Снотворные средства: класс…

В зависимости от хим. строения
1.Пр. барбитуровой к-ты	ФЕНОБАРБИТАЛ (Таб. по 0,1 г), РЕЛАДОРМ (комб.)
2.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БЗР):
А.Пр. бензодиазепина	Снотв. – НИТРАЗЕПАМ (Таб. по 0,005 г), ТЕМАЗЕПАМ, ФЛУРАЗЕПАМ Не только снотв. – ДИАЗЕПАМ (Амп. по 2 мл 0,5 % р-ра, таб. по 0,005 г), НОЗЕПАМ, ЛОРАЗЕПАМ, ФЕНАЗЕПАМ, ТРИАЗОЛАМ По выделению: 1)Триазолам(1.5-5ч) 2)Лоразепам, Нозепам, Нитразепам, Темазепам(12-24ч) 3)Феназепам, Флуразепам, Диазепам(30-40ч)
Б. Препараты разного хим. строения	ЗОЛПИДЕМ ( таб. по 0,005 г.), ЗОЛПИКЛОН
3.Агонисты мелатониновых рецепторов	РАМЕЛТЕОН
Функц. антагонист бензодиазепина	ФЛУМАЗЕНИЛ

СТРУКТУРА СНА:

1. Медленный = ОРТОДОКСАЛЬНЫЙ, ПЕРЕДНЕМОЗГОВОЙ, СИНХРОНИЗИРОВАННЫЙ (75 - 80%) – нет снов, превалирует тонус блуждающего нерва, небольшая брадикардия, снижение АД, урежение дыхания, синтез превалирует над распадом веществ. Дефицит: хронич. устал., тревога, сниж. ум.работосп., двиг. неуравн.

2. Быстрый = ПАРАДОКСАЛЬНЫЙ, ЗАДНЕМОЗГОВОЙ, ДЕСИНХРОНИЗИРОВАННЫЙ (20 – 25%) – сновидения, быстрые движения глазных яблок, повышен тонус симпатических нервов, небольшая тахикардия, повышено АД, учащение дыхания, распад выше синтеза. Дефицит: пов. возбуд., неврозы.

ПРИЧИНЫ БЕССОННИЦЫ:

1. Снижение мышечной активности, психоэмоциональная и информационная перегрузка, нарушение режима питания, суток

2. Различные заболевания ЦНС, внутренних органов, опорно-двигательного аппарата, сопровождается одышкой, кашлем, температурой

ВИДЫ БЕССОННИЦЫ:

1. Юношеская, когда нарушено засыпание

2. Старческая, когда сон поверхностный и прерывистый

КЛАССИФИКАЦИЯ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ И ПРИНЦИПОВ ДЕЙСТВИЯ

1. Средства с наркотическим типом действия (производные барбитуровой кислоты)

2. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БЗР):

1. Производные бензодиазепина

2. Препараты различной химической структуры

3. Агонисты мелатониновых рецепторов

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БАРБИТУРАТОВ (I):

1. Возбуждают барбитуровые рецепторы в ВЧРФ, которые функционально связаны с ГАМК-А-рецепторами и ионофорами Cl, при этом повышается чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК, что ведет к повышению проницаемости мембраны нейронов к отрицательно заряженному Cl. Он в большом количестве поступает в клетку, увеличивая электроотрицательность внутренней поверхности мембран, вызывает гиперполяризацию нейрона, в связи с чем увеличивается постсинаптический тормозной потенциал, т.е. увеличиваются процессы торможения. Функциональная активность ВЧРФ (пробуждающая система) снижается, устраняется ее активирующее влияние на кору головного мозга, что создает условия для превалирования функции гипногенной системы и наступает сон

2. Есть основания полагать, что они также нарушают функцию других каналов (Na, K, Ca)

3. Они конкурируют с некоторыми возбуждающими медиаторами (глутамин)

ПРЕПАРАТЫ: фенобарбитал, реладон

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. В качестве снотворных не применяются, т.к. развиваются сонливость, снижение работоспособности

2. Для лечения эпилепсии

3. В начальную стадию гипертонической болезни, спазме сосудов головного мозга, при болях

ПРОБЛЕМЫ:

1. Вызывают последействие

2. Нарушают структуру сна, феномен отдачи

3. Быстро развивается привыкание

4. При применении в больших терапевтических дозах через 1/3 месяца – зависимость

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АГОНИСТОВ БЗР:

1. Возбуждают БЗР в лимбической системе (центр формирования эмоций), которая функционально связана с ГАМК-А-рецепторами и ионофорами Cl. Функциональная активность лимбической системы снижается, нарушается связь с корой и другими структурами мозга, понижается эмоциональный фон, что способствует наступлению сна

2. Возбуждает БЗР в ВЧРФ

КЛАССИФИКАЦИЯ АГОНИСТОВ БЗР, ОСНОВАННАЯ НА ФАРМАКОКИНЕТИКЕ

1. Короткого действия (период полураспада 1,5-5 ч.) – триазолам

2. Средней продолжительности:

А) нозепам, килазепам, лоразепам – период 12-18 ч.

Б) нитразепам – период 18-24 ч.

3) длительного действия (период 30-40 ч.) – феназепам, флуразепам, диазепам.

АГОНИСТЫ МЕЛАТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ: рамелтеон, возбуждает мелатониновые рецепторы подобно гормону мелатонину (период 1-3 ч.) Назначают при нарушениях засыпания. Привыкания, отдачи не вызывают.

Диазепам (сибазон)

Rp.: Tab. Diazepami 0,005 obd.

D.t.d. N.20

S. По 1 таблетке 3 р/д.

Нитразепам

Rp.: Tab. Nitrazepami 0,005

D.t.d. N.20

S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.