторы. Таким образом, эффект антихолинэстеразных средств опосредуется через ацетилхолин в отличие от М-холиномиметиков, которые сами возбуждают М-холинорецепторы. Поэтому антихолинэстеразные средства не действуют на изолированные органы.

М-холиномиметические эффекты этих средств совпадают с эффектами М-холиномиметиков. Они также вызывают миоз, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации. Повышают тонус гладких мышц и функцию желез внешней секреции, угнетают работу сердца, вызывают брадикардию, снижают артериальное давление за счет подавления работы сердца. Правда, некоторые средства сами несколько возбуждают внесинаптические М-холинорецепторы сосудов и расширяют их.

Н-холиномиметические эффекты. К таковым относится повышение тонуса скелетных мышц, так как они блокируют ацетилхолинэстеразу, увеличивая концентрацию ацетилхолина в мионевральном синапсе, вследствие чего его эффект усиливается и удлиняется на Н-холинорецепторы скелетных мышц. В малых дозах ацетилхолинэстеразные средства стимулируют центральную нервную систему. Препараты делятся:

Третичные амины ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ, ГАЛАНТОМИНА ГИДРОБРОМИД и др. хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и оказывают выраженное влияние на ЦНС.

Четвертичные аммониевые соединения (ПРОЗЕРИН, ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, ОКСАЗИЛ И ДР.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению.

М-холиномиметические эффекты используют:

1) при глаукоме;

2) послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника;

3) остром отравлении М-холиноблокаторами;

4) в начальной стадии деменции в старческом возрасте.

Н-холиномиметические эффекты используют при:

1) радикулитах, невритах, невралгиях, полиневритах;

2) миастении, которая сопровождается слабостью скелетных мышц, когда либо образуется дефектный ацетилхолин, либо очень активная ацетилхолинэстераза;

3) для ослабления антидеполяризующих миорелаксантов;

4) при двигательных нарушениях после черепно-мозговых травм, полиомиелита и др.

При слабости скелетных мышц

Прозерин

Rp.: Sol. Proserini 0,05%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к 1 мл (2 р/д. не уверена)

Для лечения глаукомы

Армин

Rp.: Sol. Armini 0,01%-10 ml

D. t.d. N.1

S. Глазные капли. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 р/д.