- •Экзаменфармакология
- •Сдвигивследствиевлияниялекарственныхвеществнаструктурубиоритмов
- •ЗависимостьотхимическойструктурыисвойствЛв
- •Повторное применение лекарственных средств.Нарастание эффекта:
- •Снижениеэффекта:
- •Зависимсть:
- •Взаимодейстиелекарственныхсредств:I.Фармакологическоевзаимодействие:
- •3)Основанное нахимическомифизико-химическомвзаимодействиилекарственныхсредстввсредахорганизма.
- •Зависимость отпола
- •Отвозраста.
- •Зависимостьотгенетическихфакторов.
- •Зависимостьотфактороввнешнейсреды.
- •Зависимостьотисходногосостоянияорганизма
- •Зависимость отдиеты
- •ЗависимостьотиндивидуальнойчувствительностикЛв
- •Зависимостьотбиоритмовворганизмечеловека
- •Оченьмного,знаю,ничегонеубрала,таккаквопроснесильносложный,изапоминаетсяхорошо,примеров много,хотьодин давспомните
- •ВозможныемеханизмыдействияЛв
- •Видыфизиологическогои биохимическогодействияЛв
- •Полокализациифармакологическогоэффекта
- •Помеханизмувозникновенияэффектов
- •Поспецифичностидействиянаотдельныеорганы,тканиисистемы
- •Потипувоздействиянапатологическийпроцесс
- •Попрочностисвязываниясмишенями
- •7.Видылекарственнойтерапии
- •Путивведениялекарственныхсредств
- •Краткаяхарактеристикапутей введения
- •Пероральный
- •Сублингвальны йБуккальный
- •Трансдуоденальный
- •Ректальный
- •Внутривенный
- •Внутримышечный
- •Внутриартериаль-ный
- •Подкожный
- •В коньюнктивальныймешок.Внаружныйслуховойпроход.Вносовыеходы.
- •Путиэлиминации (выведения)лв,ихметаболитовиконьюгатовизорганизма
- •Физиологическиефакторы,определяющиеклиренс
- •Печеночныйклиренс
- •Элиминацияизкишечника
- •Усилениеэффекта
- •Сенсибилизация.
- •ПривыканиеТахифилаксия
- •Лекарственнаязависимость
- •Показания
- •Побочныедействия
- •Мягчительныесредства:
- •Кистиннымхолесекретикамотносятся:
- •Кгруппегидрохолеретиковотносятся:
- •Вяжущиесредства
- •Обволакивающиесредства
- •Мягчительныесредства:
- •Средства, раздражающие рецепторы кожи и слизистых оболочек. Фармакологическаяхарактеристика.
- •Нашатырный спирт
- •СравнительнаяфармакологическаяхарактеристикаM-холиноблокаторов.
- •Периферическиемиорелаксанты.Классификацияпомеханизмуидлительностидействия.Фармакологическаяхарактеристика суксаметония (дитилина)идиплацина.
- •Ганглиоблокаторы.Классификацияподлительностидействия.Эффекты,показаниякназначению.Побочныеэффектыимерыпомощи.
- •Фармакологическаяхарактеристикадофамина(механизмдействия,дозозависимыеэффекты,применение,нежелательныепобочныеэффекты)Дофамин
- •Фармакологическаяхарактеристиканорэпинефрина(норадреналина)иэпинефрина(адреналина).
- •Дофаминоблокаторы(метоклопрамид,домперидон).Фармакологическаяхарактеристика.
- •Противогистаминныеипротивосеротониновыесредства.Классификация.Эффекты.Применение. Побочныеэффекты.
- •Понятиеокомплексноманестезиологическомпособии.
- •Неингаляционныесредствадлянаркоза-тиопенталнатрия,кетамин,натрияоксибутират,пропофол. Фармакологическая характеристика.
- •Синтетическиезаменителиморфина-тримеперадин(промедол),эстоцин,пентазоцин,фентанил. Фармакологическая характеристика.
- •Ненаркотическиеанальгетики-антипиретикиинестероидныепротивовоспалительныесредства.Классификация.Механизмдействия,показания,осложнения.Характеристикапарацетамола.
