Альфа- и бета- адреномиметики прямого и непрямого действия.

Постсинаптического действия(прямого)	Пресинаптического действия(непрямого)
АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Амп. 0,1% р-ра 1 мл) ИЛИ ГИДРОТАРТРАТ, НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ	ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД

К нему более чувствительны β-адренорецепторы, а при увеличении дозы возбуждаются и α-адренорецепторы.

К β-адреномиметическим эффектам адреналина относятся:

1) его стимулирующий эффект на сердце. Он возбуждает β₁-адренорецепторы сердца, усиливая адренергические влияния на него, что приводит к повышению автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости, вследствие чего увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, а значит ударный и минутный объемы сердца. Этот эффект сопровождается очень неблагоприятным явлением – повышением потребности миокарда в кислороде;

2) расширение сосудов: коронарных, легочных, мозговых, печеночных, сосудов скелетных мышц, за счет чего может снизиться диастолическое давление;

3) бронхолитический эффект, так как возбуждает β₂-адренорецепторы бронхов, адренергические влияния усиливаются и бронхи расширяются;

4) снижается тонус матки;

5) через адреналин реализует стимулирующее влияние на обмен веществ. Возбуждая β-адренорецепторы, функционально связанные с аденилатциклазой, которая переводит АТФ в циклический 3'5' АМФ (аденозинмонофосфат), который сам и через протеинкиназы стимулирует гликогенолиз в печени и мышцах и липолиз, вследствие чего появляется гипергликемия и увеличение в крови жирных кислот, которые как и глюкоза являются непосредственным источником энергии. В общем выше перечисленные эффекты, возникающие под влиянием небольших доз адреналина адаптируют организм к усиленной мышечной деятельности. В этом и заключается биологическое значение адреналина, который поступает в кровь при эмоциональном напряжении, связанном с предстоящей борьбой или бегством.

К α-адреномиметическим эффектам адреналина, которые развиваются от больших доз, относятся:

1) мидриаз, так как адреналин возбуждает α-адренорецепторы радиальной мышцы радужки, увеличивая на нее адренергические влияния, мышца сокращается, что приводит к расширению зрачка;

2) несмотря на мидриаз внутриглазное давление снижается за счет сужения сосудов и уменьшения образования внутриглазной жидкости;

3) возбуждая α-адренорецепторы сосудов слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек и крупных магистральных сосудов, он их суживает, вследствие чего повышается артериальное давление, то есть возникает прессорный эффект. Адреналин сокращает капсулу селезенки, повышает тонус матки и сфинктеров желудочно-кишечного тракта, но снижает тонус мышц и перистальтику кишечника.

Показания к применению.

При введении внутрь адреналина гидрохлорид разрушается.

β-адреномиметический эффект, который достигается подкожным введением, используется при атриовентрикулярной блокаде, для купирования приступа бронхиальной астмы, при гипогликемии ( передозировке инсулина ) и интракордиально вводят при остановке сердца.

α-адреномиметический эффект используется для расширения зрачка и при некоторых формах глаукомы, для удлинения и усиления эффекта местных анестетиков, так как он суживает сосуды, и анестетик в кровь всасывается медленно, иногда для остановки кровотечения применяют тампоны, смоченные адренолином, в глазной и ЛОР-практике адреналин добавляют в капли и в мази как сосудосуживающее ( противовоспалительное ) средство. При анафилактическом шоке адреналин является средством выбора, его вводят внутривенно для купирования бронхоспазма и повышения артериального давления.

Побочные эффекты. Вызывает тахикардию, из-за повышения потребности миокарда в кислороде боль в сердце, может вызвать аритмию, при внутривенном введении повышает артериальное давление.

Норадреналин преимущественно возбуждает α₁-адренорецепторы, поэтому наиболее выражено у него прессорное действие. Мало выражены β-адреномиметические эффекты. Применяют только внутривенно капельно при острой сосудистой слабости ( при струйном введении эффект длится 5-7 минут ); в/м и п/к не вводится из-за резкого сужения сосудов, вследствие чего может наступить некроз тканей.

Эфедрина гидрохлорид- алкалоид эфедры. Он является непрямым адреномиметиком, так как действует пресинаптически. Эфедрин увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели за счёт усиления его выделения из нервных окончаний и угнетения нейтрального захвата. Эфедрин действует аналогично адреналину, то есть у него такие же β и α-адреномиметические эффекты. Но в отличие от адреналина у эфедрина эффекты развиваются медленнее, но более длительны, так как он не инактивируется МАО и КОМТ. Он менее активен, к нему быстрее развивается привыкание, так как при повторном введении происходит истощение медиатора в окончаниях адренергических нервов. В отличие от норадреналина и адреналина эффедрин не инактивируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно вводить и внутрь.

Показания к применению. Его применяют прежде всего как бронхолитик, можно при атриовентикулярной блокаде. Иногда - при насморке, для расширения зрачка, как прессорное средство внутривенно, но чаще здесь используют мезатон. При нарколепсии ( сонливость ), так как он стимулирует ЦНС

Адреналина гидрохлорид

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к 1 мл 1 р/д.