Производные 8-оксихинолина

ХОРОШО ВСАСЫВАЮТСЯ	ПЛОХО ВСАСЫВАЮТСЯ
НИТРОКСОЛИН (5-НОК, т.е. 5-нитро-8-оксихинолин). (как уросептик) (Таб. по 0,05 г)	ХЛОРХИНАЛЬДОЛ ( таб. по 0,1 г)

Обладают антибактериальной, антипротозойной и противогрибковой активностью; препараты различаются между собой и противомикробному спектру.

Механизм действия. Они взаимодействуют с Fe, Cu, образуя хилаты, тем самым нарушают функцию некоторых ферментов, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Они делятся на хорошо и плохо всасывающиеся из ЖКТ.

Нитроксолин (5-НОК, т.е. 5-нитро-8-оксихинолин). Он хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в неизмененном виде с мочой, создавая здесь высокую бактериостатическую концентрацию. Применяют как уросептик, т.е. при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, а также для профилактики инфекций после операции на почках и мочевых путях. Часто эффективен при устойчивости микробов к другим антибактериальным средствам. Назначают внутрь по 0,1, в тяжелых случаях по 0,15-0,2 г 4 раза в день во время еды.

Хлорхинальдол высоко активен по отношению грамположительных (особенно кокков), а также некоторых грамотрицательных бактерий. Плохо всасывается из ЖКТ, создавая здесь действующую концентрацию. Применяют после еды по 0,2 г 3 раза в день, в легких случаях по 0,1 г 3 раза в день при кишечных инфекциях (бациллярная дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококкоми, протеем и другими энтеробактериями, а также дисбактериоз).

Побочные эффекты. Могут вызвать особенно при длительном применении:

1) диспепсические явления;

2) периферические невриты;

3) повреждение зрительного нерва;

4) аллергические реакции;

5) нарушение функции печени и почек и др.

В связи с этим в настоящее время препараты данной группы стали использовать весьма ограниченно.

Препарат:

Нитроксолин

Rp: Nitroxolini 0,05

D.t.d.N 10 in tab.

S. По 2 т 4 раза в день во время еды

Хлорхинальдол

Rp.: Tab. Chlorchinaldoli 0,1 obd.

D.t.d. N.20

S. По 2 таблетки 3 р/сут во время еды.

Производные хинолона

КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ

ПИПЕМИДИЕВАЯ КИСЛОТА (Капс. по 0,4 г)

К первым препаратам этой группы относится открытая в 60-х годах прошлого века КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ (ПР. НАФТИРИДИНА). Спектр противомикробного действия. Она губительно действует на грамотрицательные микроорганизмы: кишечную палочку, протей, шигеллы, сальмонеллы, возбудителя катаральной пневмонии (палочка Фридлендера). Эффективна по отношению микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Устойчивость бактерий к препарату развивается быстро.

Механизм действия. Нарушает синтез ДНК, которая является одним из ростковых факторов микроорганизмов.

Вид действия бактерицидный и в меньшей концентрации бактериостатический.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, выводится почками до 80% в неизмененном виде.

Показания к применению. Применяется:

1) главным образом как уросептик, т.е. при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей (циститы, пиелиты, пиелонефриты), вызванных чувствительными микроорганизмами к этому препарату. Наиболее эффективна при острых инфекциях;

2) для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные эффекты. Препарат может вызвать:

1) аллергические реакции;

2) нейротоксикоз, выражающийся в головной боли, головокружении, скоропроходящих нарушениях зрения, у детей может вызвать судороги;

3) диспепсические явления: тошноту, рвоту, понос;

4) фотодерматозы и др.

Не применяют детям до 2 лет, беременным женщинам в первые 3 месяца, при нарушении функции печени и почек, кислоту налидиксовую нельзя применять вместе с нитрофуранами, т.к. она ослабляет их эффект.

В последнее время в связи с устойчивостью микроорганизмов к налидиксовой кислоте стала широко применяться ПИПЕМИДИЕВАЯ КИСЛОТА (палин, пимидель), которая рассматривается как видоизмененная молекула налидиксовой кислоты.

В отличие от налидиксовой кислоты она губительно действует и на синегнойную палочку, некоторые грамположительные (золотистый стафилококк) микроорганизмы. Она также применяется при острых и хронических заболеваниях мочевыводящих путей.

Доза и ритм введения. Внутрь назначают по 0,4 г 2 раза в сутки. Детям от 1 до 15 лет- 15 мг/кг в сутки в 2 приема.

Противопоказана при беременности. Осторожность необходима при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Во время лечения назначают обильное питье.

Препарат:

Rp: Acidi pipemidici 0,4

D.t.d.N 10 in caps.

S. по 1 капс 2р в день