- •Фармакологическая характеристика ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, индометацина,метамизола (анальгина).Отличия селективныхЦог-2ингибиторов.
- •Фармакологическая характеристика антипсихотиков (нейролептики) фенотиазинового ряда(аминазин,тиоридазин,трифтазин).Механизмдействия,эффекты.Применение.Побочныеэффекты.
- •Антипсихотическиесредства(нейролептики)производныебутирофенона(галоперидол,
- •Антипсихотики(нейролептики)бивалентногодействия(сульприд,амисульприд).Механизмдействия,эффекты,применение.Отличиеотклассическихнейролептиков.
- •Транквилизаторы бензодиазепинового ряда. Классификация длительности действия.Фармакологическаяхарактеристика.
- •Седативные средства (бромиды, препараты валерианы, пустырника,комбинированныепрепараты).
- •Антидепрессантныесредства.Классификацияпомеханизмудействия,показания,побочныеэффекты.Правиланазначения.
- •Классификация психостимуляторов. Фармакологическая характеристика кофеина,сиднокарба.
- •Ноотропныесредства.Фармакологическаяхарактеристикапирацетама.
- •Препаратынаперстянки.Современнаярольсердечныхгликозидоввтерапиисердечнойнедостаточности. Симптомыинтоксикацииимерыпомощи.
- •Сердечныегликозиды.Механизмдействия,показаниякприменению.
- •Классификациякардиостимулирующихикардиотоническихсредств.Сравнительнаяхарактеристика,показаниякназначению,побочныеэффекты.
- •Классификацияпротивоаритмическихсредств.Механизмдействияразличныхклассов.Показаниякназначению.
- •Iкласс.Мембраностабилизирующие
- •I классА.
- •I классВ.
- •I I класс.Β-блокаторы
- •IiIкласс. Средства,увеличивающиедлительностьПд
- •V класс
- •Периферическиевазодилятаторы-гидралазин(апрессин),диазоксид,нифедипин,натриянитропуссид.Миотропные спазмолитики - папаверин, бендазо(дибазол), ксантины.Фармакологическаяхарактеристика.
- •Диазоксид.
- •АнтагонистыКальция.Классификация.Механизмдействия,эффекты,применениеипобочныеэффекты.
- •Механизмдействия(общий.)
- •КлассификациясредствлеченияИбс
- •Изосорбида динитратПобочныеэффектынитратов
- •Противопоказания кприменениюнитропрепаратов
- •Антитромботическиесредства
- •Сравнительнаяфармакокинетикакалийсберегающихдиуретиков
- •Димефосфон
- •Натриягидрокарбонат
- •Трисамин(Trisaminum)
- •Хлористоводороднаякислотаразведенная(Acidumhydrochloricumdilution)Синонимы:
- •Снижениесинтезатромбоксана
- •Блоктромбоксановыхрецепторов*
- •Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующиестимулирующемудействиюнанихАдф(гликопротеиновыерецепторыприэтомнеактивируются)(тиклопидин, клопидогрел)
- •Фармакокинетика
- •Побочныедействия
- •Противопоказания
- •СинтетическиесредстватерапиисахарногодиабетаIIтипа.Особенностиназначения.Механизмыдействия.Побочныеэффекты.
- •Антитиреоидныесредства-тиамозол(мерказолил),перхлораткалия,йодиды,радиоактивный йод. Возможность применения антагонистов Са и β-блокаторов пригипертиреозе.
- •Антитиреоидныесредства
- •Средствадлялечениягемобластозов(лейкозов,лимфогранулематоза).Классификация.Фармакологическаяхарактеристика(механизмдействия,побочныеэффекты).
- •Препаратыглюкокортикоидов.Классификация.Механизмдействия,основныеэффекты,показаниякназначениюипобочныеэффекты.
- •76)Витаминопрепаратыгруппы«в».Фармакологическаяхарактеристика.Показаниякприменению.
- •Проявлениегиповитаминоза:Бери-бери,энцефалопатия,поражениесердечно-сосудистойсистемы,снижениеаппетита.
