- •Рецепт, его составные части
- •Прописи лф
- •Сравнительная характеристика твердых лф
- •Сравнительная характеристика мягких лф
- •Сравнительная характеристика жидких лф
- •Механизмы всасывания лс
- •Сравнительная характеристика путей введения лс
- •Пути превращения лс в организме
- •Факторы, определяющие концентрацию лекарственных средств в крови. Элиминация лекарственных средств из организма.
- •Виды действия лекарственных средств
- •Понятие о спектре и широте терапевтического действия лекарственного средства.
- •Антагонизм между лекарственными средствами, его виды.
- •Особенности действия лекарственных средств при их повторном введении
- •Комбинированное применение лекарственных средств.
- •Острое отравление м-холиноблокаторами.
- •Антихолинэстеразные средства: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Острое отравление антихолинэстеразными средствами.
- •Сравнительная фармакодинамика м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
- •Ганглиоблокаторы: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств
- •Миорелаксанты: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для пременения и побочные эффекты этих средств
- •Альфа- и бета- адреномиметики прямого и непрямого действия.
- •Альфа-Адреномиметики и бета-адреномиметики: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения, побочные эффекты для этих средств.
- •Бета-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Альфа-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для преминения и побочные эффекты этих средств.
- •Симпатолитики: фармакодинамика, препараты, показания для премения и побочные эффекты.
- •Средства для наркоза: …
- •Снотворные средства: класс…
- •Острое отравление снотворными средствами. Меры помощи. Выписать функциональный антагонист эстих средств.
- •Противоэпилептические средства.
- •Средства, примен. Для купирования судорожного синдрома
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •Наркотические анальгетики: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Ненаркотические анальгетики:…
- •Ненаркотические противокашлевые ср-ва. Психотропные препараты, препараты.
- •Седативные средства.
- •Анксиолитики
- •Острое отравление анксиолитиками. Меры помощи
- •Антипсихотические средства: фармакодинамика, классификация ..
- •Ноотропные препараты.
- •Классификация антидепресантов.
- •Общетонизирующие средства.
- •Аналептики.
- •Местноанестезирующие
- •Классификация отхаркивающих ср-в
- •Слабительные
- •Классификация гепатотропных средств.
- •Желчегонные ср-ва.
- •Гепатопротекторные средства.
- •Сердечные гликозиды
- •Симптомы и помощь при интоксикации сг
- •Противоаритмические ср-ва
- •Антиангинальные ср-ва
- •II. Средства, влияющие на рас.
- •II. 1. Ингибиторы апф
- •2. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов (ат-рецепторов).
- •III. 1. А) Блокаторы кальциевых каналов
- •III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов
- •III. 2. Донаторы окиси азота (no)
- •III. 3. Разные миотропные средства
- •Гипертензивные ср-ва
- •Мочегонные ср-ва
- •Классификация маточных средств.
- •Средства, стим. Кроветворение:
- •Антикоагулянты
- •Антиагрегационные средства
- •I.Угнетение активности тромбоксановой системы.
- •Горм. Передней доли гипофиза
- •Гормоны щитовидной железы
- •Антитиреоидные средства.
- •Противодиабетические средства Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов
- •Антагонисты эстрогенов, гестагенов и андрогенов
- •Глюкокортикоидные препараты: фармакодинамика
- •Анаболические стероиды
- •Средства, влиющие на иммунные процессы:
- •Противогистаминные средства
- •Иммуностимулирующие средства
- •Противоаритмические средства: классификация, препараты, фармакодинамика, показания и побочка
- •Препараты тиамина и кислоты аскорбиновой
- •Препараты цианокобаламина и фолиевой к-ты
- •Препараты ретинола и эргокальциферола
- •Препараты токоферола и филлохинона
- •Противоатеросклеротические средства
- •1. Гиполипидемические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •Ферментные и антИферментные
- •VI. Разные ферментные препараты.
- •Препараты кальция, калия, натрия и магния
- •Антацидные средства
- •Классификация антисептиков и дезинфицирующих ср-в. Препараты
- •Проблемы, возникающие при применении антибактериальных химиотерапевтических средств и пути их решения.
- •Принципы антибактериальной химиотерапии
- •Биосинтетические пенициллины
- •Полусинтетические пенициллины
- •Цефалоспорины: спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Антибиотики - карбапенемы и монобактамы: препараты, спектр, механизм, вид противомикробного действия, показания к применению и побочные эффекты.
- •Антитиотики - макролиды и азалиды.
- •Антибиотики - тетрациклины.
- •Антибиотики - аминогликозиды
- •Антибиотики группы левомицетина.
- •Сульфаниламидные препараты: спектр, механизм, вид противомикробного действия, классификация, препараты, показания для применения, побочные эффекты сульфаниламидов.
