Цефалоспорины: спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.

	1 поколение	2 поколение	3 поколение	4 поколение	5 поколение
Парент. (не всас. из ЖКТ)	Цефазолин Цефалоридин Цефалотин	Цефуроксим	Цефтриаксон Цефотаксим Цефтазидим Цефоперазон	Цефепим Цефпиром	Цефтобипром Цефтаролин
Перорал. (хорошо всас.)	Цефалексин	Цефаклор	Цефиксим

продуцируются грибом cephalosporium и есть полусинтетические производные. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Обладают широким спектром противомикробного действия.

Спектр противомикробного действия. Они включают спектр бензилпенициллина(кокки (стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки), возбудители сибирской язвы, столбняка, сифилиса, дифтерии, газовой гангрены), в том числе стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, а также кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, возбудителей катаральной пневмонии, протей, некоторые действуют на синегнойную палочку и другие микроорганизмы. Цефалоспорины различаются по спектру противомикробного действия.

Механизм противомикробного действия. Снижение актив. траспептидазы – наруш. образование КС микробов. НЕэфф. в покоящуюся стадию микробов.

Вид действия бактерицидный.

Фармакокинетика. Не всасыв. из ЖКТ, внутрь. Биодоступность 50-90% при введении внутрь. Частично связываются с белками, хорошо прон. в ткани, плохо в ГЭБ. многие выводятся через почти в неизменном виде, 3 поколение (цефоперазон и цефтриаксон) – с желчью..

Классификация:

В зависимости от спектра противомикробного действия и устойчивости к -лактамазам цефалоспорины делятся на 5 поколений.

Все цефалоспорины не инактивируются плазмидными -лактамазами (пенициллиназой) и являются резервом пенициллинов.

Цефалоспорины I поколения высоко эффективны по отношению грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков и стафилококков, в том числе пенициллиназообразующих), грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, возбудителя катарральной пневмонии, некоторых штаммов протея.

Цефалоспорины II поколения менее активны, чем первое поколение, по отношению грамположительных кокков, их спектр несколько расширяется в сторону грамотрицательных микроорганизмов.

Цефалоспорины III поколения по отношению грамположительных кокков действуют еще менее активно, чем препараты II поколения. Имеют еще более широкий спектр действия по отношению грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины IV поколения имеют более широкий спектр противомикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны по отношению грамположительных кокков, чем препараты III поколения, синегнойной палочки и др. грамотрицательных бактерий и в отличие от первых трех поколений действуют на штаммы, продуцирующие хромосомные -лактамазы (цефалоспориназу), т.е. они являются резервом первых трех поколений.

Показания к применению: при заболеваниях, вызванных:

1) неизвестной микрофлорой;

2) грамположительными бактериями, при неэффективности пенициллинов, главным образом в борьбе со стафилококками;

3) грамотрицательными микроорганизмами, в том числе- палочкой Фридлендера (при катарральной пневмонии они являются препаратами выбора) и синегнойной палочкой – цефтазидим, цефоперазон.

Побочные эффекты:

1) аллергические реакции, иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами;

2) может быть поражение почек (цефалоридин и др.);

3) лейкопения;

4) при в/м введении – инфильтраты, в/в – флебиты, энтеральном – диспепсические явления и др.

5) суперинфекция;

6) гиповитаминозы группы В и др.

В общем цефалоспорины высокоактивные и малотоксичные антибиотики, широко применяются в практической медицине и являются ее украшением.

Препараты:

Rp: Cefalexini 0,5 D. t. d. N 16 in caps, S. По 1 капсуле 4 раза в день.

#

Rp.: Сeftriaxoni 1,0 D.t.d. № 10 S. Содержимое флакона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекции, вводить внутривенно струйно медленно в течении 2–4 мин 1 раз в сутки