Биосинтетические пенициллины

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ

продуцируются различными видами плесневого гриба.

Спектр противомикробного действия. Гр+ м/о: кокки (стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки), кроме стафилакокков – образ. пенициллиназу, к ним не чувств.; возбудители сибирской язвы, столбняка, сифилиса, дифтерии, газовой гангрены.

Механизм действия: снижают активность траспептидазы – нарушают синтез полимера муреина – нарушают образование КС м/о.

А/б – в период размножения и роста микробов

неэфф.-в покоящуюся стадию микробов.

Вид действия: бактерицидный.

Препараты биосинтетических пенициллинов:

бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, последняя в отличие от натриевой соли обладает более выраженным раздражающим свойством и поэтому применяется реже.

Фармакокинетика:

- Инакт. в ЖКТ – применяют парентерально. Основной – в/м, может п/к, в тяж. случаях – в/в.

Бензилпенициллина натриевая соль – при менингитах и эндолюмбально.

вводят в полости, при заб. легких – аэрозоли, при заб. ушей и глаз – капли.

в/м – хорошо всасыв., созд. действ. концентрация в крови, хорошо проходят в ткани, плохо – ГЭБ. Вывод. через почки в неизмененном виде.

-Быстрое выведение из организма (в/м – действ. конц. в крови падает через 3-4 ч – если раств. не новокаин, если новокаин – через 6 ч.) вводят 4-6 раз

Показания к применению бензилпенициллина: при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему.

1) лечения сифилиса (по специальным инструкциям);

2) при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей;

3) гонореи;

4) рожистом воспалении;

5) ангин;

6) сепсис;

7) раневой инфекции;

8) эндокардите;

9) дифтерии;

10) скарлатине;

11) заболеваниях мочевыводящих путей и т.д.

Препарат:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ЕД 

D. t. d. №10 

S.: Вводить в мышцу по 500 000 ЕД препарата 6 раз в сутки. Предварительно развести его в 2 мл стерильного изотонического

раствора натрия хлорида

Полусинтетические пенициллины

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
НАФЦИЛЛИН	Остальные разруш. пенициллиназой, с шир. спектром
АМПИЦИЛЛИН
АМПИОКС –комбин.	(ампициллин и оксациллина натриевая соль)
КАРБЕНИЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ	Все, что ниже действуют на синегн. палочку
КАРБЕНИЦИЛЛИН ИНДАНИЛ НАТРИЙ И КАРФЕЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
ТИКАРЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ, ПИПЕРАЦИЛЛИН, МЕЗЛОЦИЛЛИН.
уназин (сультамициллин) = ампициллин + сульбактам; амоксиклав (аугментин) = амоксициллин + клавулановая кислота. тазоцин = пиперациллин + тазобактам.

Оксациллина натриевая соль не инактивируется пеницилиназой (не инакт. в ЖКТ), применяется внутрь, в/м и в/в.

Эффективна при лечение забол., вызванных пеницилиназопродуц. стафилакокками и др.

взр. и детям старше 6 лет – 2-4 г внутрь; в тяж. случ. – в/м и в/в – 4-12г, 4-6 раз.

Нафциллин устойчив к пенициллиназе., более активен и хорошо проникает через ГЭБ.

Остальные : разруш. пенициллиназой, с широким спектором действия.

Ампициллин – внутрь, (в/м и в/в – ампициллина натриевая соль)

Спектр противомикробного действия. Спектр бензилпенициллина + Гр- м/о: кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, нек. штаммы протея, палочка инфлюэнцы.

Фармакокинетика: не полн. и медленно всас. из ЖКТ. Биодост. = 40% (при введении внутрь). Связ. с белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани и ГЭБ. выводится почками и частично с желчью.

Показания к применению. при заболеваниях: 1) неизвестной этиологии; 2) вызванных грамотрицательными микроорганизмами; 3) вызванных смешанной микрофлорой, чувствительной к этому средству.

комбинированный препарат Ампиокс (ампициллин и оксациллина натриевая соль).

Амоксициллин лучше всасыв. и вводится только внутрь.

Карбенициллина динатриевая соль действует на все виды протея и синегнойную палочку, разрушается в ЖКТ, в/м и в/в.

Все антибиотики, перечисленные ниже, как и карбенициллин, действуют на синегнойную палочку.

Карбенициллин инданил натрий и карфециллина натриевая соль внутрь, не инакт. в ЖКТ.

К полусинтетическим пенициллинам так же относятся тикарциллин, азлоциллина натриевая соль, пиперациллин, мезлоциллин. По активности действия на синегнойную палочку антибиотики распределились: азлоциллин = пиперациллин > мезлоциллин = тикарциллин > карбенициллин.

В последнее время в борьбе с устойчивостью микроорганизмов к химиотерапевтическим средствам были созданы ингибиторы β- лактомаз: СУЛЬБАКТАМ, КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА, ТАЗОБАКТАМ, с которыми комбинируют β- лактамные антибиотики.

К таковым относятся:

уназин (сультамициллин) = ампициллин + сульбактам;

амоксиклав (аугментин) = амоксициллин + клавулановая кислота.

тазоцин = пиперациллин + тазобактам.

Хорошо всасывается и вводится внутрь цефалексин, который применяется в разовой дозе 0,25-0,5 г 4 раза в сутки, при более тяжелый процессах – 1 г 4 раза в сутки и др.

Амоксиклав:

Rp.: Tab. "Amoxiclavum" 0,625 №20 

D. S. По 1 таб.каждые 12 часов