- •-Проявлениегиповитаминоза:Слабость,головнаяболь,жжениекожи,резьвглазах,болезненностьвуглахртаинанижнейгубе,задержкароста.
- •-Проявлениегиповитаминоза:Пеллагра
- •-Проявлениегиповитаминоза:Пеллагроподобныедерматиты
- •-Проявлениегиповитаминоза:Мегалобластическая,макроцитарная,гипохромнаяанемии,лейкопения,агранулоцитоз,тромбоцитопении.
- •77)Жирорастворимыевитамины(а,е,к,d).Эффекты,показаниякприменению.
- •-Проявление гиповитаминоза:Дегенерация печени,нарушение функциибиомембран,половыхжелез.
- •-Проявлениегиповитаминоза:Гипотромбинемия
- •-Проявлениегиповитаминоза:Рахит,остеомаляция,остеопороз.
- •78)Ферментныеи антиферментныесредства.Применение.
- •Комбинированныепрепаратыссульфаниламидамико-тримоксазол(бисептол),салазопиридазин, фансидар. Механизмы действия. Показания к применению. Побочныеэффекты.
- •Антибактериальныесредстваразличногохимическогостроения(нитрофураны,оксихинолины,хиноксалины,хинолоныидр.).Фармакологическаяхарактеристика.1)Производныенитрофуранов
- •Противосифилитическиесредства.Препаратыиспользуемыенараннейипозднейстадияхзаболевания.
- •Антигельминтные средства. Препараты для лечения нематодозов и цестодозов. Средствадлялеченияэнтеробиоза.Фармакологическаяхарактеристика.
- •Соединения галоидов, пероксидов, перманганатов, применяемых в качестве антисептиков идезинфектантов.Фармакологическаяхарактеристика(механизмыдействия,применение).
- •Препараты солей тяжелых металлов, применяемых в качестве антисептиков.ХарактеристикапрепаратовAg,Zn,Cu,b.Спирты,применение.
- •Органическиеантисептическиесредства.Красители.Альдегиды.Бигуаниды.Надкислоты.Применение.
- •Общиепринципылеченияострыхотравлений.Помощьприотравлениибарбитуратами,курареподобными,парацетамолом.
- •Классификацияядовпоспецифическойтоксичности.Использованиеспецифическихантидотовприотравленииопиатами,бензодиазепинами.
- •Классификация антидотовпомеханизму действия.МерыпомощиприотравленииФос,кокаином,атропином.
- •Иммунокорректоры(иммунодепрессанты,иммуностимуляторы).Особенностидействия.Показаниякприменению.
- •Препараты,применяемыеприбронхообструктивномсиндроме.
- •Средствалеченияязвеннойболезнижелудка(антисекреторные,гастропротекторы,антибактериальные,антацидные)
Комбинированныепрепаратыссульфаниламидамико-тримоксазол(бисептол),салазопиридазин, фансидар. Механизмы действия. Показания к применению. Побочныеэффекты.
Сульфаниламидныепрепаратыугнетаютсинтезнуклеиновыхкислотмикроорганизмовзасчетконкурентногоантагонизмаспарааминобензойнойкислотой.
аягруппа:сульфаниламидныйпрепаратстриметопримом.
Триметоприм-угнетаядигидрофолатредуктазу,блокируетпереходдигидрофолиевойк-тывтетрагидрофолиевую.
Препараты:Котримоксазол(бактрим,бисептол),лидаприм.
Механизм действия: прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровневключенияПАБК(Парааминобензойнаякислота)вдигидрофолиевуюкислоту-сульфаниламид(блокададигидроптероатсинтетазы)инастадиипереходадигидрофолиевойкислотывтетрагидрофолиевую-триметоприм.
Эффекты:Бактерицидныйэффект,широкийспектр.
Показания к назначению: Инфекции мочевыводящих путей, дыхательной системы, ЖКТ Побочныеэффекты:Диспепсическиеявления(тошнота,рвота,анорексия,диарея),аллергическиереакциисостороныкожи,возможноугнетениекроветворения(лейкопения,агранулоцитоз,тромбоцитопения,мегалобластическаяанемия).Иногда-нарушенияфункциипечени,почек,суперинфекции(кандидамикозполости рта).
