Противогистаминные средства

блокируют рецепторы, чувствительные к гистамину. В зависимости от неодинаковой чувствительности этих рецепторов к различным лекарственным средствам они делятся на Н₁ – и Н₂ – рецепторы.

При возбуждении Н₁-рецепторов мышц бронхов, кишечника и матки повышается их тонус. Стимуляция Н₂-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка вызывает повышение его секреторной активности. Активация Н₁- и Н₂- рецепторов сосудов приводит к уменьшению их тонуса, повышению проницаемости и снижению артериального давления.

Противогистаминные средства делятся на блокаторы Н₁ - рецепторов и блокаторы Н₂- рецепторов.

Блокаторы Н₁ – рецепторов

устраняют действие гистамина на бронхи, кишечник, матку и сосуды. Эти средства не влияют на способность гистамина стимулировать секрецию желез желудка. К блокаторам Н₁ – рецепторов относятся: ДИМЕДРОЛ(АМП. по 1 мл 1 % р-ра, таб. по 0,1 г), СУПРАСТИН, ДИПРАЗИН, ФЕНКАРОЛ, ДИАЗОЛИН, ТАВЕГИЛ И НОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ ТЕРФЕНАДИН, ЛОРАТАДИН ( таб. по 0,01 г.) и др. Димедрол, супрастин и дипразин угнетают ЦНС, вызывая седативный и снотворный эффекты, вследствие чего потенцируют эффекты средств для наркоза, снотворных средств, анальгетиков, местных анестетиков и др. Тавегил, фенкарол, терфенадин и лоратадин обладают невыраженным седативным эффектом, а диазолин совсем не влияет на центральную нервную систему (см. сравнительную характеристику средств в таблице по Харкевичу). Большинство препаратов обладают в разной степени выраженным местноанестезирующим действием. У ДИМЕДРОЛА есть ганглиоблокирующая активность, в связи с чем может понижать артериальное давление. У ряда средств отмечено М – холиноблокирующая и слабая спазмолитическая активность. Длительность эффекта препаратов различная: у димедрола, супрастина, дипразина и фенкарола – 4 – 6 ч, тавегила – 8 – 12 ч, терфенадина – 12 – 24 ч, лоратадина – 24 ч, диазолина до 2 суток и более.

Применяют эту группу 1) главным образом при различных аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек, они мало эффективны при бронхиальной астме, анафилактическом шоке (в последнем случае средством выбора является адрненалина гидрохлорид); 2) иногда - при бессонице, например, димедрол; 3) для премедикации перед оперативными вмешательствами; 4) для потенцирования эффектов анальгетиков и т.д.

Побочные эффекты. Некоторые препараты могут вызвать сухость во рту в связи с М – холиноблокирующей активностью; димедрол, дипразин и супрастин – седативный эффект и сонливость (их нельзя применять лицам с профессией, требующей большого внимания и быстрых реакций); терфенадин – иногда аритмии сердца.

В основном эти препараты хорошо переносятся.

Кроме блокаторов только Н₁ – рецепторов есть средства, которые блокируют одновременно Н₁ – и серотониновые рецепторы, тем самым они ослабляют эффекты не только гистамина, но и серотонина, являющегося одним из биологически активных веществ, вызывающих аллергические реакции немедленного типа. К таким веществам относятся: бикарфен, димебон и другие.

Блокаторы Н₂ - рецепторов:

РАНИТИДИН (Амп. по 5 мл 1% р-ра, таб. по 0,15), ЦИМЕТИДИН, ФАМОТИДИН, НИЗАТИДИН, устраняют эффект гистамина на Н₂-рецепторы слизистой оболочки желудка, тем самым уменьшают секрецию хлористоводородной кислоты, в меньшей степени – пепсиногена, уменьшается и объем желудочного сока.

Применяют блокаторы Н₂ - рецепторов при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, пептическом (рефлюкс) эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.

Учитывая значение Не1iсоЬасtег ру1оri в развитии язвенной болезни желудка, был создан препарат РАНИТИДИНВИСМУТЦИТРАТ с высокой бактерицидной активностью по отношению Не1iсоЬасtег ру1оri. Препарат обладает выраженной терапевтической эффективностью при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.