Альфа-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для преминения и побочные эффекты этих средств.

α1	α1 и α2 –адреноблокаторы
ПРАЗОЗИН (таб. по 0,001 г)	ФЕНТОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРОПАФЕН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН, ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, НИЦЕРГОЛИН

α₁-адреноблокаторы прежде всего расширяют сосуды, т.к. блокируют от норадреналина α₁-адренорецепторы в них, тем самым уменьшают адренергические влияния, а они сосудосуживающие, и сосуды расширяются.

Известно, что уровень артериального давления зависит: 1) от работы сердца, насколько мощный сердечный выброс; 2) от тонуса сосудов; 3) от объема циркулирующей крови.

α₁-адреноблокаторы за счет выраженного расширения сосудов снижают АД, т.е. вызывают антигипертензивный эффект и это их основной эффект. Эти средства блокируют α₁-адренорецепторы не только в артериях, но и в венах, расширяя их, в следствие чего они уменьшают венозный возврат крови к сердцу и облегчают тем самым его работу. В связи с тем α₁-адреноблокаторы относят к периферическим вазодилататорам.

В последнее время обнаружено, что α₁-адреноблокаторы, блокируя α₁-адренорецепторы шейки мочевого пузыря, простаты и мочеиспускательного канала, снижая их тонус, тем самым улучшают мочеиспускание при аденоме предстательной железы, увеличивают моторную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта за счет блокады α₁-адренорецепторов в нем и уменьшения адренергических влияний на ЖКТ, а они угнетающие.

Показания к применению α₁-адренорецепторов:

1.Артериальная гипертензия.

2.Сердечная недостаточность, в связи с понижением венозного возврата крови к сердцу и облегчения его работы.

3.Аденома предстательной железы.

Побочные эффекты:

1.Общая слабость.

2.Рефлекторная тахикардия, т.к. при понижении АД не возбуждаются барорецепторы дуги аорты и влияние блуждающего нерва на сердце ослабляется.

3. Ортостатическая гипотония, т.е. понижение АД при вставании, т.к. они разрушают рефлекторную регуляцию сосудистого тонуса, блокируя α₁-адренорецепторы в сосудах и др. (см. в книге).

α₁, α₂ –адреноблокаторы: В отличие от α₁ –адреноблокаторов эти средства менее ослабляют адренергические влияния на эффекторы т.к. они блокируют не только α₁ –адренорецепторы на постсинаптической мембране, но и пресинаптические α₂ –адренорецепторы, вследствие чего в синаптическую щель выбрасывается норадреналин, который ослабляет их постсинаптическое, т.е. α₁–адреноблокирующее действие, вследствие чего АД эти средства заметно не снижают и т.д.

Показания к применению: их применяют несколько при других заболеваниях:

1. Регионарных спазмах сосудов (эндартериите, болезни Рейно и др.).

2. Трофических язвах конечностей, вяло заживающих ранах, пролежнях.

3.Феохромацитоме – опухоли надпочечников (мозгового слоя), когда в кровь выбрасывается много адреналина и норадреналина.

4.Кардиогенном, геморрагическом шоке, где возникает спазм артериол.

5.Некоторые - при мигрени.

Побочные эффекты: тахикардия более выраженная, чем у празозина (α₁–адреноблокатор). Она связана с блокадой α₂ –адренорецепторов, находящихся в окончаниях адренергического нерва, подходящего к сердцу, вследствие чего в синаптическую щель выделяется норадреналин, который возбуждает β₁-адренорецепторы сердца, увеличивая на него стимулирующие влияния; головокружение; нарушение носового дыхания, за счет набухания слизистой оболочки носа и др.

Празозин

Rp.: Tab. Prazosini 0,001

D.t.d. N.20

S. По 1 таблетке 3 р/д, на первый прием 0,5 таблетки