Противопоказания:выраженныенарушенияфункциипечени,почекикроветворения,беременность.
ая группа: сульфаниламидный препарат с хлоридином (пириметамином)Препарат:Фансидар
Механизм действия: прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровневключенияПАБК(Парааминобензойнаякислота)вдигидрофолиевуюкислоту-сульфаниламид(блокададигидроптероатсинтетазы)инастадиипереходадигидрофолиевойкислотывтетрагидрофолиевую-пириметамин(хлоридин-блокададигидрофолатредуктазы).
Эффекты:Противопротозойный.
Показаниякназначению:Малярия,токсоплазмоз.
Побочныеэффекты:аллергическиереакции,лейкопения,тромбоцитопения,мегалобластическаяанемия,диспепсические расстройства.
Противопоказания:тяжелаяпочечнаяипеченочнаянедостаточность,беременность,гиперчувствительность.
ягруппа:сульфаниламидныйпрепаратссалициловойкислотой.
Препараты: Месалазин, сульфасалазин, салазодин (салазопиридазин), салазодиметоксин. Механизмдействия: В кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробныйэффект,и 5-аминосалициловуюкислоту,оказывающую противовоспалительноеи
иммунодепрессивноедействия.
Эффекты: Иммунодепрессивный, бактериостатический, противовоспалительный.Показаниякназначению:Неспецифическийязвенныйколит,энтероколиты.
Побочныеэффекты:аллергическиеявления,лейкопения,диспепсическиерасстройства,иногданезначительноеснижение уровня гемоглобина.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстнойкишки,дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,геморрагическийдиатез,тяжелая
почечная/печеночнаянедостаточность.
Антибактериальныесредстваразличногохимическогостроения(нитрофураны,оксихинолины,хиноксалины,хинолоныидр.).Фармакологическаяхарактеристика.1)Производныенитрофуранов
Препараты:Нитрофурал(фурацилин),фуразолидон,фуралтадон(фуразолин),нитрофурантоин(фурадонин),фуразидин(фурагин).
Механизмдействия:Нарушаюттранспортэлектроновдыхательнойцепиэнергетикумикробнойклетки.
Фармакол. особенности: Широкий спектр действия; бактериостатический или бактерицидный эффектв зависимости от дозы; медленное развитие устойчивости микрофлоры; угнетают продукциютоксинов микробными клетками, снижая интоксикацию; повышают неспецифическую резистентностьмакроорганизмаиинфекции;эффективныприинфекциимочевыводящих путейиЖКТ.
Показания:
Нитрофурал - гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.Фуразолидон-дизентерия,паратиф;пищевыетоксикоинфекциипаратифозногохарактера,заболевания,вызванныетрихомонадами,лямблиоз.
Фуралтадон - при инфекциях, вызванных грам (+) и грам (-) бактериями: стафилококками,стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии)Нитрофурантоин - инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции. Фуразидин -воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги,свищи, в акушерско-гинекологическойпрактике, конъюнктивиты, кератиты.
Побочные эффекты: Раздражающее действие на ЖКТ (тошнота, рвота); гипертоническая реакция(при применении фуразолидона-ингибитораМАО)
Противопоказания:Гиперчувствительность,тяжелыезаболеванияпечениипочек.
Производныехинолона
поколение-нефторированные:налидиксоваякислота
поколение-«грамотрицательные»:ципрофлоксацин,норфлоксацин,офлоксацин,пефлоксацин,ломефлоксацин.
поколение:«респираторные»:спарфлоксацин,левофлоксацин.
поколение-«респираторные» и «антианаэробные»: моксифлоксацин, гемифлоксацин,ратифлоксацин.
Механизм действия: I поколение- блокируют синтез ДНК, все остальные поколения нарушают синтезДНКи РНК микробной клеткизасчет блокирования ДНК-гидразы.
Фармакол. особенности: I поколение - влияют на грам (-) флору, в т.ч кишечную палочку, протей,клебсиеллы,шигеллы,сальмонеллы. Оказываютбактериостатическоедействие.
