Наркотические анальгетики: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.

Наркотические анальгетики
1)Агонисты
А)Полные	АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ( МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД ( амп. по 1% 1 мл), КОДЕИНА ФОСФАТ),НОВОГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ОМНОПОН) СИНТЕТИЧЕСКИЕ И ПОЛУСИНТЕТ.: (ПРОМЕДОЛ ( амп. по 1% 1 мл), ФЕНТАНИЛА ЦИТРАТ (амп. по 2 мл 0,005% р-ра), АФЕНТАНИЛ, СУБФЕНТАНИЛ ЦИТРАТ, ПИРИТРАМИД)
Б)Неполные	БУПРЕНОРФИН , ЛОПЕРАМИД (Таб. по 0,002 г)
2)Агонисты-антагонисты	БУТОРФАНОЛ,НАЛЬБУФИН,ПЕНТОЗАЦИН, НАЛОРФИНА ГИДРОХЛОР., ТРАМАДОЛ (амп. по 1 мл 5% р-ра, капс. по 0,05 г)
3)Полные антагонисты	НАЛОКСОН, НАЛДРЕКСОН, НААЛМЕФЕН

РАЗЛИЧИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ И НЕНАРКОТИЧЕСКИХ

НАРКОТИЧЕСКИЕ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ

1. Ослабляют боль любой локализации и генеза зубную, головную, мышечную, суставную

2. Вызывают эйфорию и зависимость -

3. Есть функц. Антагонисты, кот. Ослаб. Эф-ты -

4. - облад. Противовосп. И жаропониж. Эф-тами

5. Центрального действия периферического действия

Наиболее широко продолжает применяться морфина гидрохлорид, на его примере и рассмотрим наркотические анальгетики. Морфин является алкалоидом опия (застывший сок снотворного мака). Алкалоиды опия делятся на 2 группы: производные фенантрена, куда кроме морфина относится и кодеин, и производные ихзохинолина, куда относится ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, который оказался случайным соседом морфина и кодеина, не действует на центральную нервную систему, а оказывает прямое спазмолитическое действие, то есть расслабляет гладкие мышцы.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОПИЯ: он на ЦНС действует по-разному, т.е. одни центры угнетает, а другие возбуждает.

УГНЕТАЮЩИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Снижает болевую чувствительность

2. Вызывает седативный и снотворный эффект

3. Угнетает кашлевой центр

4. Угнетает дыхательный центр, но объем легочной вентиляции не снижается, т.к. при урежении дыхания оно и углубляется

5. У 85% блокирует хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывает противорвотный эффект

6. В больших дозах угнетает центр терморегуляции и вызывает снижение температуры.

ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Повышает тонус блуждающего нерва, в связи с чем развивается брадикардия

2. Повышает тонус глазодвигательного нерва, что приводит к миозу

3. Повышает выделение АДГ, что приводит к угнетению мочеобразования

4. У 15% возбуждает хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывает тошноту

5. Вызывает эйфорию, которая характеризуется повышением настроения, душевным комфортом, положительным восприятием окружающей обстановки независимо от реальности, т.к. он имитирует эффекты энкефалина и эндорфина, способствующиъ формированию положительных эмоций.

МЕХАНИЗМ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ: он возбуждает ОПР подобно энкефалинам и эндорфинам, повышает активность антиноцицептивной системы, что приводит к:

1. Снижение проведения болевых импульсов по центральной части афферентного пути в местах их переключения в первую очередь с афферентных волокон на вставочный нейрон заднего рога

2. Нарушает субъективное эмоциональное восприятие, оценку боли и реакцию на нее. Подавление восприятия боли связано не только с уменьшением поступления болевых стимулов к вышележащим отделам ЦНС, но и с седативным действием препарата, что в свою очередь связано со снижением функций восходящей части РФ, лимбической системы, таламуса и коры, этому способствует и эйфория.

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ: возбуждает ОПР гладких мышц и повышает их тонус

1. Вызывает обстипацию – запор, т.е. замедляет продвижение химуса, т.к. повышается тонус сфинктера Оди, что приводит к снижению выделения желчи и панкреатического сока; повышает тонус сфинктеров ЖКТ, мышц кишечника, ослабляет его моторику; повышает всасывание воды

2. Затрудняет мочевыделение, т.к. повышает тонус сфинктера мочеточника и мочевого пузыря

3. Повышает тонус бронхов, не только в связи с возбуждением ОПР, но и с выделением гистамина, который спазмирует бронхи.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. Обезболивающий эффект используют при травмах и шоке, инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при печеночных и почечных коликах вместе со спазмолитиками, в неоперабельную стадию злокачественных новообразований, для родов (промедол)

2. Для нейролептанальгезии – вид общего обезболивания (фентанил, дроперидол)

3. Перед операцией с целью потенцирования эффектов

4. Противокашлевое действие (кодеин)

5. При одышке, возникающей при сердечной недостаточности, когда в крови накапливается углекислый газ, который раздражает дыхательный центр, появляется смертельная одышка (морфин и фентанил)

6. При неинфекционном пороке (раке кишечника – лоперамид)

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Вызывают зависимость, обстинентный синдром

2. Брадикардия

3. У 15% возникает тошнота

4. Из-за угнетения дыхательного центра нельзя детям и пожилым людям

функциональные антагонисты налоксон или налтрексон

Агонист-антагонист опиодных рецепторов, морфина гидрохлорид и промедол:

Трамадол

Rp.: Sol. Tramadoli 5%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в, предварительно р-рив сод. ампулы в 10 мл изот. раствора.

#

Морфина гидрохлорид

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к 1 мл.

#

Промедол

Rp.: Sol. Promedoli 1%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к 1 мл.