Краткаяхарактеристикапутей введения

1. Пероральный

(ТЛФ, ЖЛФ,МЛФ)

Биодоступность – количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходнойдозыпрепарата(прив/ввведении= 100%).

Наиболее простой, удобный, и частый для получения системного эффекта. Не требует стерильности ЛВ.Удобен и безопасен для получения эффекта в кишечнике, когда ЛВ (п/глистное) не должно всасыватьсявкровь.Путивсасывания в ЖКТ:

• пассивнаядиффузиячерезмембрану(4Ǻ)клеток,определяетсяградиентомконцен-трациивеществ

–легковсасываютсялипо-фильные(неполярные)вещества;

• фильтрациячерезпорымембран клеток,зависитотгидростатическогоиосмотичес-когодавления

• диффундируютвода,неко-торыеионы,мелкиегидрофильныемолеку-лы;

• активныйтранспорт,приучастиитранс-портныхсистемклеточныхмембранизби-рательныхкопределеннымсоединениям,характеризуетсянасыщаемостью,конку-ренциейдвухвеществзаодинтранспорт-ныймеханизм,возможностьютранспортапротивградиентаконцентрации,затратойэнергии(метаболическиеядыугнетаюттранспорт)–всасываютсягидрофильные,полярныемолекулы,ряднеорганическихионов,сахаров,аминокислот, пиримиди-нов;

• пиноцитоз– инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, заполненнойжидкостью с крупными молекулами веществ, миграция через цитоплазму и экзоцитозсодержимогопузырька спротивоположнойстороныклетки.

Механизмэнтерогепатическойциркуляции–повторноевсасываниеЛВ(дигиталис,морфин)изкишечникапослетого,какЛВввидеконьюгатов,образовавшихсявпече-ниэкскретируютсявпросветкишечника.Поддерживаетэффект длительное время.

Недостатки.Непостоянное и непредсказуемое всасывание (ускоренное или замед-ленное),изъязвление пищевода при приеме лежа ТЛФ не запивая, раз-дражающее действие на слизистуюоболочку (АСК, препараты железа), недостаточное всасывание некото-рых ЛС (строфантин,стрептоми-цин).

Неприемлемпринарушенииактаглотания,упорнойрвоте,вбессоз-нательномсостоянии,враннемдетскомвозрасте.

Эффектразвиваетсямедленнее,чемприп/э,сублингвальномилисуббуккальномвведении.Биодоступностьменьше, чем при п/э введении. Дозы должны быть больше в 2-3 раза. Некоторые вещества разрушаются вЖКТ(гормоны-белки, бензилпенициллин)пищеварительнымисоками.

НекоторыеЛВвзаимодействуютс пищей.

Эффект «первого прохождения» (до системной циркуляции): частичный или полный метаболизм ЛВприпрохождениичерезслизистуюоболочкукишечника(морфин)и/илипеченьиобразованиенеактивныхметаболитов.

Механизмыэнтерогепатическойциркуляции–повышаютрискматериальнойкумуляцииЛВ.

2. Сублингвальны йБуккальный

(ТЛФ,МЛФ,ЖЛФ)табл.,гранулы,пленки,капли,капсулы,аэрозоли

С целью системного действия. Эффект наступает быстро, т.к. слизистые оболочки рта обильнокровоснабжаются системным кровотоком. ЛВ не разрушаются кислым желудочным соком. Нетэффекта «первого прохождения» - высокая биодоступность. Действие ЛВ можно прервать выплюнувили проглотив таблетку (принятый внутрь нитроглицерин – метаболизируется печенью при первомпрохождении).

Сцелью местногодействия.

Недостатки. При частом применении - раздражение слизистой оболочки.Обильнаясаливацияспособствует заглатыванию препарата.

В некоторых случаях слишком быстрое развитие эффекта (↓ АД) может быть нежелательным и опасным(препаратнепоступаетввенознуюкровьпортальнойсистемыивпеченьинеподвергается

пресистемномуметаболизму).