Альфа-Адреномиметики и бета-адреномиметики: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения, побочные эффекты для этих средств.

АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ		БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ
Альфа-1	Альфа-2	Бета-2	Бета-1 и 2
МЕЗАТОН (Амп. по 1% 1 мл) И ФЕТАНОЛ	НАФТИЗИН (флаконы по 0,1% 10 мл) И ГАЛАЗОЛИН.	ФЕНАТЕРОЛ (аэр. баллончики по 15 мл, содерж. по 0,04 г порошка), ТЕРБУТАЛИН, САЛБУТАМОЛ, ГЕКСАПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ	ИЗАДРИН (Таб. по 0,005) И ОРЦИПРЕНАМИНА СУЛЬФАТ

α-адреномиметики возбуждают α-адренорецепторы, суживают сосуды и повышают артериальное давление. Это их основной эффект. Они вызывают рефлекторную брадикардию за счёт повышения давления, раздражения барорецепторов дуги аорты и усиления влияния блуждающего нерва на сердце. Они расширяют зрачок, понижают внутриглазное давление, вызывают и другие α-адреномиметические эффекты.

Показания к применению. При острой сосудистой слабости применяют МЕЗАТОН И ФЕТАНОЛ, при этом их вводят только внутривенно, так как при внутримышечном и подкожном введении местно суживаются сосуды и препарат будет всасываться в кровь очень медленно. Препараты можно добавлять к местным анестетикам для удлинения и усиления их эффекта, для расширения зрачка и лечения некоторых форм глаукомы. НАФТИЗИН И ГАЛАЗАЛИН применяют только местно при ринитах, гайморитах, аллергических коньюнктивитах и т.д. их длительно применять нельзя. Также нельзя применять при хроническом рините.

β-адреномиметики возбуждают β-адренорецепторы подобно медиатору. Стимулируя β₁-адренорецепторы сердца и повышая на него адренергические влияния, они активируют автоматзм, возбудимость, проводимость и сократимость, вследствие чего увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, при этом повышают потребность миокарда в кислороде.

Возбуждая β₂-адренорецепторы бронхов, они усиливают на них адренергические влияния, вследствие чего бронхи расширяются. Они вызывают и другие β-адреномиметические эффекты, но менее выраженные, чем у адреналина.

Показания к применению. Основным показанием к применению этих средств является бронхиальная астма, лучше применять β₂-адреномиметики, β₁ и β₂-адреномиметики, так как последние, возбуждая и β₁-адренорецепторы сердца, вызывают тахикардию и повышают потребность миокарда в кислороде, что вызывает боль в сердце и ухудшает течение ишемической болезни сердца. β₁ и β₂-адреномиметики применяют также при атриовентрикулярной блокаде.

Добутамин применяют при сердечной слабости взрослым. Детям не вводят, так как нет опыта.

ФЕНОТЕРОЛ:

Rp.:Aer.Fenoteroli 0.04 – 15ml

D. S по 1 вдоху 3 раза в день

При острой сосудистой слабости:

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % - 1 ml D. t. d. N. 10 in amp. S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно.

Бета-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих средств.

КАРДИОНЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (В1,2)	КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ (В1)
АНАПРИЛИН (Амп. по 0,25% р-ра, 1 мл, таб. по 0,04 г), ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛОЛ	АТЕНОЛОЛ (Таб. по 0,05 г), МЕТАПРОЛОЛ, ТАЛИНОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ

β-адреноблокаторы блокируют β-адренорецепторы от норадреналина и уменьшают адренергические влияния на эффекторы, реализуемые через эти рецепторы.

Фармакодинамика: β – адреноблокаторы блокируют β₁-адренорецепторы в сердце, уменьшая адренергические влияния на него, угнетая тем самым автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость и тонус сердца, вследствие чего уменьшают силу и частоту сердечных сокращений (брадикардия) и потребность миокардом кислорода.

Эти средства вызывают антигипертензивный эффект, т.е. снижение артериального давления, механизм которого сложен и не до конца ясен. Считают, что он, в первую очередь, связан с уменьшением сердечного выброса.

При блокаде же β₂-адренорецепторов сосудов и уменьшения на них адренергических влияний они суживаются. Но сосуды могут расшириться за счет другого механизма, антиренинового, а, именно, β-адреноблокаторы блокируют β-адренорецепторы в юкстагломерулярном аппарате почек и снижают выделение ренина. А ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который переходит в ангиотензин II суживающий сосуды. Но антирениновый компонент в механизме антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов непостоянен, т.к. β-адреноблокаторы не нарушают синтез ренина, а только его выделение. Антигипертензивный эффект этих средств развивается постепенно, т.к. общее периферическое сопротивление в ответ на угнетение сердечного выброса сначала повышается, только потом снижается. Антиангинальный эффект (раньше стенокардию называли «грудная жаба» в переводе на латинский язык angina pectoris).

Этот эффект связан с блокадой β₁-адренорецепторов сердца и уменьшением его работы, а стало быть и уменьшением потребности сердца в кислороде у больного с ишемической болезнью сердца. Клиническим выражением этого эффекта будет уменьшение боли в сердце, т.е. приступов стенокардии.

Антиаритмический эффект, который связан с угнетением автоматизма и проводимости импульсов по проводящей системе сердца. Подробно этот механизм будет рассмотрен в лекции по антиаритмическим средствам.

β₁ и β₂-адреноблокаторы блокируют β₂-адренорецепторы в матке, уменьшая на нее адренергические влияния, тем самым повышают сократительную активность матки.Они угнетают липолиз, гликогенолиз и могут вызвать гипогликемию. Эти средства вызывают и др. эффекты, основные были названы.

β₁-адреноблокаторы более избирательного действия, т.к. они не вызывают эффекты, связанные с возбуждением β₂-адренорецепторов.

Показания к применению β-адреноблокаторов. В первую очередь эти средства применяют в кардиологии при:

1) артериальной гипертензии и в настоящее время являются одними из основных средств, применяемых при этом

2) ишемической болезни сердца, тоже применяют широко

3) эктопических аритмиях: мерцательной аритмии, экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии

4) тахикардии различной этиологии, в том числе возникшей при тиреотоксикозе

5) в акушерско-гинекологической практике для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений, связанных с ослаблением сократительной активности матки и при других заболеваниях.

Побочные эффекты. Они могут вызвать:

1.Общую слабость со снижением внимания и скорости реакций, т.е. снизить качество жизни, в связи со снижением общего адренергического фона ЦНС, поэтому нельзя водителям транспорта и лицам, работа которых связана с напряжением внимания (очень сложно будет читать лекцию, отвечать на вопросы).

2.Брадикардию, сердечный блок (чаще атриовентрикулярную блокаду).

3.Сердечную слабость, если есть к этому предрасполагающие факторы.

4.Бронхоспазм, т.к. блокируют β₂-адренорецепторы бронхов, при этом ослабляются адренергические влияния, а они бронхорасширяющие, и бронхи суживаются (что не могут вызвать β₁-адреноблокаторы).

5.Могут усилить гипогликемию, вызываемую сахароснижающими средствами у больного сахарным диабетом.

6.Вызвать диарею (понос) за счет блокады β-адренорецепторов в кишечнике и ослабления на него угнетающих адренергических влияний и др. побочные эффекты.

Кардиоселективный: Средство при ГБ:

Rp.: Tab. Atenololi 0,05 №30

D. S. Пo 1 таб. 2 р/д