Антибиотики - карбапенемы и монобактамы: препараты, спектр, механизм, вид противомикробного действия, показания к применению и побочные эффекты.

КАРБАПЕНЕМЫ:	МОНОБАКТАМЫ:
ИМИПЕНЕМ	АЗТРЕОНАМ
Комбин. преп. - ТИЕНАМ
МЕРОПЕНЕМ

Карбапенемы – ИМИПЕНЕМ – высокоактивный полусинтетический антибиотик с широким спектором действия. Производный тиенамицина

Спектр:Эффект. в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий.

Механизм действия: Угнетает синтез КС микробов.

Вид действия: бактерицидный.

Комбин. препарат – ТИЕНАМ (Имипенем+циластатин) – вводят в/в с интервалом 6 ч. Не всас. в ЖКТ. Побочка – тошнота, рвота, судороги, аллергические реа-ции.

МЕРОПЕНЕМ – уст. к дигидропептидазе-1. Т1/2 = 1,5 ч. метаболизируется в печени, вывод. в основном почками.

Побочка: аллергические реакции, раздражающие действие в месте введия, диспепсические явления, головная боль, дисбактериоз.

Примен: при тяж. инф. разл. локализации: Пневмонии, перитониты, менингиты, сепсисе.

Монобактамы – АЗТРЕОНАМ .

Спектр: Гр- бактерии(синегнойная палочка, гемофильная палочка, нейсерии); на Гр+ и анаэробы не дествует.

Механизм действия: Угнетает синтез КС

Вид действия: Бактерицидный

Выводится с почками.

Применяется: при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др.

Побочка: диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, суперинфекция, гепатотоксическое д-ие.

ТИЕНАМ:

Rp.: Tienami 0.5

D.t.d №10 in amp

S. содержимое ампулы растворить в 50 мл буферного раствора натрия бикарбоната, вводить внутривенно 4 раза в сутки

Антитиотики - макролиды и азалиды.

МАКРОЛИДЫ	АЗАЛИДЫ
ЭРИТРОМИЦИН. местно в види мази Для в/в введения используется ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ. К этой группе относится и ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ, который еще менее активен, поэтому и вовсе применяется редко.	АЗИТРОМИЦИН (капс. по 0,25 г)
новые полусинтетические макролиды: РОКСИТРОМИЦИН (Таб. по 0,15 г) КЛАРИТРОМИЦИН

Макролиды содержат макроциклическое лактонное кольцо. Продуц. лучистыми грибами. К ним относится ЭРИТРОМИЦИН.

Спектр его противомикробного действия включает спектр бензилпенициллина(кокки (стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки), возбудители сибирской язвы, столбняка, сифилиса, дифтерии, газовой гангрены), в том числе стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, а также возбудителей сыпного тифа, возвратного тифа, катарральной пневмонии, бруцеллеза, амебной дизентерии, хламидии: возбудителей орнитоза, трахомы, пахового лимфогранулематоза и др.

Механизм действия эритромицина: Блокада пептидтраслоказы – нарушение синтеза белка в рибосомах.

Вид действия: бактериостатический

Фармакокинетика.Всасыв. не полностью при приеме внуть, част. инактивируется. (капсулы или табл. покрытые оболочкой). Хорошо прон. в ткани и плаценту, плохо через ГЭБ. Выделяется с желчью, в неб. кол-ве с мочой и молоком – молоком кормить МОЖНО, т.к. у детей до 1 год он не всасывается.

Недостатки эритромицина:

1) к нему быстро развивается лекарственная устойчивость;

2) мало активен, поэтому относится к антибиотикам резерва.

Показания к применению: Эритромицин применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему, но потерявших чувствительность к пенициллинам и другим антибиотикам либо при их непереносимости. Он местно применяется в мази. Для в/в введения используется ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ.

К этой группе относится и ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ, который еще менее активен, поэтому и вовсе применяется редко. Азалиды - АЗИТРОМИЦИН

Побочные эффекты:

1) аллергические реакции;

2) суперинфекцию;

3) диспепсические явления;

4) некоторые из них вызывают поражение печени и др.

Их не назначают кормящим женщинам, кроме эритромицина и азитромицина. В общем - это малотоксичные антибиотики.

В последние годы в практическую медицину внедрены новые полусинтетические макролиды:

РОКСИТРОМИЦИН применяется внутрь по 0,3 г в сутки в 1-2 приема;

КЛАРИТРОМИЦИН и природного происхождения спирамицин и др., а так же азалиды, которые имеют разное строение, но очень похожи по свойствам на макролиды, куда относится азитромицин (сумамед).

В отличие от старых макролидов они

1) более широкого спектра действия, в том числе эффективны по отношению облигатных внутриклеточных микрооганизмов: хламидий, микоплазм, легионелл- возбудителей «атипичных» пневмоний, Helicobacter pylоry;

2) более активны, но по отношению стафилококков и стрептококков азитромицин менее активен, чем эритромицин;

3) лучше всасываются из ЖКТ;

4) медленнее выводятся, поэтому, как правило, вводятся 1-2 раза в сутки;

5) лучше переносятся.

Показания к применению. Их применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к ним для лечения:

1) воспалительных заболеваний дыхательных путей и легких;

2) инфекций мочевыводящих путей;

3) инфекций половой сферы;

4) инфекций ЛОР- органов и др.

Побочные эффекты. В отличие от старых макролидов некоторые препараты иногда вызывают небольшое снижение слуха и др. Не назначают кормящим матерям, кроме азитромицина, так как он не выделяется с молоком.

В настоящее время новые макролиды и азалиды применяются широко в отличие от старых препаратов этой группы.

ПРЕПАРАТЫ:

Rp.:Tab. Roxithromycini 0,15

D.t.d. N.20 S. По 1 таблетке 2 раза в сутки, уторм и вечером до еды

#

Rp.: Azithromycini 0,25

D.t.d. №6 in caps.

S.: Внутрь 1-й день 2 к., затем по 1 к. 1 р/д.