Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
фармакология.docx
Скачиваний:
40
Добавлен:
19.01.2023
Размер:
5.09 Mб
Скачать

Антиангинальные ср-ва

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду

Увел. корон. кровото и сниж. потр. в кислороде:

Органические нитраты

Нитроглицерин, сустак, тринитролонг, нитронг,

эринит, нитросорбид, изосорбида мононитрат

Средства, блокирующие кальциевые каналы

Фенигидин, верапамил

Разные средства

Амиодарон

-адреноблокаторы

Анаприлин

Талинолол

Метопролол

Коронарорасширяющие средства

миотропного действия

Дипиридамол

Рефлекторного действия

Валидол

Органические нитраты

Механизм действия:

В организме из нитратов образуется газ (NO) (оксид азота или эндотелиальный релаксирующий фактор). Последний, проникает в гладкомышечные клетки сосудов и расслабляет их (путем активации гуанилатциклазы, которая снижает содержание свободных ионов кальция), вызывая вазодилятацию.

Классификация

Производные фенилалкиламина

I поколение

II поколение

  • Верапамил (изоптин, финоптин)

  • Галопамил

Производные бензодиазепина

I поколение

II поколение

  • Дилтиазем

  • Клентиазем

Производные дигидропиридина

I поколение

II поколение

  • Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, кордафен)

  • Исрадипин

  • Амлодипин (норваск)

  • Фелодипин

  • Нитрендипин

  • Никардипин

Применение

Препараты нитроглицерина короткого действия (таблетки, капсулы, 1% раствор) применяют для купирования приступов стенокардии в виде сублингвальных, трансбуккальных, аэрозольных форм. При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда назначают раствор нитроглицерина в/в. Начало действия нитроглицерина через 1-2 мин, длительность - 30-40 мин. Биодоступность нитроглицерина в этих формах - 100%.

Пролонгированные препараты нитроглицерина, а также изосорбида динитрата и изосорбида -5-мононитрата применяют для профилактики приступов стенокардии в виде трансбуккальных, оральных, трансдермальных форм.

Нежелательные эффекты

1. Головная боль связана с расширением и повышением проницаемости вен мозговых оболочек, ведущими к повышению внутричерепного давления. Через 3-5 дней лечения головная боль, как правило, уменьшается или исчезает, что объясняется возникновением толерантности (устойчивости) вен мозговых оболочек к гемодинамическим эффектам нитратов.

2. Артериальная гипотония (более чем на 10-15 мм рт.ст. от исходного) ведет к ухудшению перфузии органов, в том числе сердца, нарастанию рефлекторной тахикардии. При внутривенном введении нитроглицерина возможно развитие брадикардии вследствие активации блуждающего нерва.

3. Гиперемия лица, чувство жара.

4. Повышение внутриглазного давления.

5. Изжога (расслабление мышц кардиального сфинктра пищевода ведет к попаданию кислого содержимого желудка в пищевод).

6. Местное раздражающее действие (при сублингвальном и трансдермальном приеме)

7. Толерантность развивается чаще через 1,5-2 мес. постоянного приема. Скорость развития прямо пропорциональна величине используемых доз.

Средства, блокирующие кальциевые каналы

Механизм действия: блокируют поступление Са внутрь клетки по -потенциал-зависимым кальциевым каналам, которые преобладают в клетках проводящей системы сердца, кардиомиоцитах, в гладкомышечных клетках сосудов, бронхов, матки, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и в тромбоцитах.

Нежелательные эффекты:

  • Артериальная гипотония, головная боль, головокружение (чаще вызывает нифедипин, особенно, короткого действия);

  • Покраснение кожи лица, чувство жара (обычно вызывает нифедипин);

  • Отеки стоп и лодыжек ног, локтей (обусловлены расширением прекапиллярных артериол и локальным нарушением ауторегуляции гидростатического давления в капиллярах, диуретики неэффективны);

  • Брадикардия (чаще при применении верапамила);

  • Рефлекторная тахикардия (при назначении нифедипина);

  • Запоры (чаще при использовании верапамила);

  • Сердечная недостаточность (редко);

  • Лекарственный паркинсонизм (редко).

Показания к применению:

  1. Стенокардия

  2. Артериальная гипертензия

  3. Суправентрикулярные тахиаритмии (группа верапамила и дилтиазема)

-адреноблокаторы

Механизм действия: -блокаторы, блокируя -адренорецепторы, экранируют их от воздействия катехоламинов.

Некардиоселективные (, 2): анаприлин, надолол, окспренолол и др.

Кардиоселективные (1): талинолол, метопролол, атенолол, бисопролол.

Показания:

  1. стенокардия

  2. артериальная гипертензия

  3. суправентрикулярные тахиарные тахиаритмии, экстрасистолии, преимущественно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, на фоне тиреотоксикоза, феохромоцитомы

  4. тиреотоксикоз (в случае аллергической реакции на мерказолил; для подготовки больных к субтотальной резекции щитовидной железы)

  5. эмоциональные нарушения (страх, напряжение, тревога)

  6. паркинсонизм (при преобладании в клинической картине дрожательного гиперкинеза). Выбор - липидофильные препараты (анаприлин, окспренолол и др.)

  7. возбуждение родовой деятельности (тяжелые формы позднего токсикоза с гипертензией, преждевременное отхождение околоплодных вод. С этой целью используют только неселективные препараты)

Побочные эффекты:

  1. брадикардия (менее 50 ударов в мин)

  2. нарушение атриовентрикулярной проводимости

  3. сердечная недостаточность

  4. артериальная гипотония

  5. ухудшение периферического кровотока (похолодание конечностей)

  6. бронхоспазм

  7. нарушение функции ЦНС (увеличение времени принятия решения, головная боль, нарушение сна, состояние возбуждения или депрессии)

  8. подавляют секрецию инсулина

  9. тормозят гликогенолиз, потенцируют гипогликемию, возникающую при применении инсулина и пероральных сахароснижающих средств

  10. импотенция, потеря либидо

  11. повышение тонуса беременной матки, урежение ЧСС плода

  12. диспепсические расстройства (за счет усиления перистальтики кишечника)

  13. аллергические реакции.

Препараты:

55. Нитроглицерин

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005

D.t.d. N.20

S. По 1 таблетке под язык до полного рассасывания при стенокардитическом приступе.

54. Верапамил

Rp.: Tab. Verapamili 0,04

D.t.d. N.20

S. По 1 таблетке 3 р/д.

56. Нитронг

Rp.: Tab. Nitrongi N.20

D.S. По 1 таблетке 3 р/д за полчаса до еды.

При нарушении мозгового кровообращения

Антигипертензивные средства медиаторного дей-вия: классиф…

Антигипертензивные средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы, и миотропного дей-вия: