Механизмы всасывания лс

Большая часть лекарств всасывается в тонком кишечнике. Известны несколько механизмов всасывания.

1. Пассивная диффузия через мебрану клеток. Происходит по градиенту концентрации, не расходуется энергия. Могут всасываться вещества не полярные или липофильные. Они, не имея заряда, легко проникают через кишечный эпителий.

2. Фильтрация через поры мембран. Методом фильтрации всасываются вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина).

3. Активный транспорт против градиента концентр., с затратой большого количества энергии. Всасываются гидрофильные молекулы (аминокислоты, сахара и другие молекулы). У детей и пожилых людей этот путь транспорта плохо развит.

4. Пиноцитоз. инвагинация клеточной стенки с последующим образованием вакуоли – заполнен жидк. с захвач. крупными молекулами в-в. Пузырек передвигается к противоположной стороне клетки и аналогичным способом выводится наружу.

Сравнительная характеристика путей введения лс

Энтеральные – через пищ. трак	Парентеральные – минуя пищев. тракт
ЧЕРЕЗ РОТ – удобный и простой путь (стерил. не треб., всас- частично из жел., все-тонк.)	П/К, В/М – не след. вводить в-ва, оказ. раздраж. д-ие, причина воспал. реакций, инфильтр. и некроза
ПОД ЯЗЫК (субоингвально) – быстро всас.; общее дей-ие, минуя при первом пасаже печеночный барьер и не конт. с ферм. и средой ЖКТ	В/В – вводят медленно, возм. однократное, дробное, капельное введ. и инфузия. Нераств. соед., маслянные – Эмболия, раздр. эф. – Тромбоз, Тромбофлебит
ЧЕРЕЗ ЗОНД в 12перстн. к. (Магния сульфат - желчегонное) в кишке созд. быстро высок. конц. сое-ия.	В/АРТЕР. – созд. в обл. кровосн. данной арт. высокие конц. данного в-ва
РЕКТАЛЬНО – знач. часть в-ва в кровоток, мин. печень	ИНТРАСТЕРНАЛЬНЫЙ, В/БРЮШИННО
ТРАНСБУККАЛЬНО – под верх. губ. и десной	ИНГАЛЯЦИОННО, ИНТРАПЛЕВРАЛЬНО
	ТРАНСДЕРМАЛЬНО, ИНТРАНАЗАЛЬНО
	СУБАРАХНОИДАЛЬНО (местн. анест. для спином. анест.), СУБДУРАЛЬНО , СУБОКЦИПИТАЛЬНО (АБ при инфекц. пор. ткани и обол. мозга)

Пути превращения лс в организме

Выделяют два вида биотрансформации лекарственных средств: метаболическая трансформация и конъюгация

При метаболической трансформации лекарственные средства превращаются в неактивные полярные формы за счет окисления, восстановления, гидролитического расщепления.

Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному препарату или его метаболиту различных химических группировок, молекул. В результате конъюгации молекула лекарственного средства теряет активность. В качестве инактивирующего соединения может выступать глюкуроновая кислота, сульфаты, глутатион. В процессе биотрансформации образуются более полярные соединения, они лучше растворяются в воде и легче выводятся из организма. При конъюгации тоже образуются полярные соединения, которые легко выделяются из организма.