Антибиотики группы левомицетина.

ЛЕВОМИЦЕТИН, ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ), ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ

мазь «ЛЕВОМИКОЛЬ», «ЛЕВОСИН», ЛИНИМЕНТ СИНТОМИЦИНА

продуцируется лучистыми грибами и получен синтетическим путем (хлорамфеникол). Есть право- и левовращающие изомеры препарата, противомикробной активностью обладает только левовращающий изомер.

Спектр противомикробного действия такой же как у тетрациклинов(спектр бензилпенициллина (кокки (стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки), возбудители сибирской язвы, столбняка, сифилиса, дифтерии, газовой гангрены), в том числе стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, возбудителей сыпного тифа, возвратного тифов, катаральной пневмонии, чумы, туляремии, бруцеллеза, кишечную палочку, шигеллы, холерный вибрион, дизентерийную амебу, палочку инфлюэнцы, возбудителей коклюша, мягкого шанкра, трахомы, орнитоза, пахового лимфогранулематоза и др.), но в отличие от них он не действует на простейших, холерный вибрион, клостридии и др., зато высоко активен по отношению сальмонелл. Также как и тетрациклины не действует на протей, синегнойную палочку, туберкулезную палочку, истинные вирусы, грибы и др.

Механизм действия. Нарушает синтез белка – ингибируя петидилтрансферазу

Вид действия бактериостатический.

Фармакокинетика: хорошо всас. из ЖКТ, большая часть связывается с альбуминами плазмы, хорошо проник. в ткани, плаценту, через ГЭБ. Превращается в печени и выводится почками, частично с желчью и калом, с молоком матери, кормить НЕЛЬЗЯ.

Препараты. ЛЕВОМИЦЕТИН, ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (в отличие от левомицетина менее горький и менее активный), ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ растворимый для парентерального введения (п/к, в/м, в/в), для местного применения мазь «Левомиколь», «Левосин», линимент синтомицина и др.

Показания к применению.

1) если раньше левомицетин широко применялся, то сейчас из-за высокой токсичности, в первую очередь из-за угнетения кроветворения, он применяется редко как резервный антибиотик, то есть при неэффективности других антибиотиков;

2) его продолжают применять при сальмонеллезах (брюшной тиф, паратифы А и Б, пищевые токсикоинфекции) и риккетсиозах (сыпной тиф);

3) иногда используют при менингите, вызванным палочкой инфлюэнцы и гемофильной палочкой, абсцессе головного мозга, т.к. он хорошо проникает через ГЭБ и др. заболеваниях;

4) левомицетин широко используют местно для профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз и гнойных ран.

Побочные и токсические эффекты.

Левомицетин:

1) вызывает угнетение кроветворения, сопровождающееся агранулоцитозом, ретикулоцитопенией, в тяжелых случаях возникает апластическая анемия со смертельным исходом. Причиной тяжелых нарушений кроветворения являются сенсибилизация или идиосинкразия к препарату. Угнетение кроветворения зависит и от дозы левомицетина, поэтому в больших дозах долго и повторно его применять нельзя. Левомицетин назначают под контролем картины крови.

2) у новорожденных и у детей до одного месяца в связи с несовершенной функцией печени и почек развивается интоксикация, сопровождающаяся острой сердечно – сосудистой слабостью (серый коллапс);

3) вызывает раздражение слизистых оболочек ЖКТ (тошнота, понос, фарингиты, аноректальный синдром: раздражение вокруг ануса);

4) может вызвать дисбактериоз (кандидоз, инфекции синегнойной палочкой, протеем, стафилококком);

5) вызывает гиповитаминоз группы В;

6) может вызвать гипотрофию у детей в связи с нарушением захвата железа и снижением железосодержащих ферментов, стимулирующих синтез белка;

7) нейротоксичен, в связи с чем вызывает психомоторные нарушения, снижение остроты зрения и т.д.;

8) вызывает аллергические реакции;

9) неблагоприятно влияет на миокард и др.

В связи с выраженными нежелательными эффектами, в первую очередь угнетением кроветворения, резорбтивный эффект левомицетина в настоящее время используется редко; его нельзя назначать бесконтрольно и в легких случаях, особенно детям. Местно продолжает широко применяться.