- •Производные нитрофурана
- •Производные 8-оксихинолина
- •Производные хинолона
- •Производные хиноксалина
- •Противотуберкулезные ср-ва: классификация, препараты, спектр, механизм и вид противомикробного действия, показания для применения, побочные эффекты этих средств
- •Противосифилитические средства
- •Противовирусные средства
- •Классификация противопротозойных средств.
- •Классификация протималярийных средств.
- •Противогрибковые средства
- •Противоглистные средства
- •Противоопухолевые средства: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих ср—в.
- •Принципы химиотерапии злокачественных новообразованияй.
- •Общие принципы лечения острых медикаментозных отравлений.
Комбинированное применение лекарственных средств.
При комбинированном применении ЛВ их действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм).
Синергизм (от греч. syn — вместе, erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких ЛВ, при котором развивается фармакологический эффект сильнее, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм ЛВ возникает в двух формах: суммирование и потенцирование эффектов.
Если выраженность эффекта комбинированного применения ЛВ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комбинацию, действие определяют как суммирование, или аддитивное действие. Суммирование возникает при введении в организм ЛВ, влияющих на одни и те же субстраты (рецепторы, клетки)
Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект другого вещества, такое взаимодействие получило название потенцирование. При потенцировании общий эффект комбинации двух веществ превышает сумму эффектов каждого.
ЛВ могут действовать на один и тот же субстрат (прямой синергизм) или иметь разную локализацию действия (косвенный синергизм).
Антагонизм (от греч. anti — против, agon — борьба) — уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного ЛВ другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.
Различают следующие виды антагонизма:
· прямой функциональный антагонизм,
· косвенный функциональный антагонизм,
· физический антагонизм,
· химический антагонизм.
Прямой функциональный антагонизм развивается, когда ЛВ оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы). Частный случай прямого антагонизма — конкурентный антагонизм. Он возникает, если ЛВ имеют близкую химическую структуру и конкурируют за связь с рецептором.
Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда ЛВ оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом в основе их действия лежат разные механизмы.
Физический антагонизм возникает в результате физического взаимодействия ЛВ: адсорбции одного ЛВ на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся
Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты
При комбинированном назначении ЛС следует убедиться в отсутствии между ними антагонизма. Одновременное назначение нескольких лекарственных препаратов (полипрагмазия) может привести к изменению скорости возникновения фармакологического эффекта, его выраженности и продолжительности.
Имея четкие представления о видах взаимодействия ЛС, провизор может дать следующие рекомендации для предупреждения нежелательных последствий для больного комбинированного приёма лекарственных препаратов:
- принимать лекарственные препараты не одновременно, а с интервалами в 30–40–60 мин;
- заменить один из лекарственных препаратов на другой;
- изменить режим дозирования (дозу и интервал между введениями) препаратов;
- отменить один из препаратов (если первые три действия не устраняют отрицательных последствий взаимодействия назначенной комбинации препаратов).
М-холиномиметики и М-холиноблокаторы: фармакодинамика, препараты, показания для их применения и побочные эффекты
М-холиномиметики |
М-холиноблокаторы |
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (флак. по 1-2% р-ра 10 мл)И АЦЕКЛИДИН |
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Амп. 0,1% р-ра 1 мл; Флак. по 10 мл 1% р-ра) ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ, СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД, ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД, МЕТАЦИН, ИПРАТРОПИЯ БРОМИД, ТРОВЕНТОЛ (Аэроз. баллончики по 15 мл, сод. 0,0125 г) ПИРЕНЗИПИН – изб. М-ХР жел. ( амп. по 2 мл 0,5% р-ра, таб. по 0,05г) |
М-холиномиметики возбуждают М-холинорецепторы подобно ацетилхолину и воспроизводят его эффект.
Местное действие, то есть действие на глаз. Они вызывают:
1) миоз, то есть сужение зрачка, так как возбуждают М- холинорецепторы круговой мышцы радужки, усиливая на нее холинергические влияния, мышца сокращается, а зрачок суживается, это пример прямого эффекта;
2) снижают внутриглазное давление, так как суживается зрачок, радужка становится тоньше, что улучшает отток внутриглазной жидкости через шлемов канал и фонтановы пространства. Это пример косвенного эффекта;
3) вызывают спазм аккомодации, так как возбуждают М- холинорецепторы ресничной мышцы, холинергические влияния на нее увеличивают, она сокращается, циннова связка расслабляется, и хрусталик в силу своей эластичности становится более выпуклый (увеличивается кривизна хрусталика), развивается спазм аккомодации, глаз устанавливается на ближнюю точку видения (фармакологическая близорукость).
Резорбтивное действие проявляется после всасывания в кровь:
1) повышают тонус гладких мышц (бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчевыводящих путей и т.д.), так как возбуждают в них М- холинорецепторы, усиливая на гладкие мышцы холинергические влияния, вследствие чего мышцы сокращаются;
2)стимулируют функцию желез внешней секреции (потовых, сальных, слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных и т.д.), так как возбуждают в железах М-холинорецепторы, усиливая на них холинергические влияния;
3) снижают автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость сердца, в конечном счете снижают работу сердца и вызывают брадикардию, так как возбуждают М-холинорецепторы сердца, усиливая на него холинергические влияния, а они угнетающие на сердце;
4) расширяют сосуды. Тонус большинства сосудов имеют только адренергическую иннервацию. Вместе с тем, там имеются не получающие иннервации, то есть внесинаптические М-холинорецепторы, при возбуждении которых сосуды расширяются.
Известно, что уровень артериального давления зависит от: 1) работы сердца, на сколько мощный сердечный выброс, 2) тонуса сосудов, 3) объема циркулирующей крови.
Поскольку М-холиномиметики снижают сердечный выброс и расширяют сосуды, они 5) снижают артериальное давление.
Препараты: ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД И АЦЕКЛИДИН.
Показания к применению. Основным показанием к применению этих средств является глаукома (заболевание глаз, при котором повышается внутриглазное давление, и если не оказать помощь, глаз гибнет). Резорбтивный эффект пилокарпина не используется в связи с его высокой токсичностью. Ацеклидин менее токсичен, поэтому иногда применяют при атонии матки, мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта.
М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы от ацетилхолина, ослабляя его эффект.
Местное действие. Они:
1) расширяют зрачок – мидриаз, так как блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы радужки от ацетилхолина, холинергические влияния на нее уменьшаются, и мышца расслабляется;
2) повышают внутриглазное давление, так как возникает мидриаз, радужка утолщается, ухудшая отток внутриглазной жидкости из передней камеры глаза через шлемов канал и фонтановы пространства;
3) вызывают паралич аккомодации, так как блокируют М-холинорецепторы ресничной мышцы от ацетилхолина, холинергические влияния на нее уменьшаются, мышца расслабляется, цинова связка натягивается, хрусталик уплощается, развивается дальнозоркость.
Резорбтивные эффекты, всосавшись, М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы гладких мышц от ацетилхолина, холинергические влияния на них уменьшаются, а они активирующие, и мышцы расслабляются, это есть спазмолитический эффект. М-холиноблокаторы блокируют М- холинорецепторы сердца от ацетилхолина, уменьшая на него влияние блуждающего нерва, в связи с чем стимулируют автоматизм и проводимость и развивается тахикардия. М-холиноблокаторы уменьшают секрецию желез внешней секреции (потовых, сальных, бронхиальных, желудочно-кишечного тракта, слюнных и др.) в связи с блокадой в них М-холинорецепторов и ослаблением на них холинергической иннервации.
Препараты: АТРОПИНА СУЛЬФАТ – алкалоид, содержащийся в красавке, белене, дурмане; ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ, СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД, ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД, МЕТАЦИН, ИПРАТРОПИЯ БРОМИД, ТРОВЕНТОЛ. Избирательно блокирующий М-холинорецепторы желудка пирензепин, препараты красавки и др.
Показания к применению. В глазной практике
1) для расширения зрачка и рассмотрения глазного дна;
2) при подборе очков с целью выявления истинной преломляющей способности хрусталика;
3) при некоторых воспалительных заболеваниях глаз для профилактики спаек (иридоциклит и др.);
4) при травмах глаза для создания функционального покоя;
5) широко применяют при спазмах гладкомышечных органов, сопровождающихся болью: при почечной, печеночной, кишечной коликах, бронхоспазме;
6) для премедикации перед операцией с целью подавления функции слюнных и бронхиальных желез, для профилактики рефлекторной брадикардии и остановки сердца, связанных с повышением блуждающего нерва на сердце;
7) при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
8) при атриовентрикулярной блокаде;
9) при остром отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Эти средства применяют и при некоторых других заболеваниях.
Побочные эффекты. Могут вызвать сухость во рту, тахикардию, дальнозоркость, повышение внутриглазного давления (противопоказаны при глаукоме), нарушение мочеиспускания и обстипацию.
Для расширения зрачка
Атропина сульфат
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1%-1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. П/к 1 мл 2 р/д.
Для купирования приступа бронхиальной астмы
Тровентол
Rp.: Aerosoli Troventoli 21 ml (aа 0,025) D. t. d. N 2 S. По 1-2 ингаляции при приступе бронхиальной астмы.