Фторхинолоны(вышеперечисленныепрепаратыII-IVпоколения)оказываютбактерицидноедействие на грам (-) бактерии, включая гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы,синегнойную палочку,микоплазмы, хламидии.
Показания:Iпоколение- инфекциимочевыводящихпутей,вызванныемикробами,чувствительнымиккислоте налидиксовой.
-IVпоколения -инфекциимочевыводящих,дыхательныхпутей,ЖКТ.
Побочные эффекты: Аллергические реакции, диспепсические нарушения, фотодерматозы,скоропреходящиенарушениязрения(снижениеостротызрения,светобоязнь),головнаяболь.Противопоказания:заболеваниясвыраженнымнарушением функциипечени и почек.
8-Оксихинолины.Препарат:
Нитроксолин
Механизмдействия:Угнетаетначальныестадиисинтезабелка.
Фармакол. особенности: Широкий спектр противомикробного и противогрибкового действия.Показания: Инфекции мочевыводящихпутей.
Побочныеэффекты:Диспепсия,окрашиваниемочивярко-желтыйцвет.
Противопоказания:Гиперчувствительность,заболеваниясвыраженнымнарушениемфункциипечении почек.
Хиноксалины
Препараты:Хиноксидин,диоксидин.
Механизмдействия:Угнетаютначальныестадиисинтезабелка.
Фармакол.особенности:Широкийспектрдействия,включаяпротей,синегнойнуюпалочку,анаэробы.Показания: Тяжелые гнойно-воспалительныепроцессы.
Побочные эффекты: Высокотоксичны. Диспепсические расстройства, головная боль, головокружение,озноб,судорожные сокращения мышц.
Противопоказания: гиперчувствительность, наличие в анамнезе недостаточности функциинадпочечников.
ОксазолидиноныПрепарат:
Линезолид
Механизмдействия:Угнетаетначальныестадиисинтезабелка.
Фармакол. особенности: Гр (+) аэробные бактерии, Гр (-)бактерии, анаэробы.Показания: пневмонии, инфекции кожи и мягких тканей, и других инфекциях,вызванныхчувствительными штаммами.
Побочные эффекты: Диспепсия, кандидоз, головную боль, преходящие нарушения показателейкрови.
Противопоказания:гиперчувствительность.
Противотуберкулезныесредства.Классификация.Механизмыдействияипобочныеэффекты.Принципыназначения.
Подавляют жизнедеятельность и рост кислотоустойчивых микобактерий-возбудителей туберкулеза.Классификация:1)Основныепепараты(препараты1ряда)-изониазид,фтивазид,метазид,пиразинамид,этамбутол,стрептомицин,рифампицин,рифабутин (используются в начале терапии увпервыевыявленныхбольных,менеетоксичны,нобыстровырабатываетсярезистентность)
резервные препараты(препараты 2 ряда)-этионамид,протионамид,канамицин,амикацин,циклосерин,ПАСК+аминосалициловая к-та(тубопас),офлоксацин, тиоацетазон (применяются при неэффективности и/или непереносимостиосновныхпрепаратов,болеетоксичны,медленнееформируется резистентность.
Принципназначения:Для уменьшения лекарственной устойчсивости микобактерий лечениепроводят комбинацией 3-4 препаратов:рифампицин+изониазид+пиразинамид илистрептомицин+изониазид+ПАСК.Лечениедолжнобытьнеприрывнымидлительным
(8,12,18мес).В комплексную терапию включают витамины (особенно В1 и В6) для профилактикиневрологических растройств, а такжеиммуностимуляторы,гепатопротекторы,эубиотики,антигистаминныепрепараты.Изониазидоказываетбактериостатическое,угнетаетсинтезмиколевыхкислот,являющихсяважнейшимструктурным компонентом клеточнойстенкимикобактерий туберкулеза
Побочныйэффект:нейротоксичность.Невриты,поражениезрительногонерва.состороныЦНС(бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). Унекоторыхбольныхотмечаютсясухостьвполостирта,тошнота,рвота,запор,легкаяанемия.Аллергическиереакцииотносительноредки.Врядеслучаеввозникаюткожныереакции,лихорадка,эозинофилия.
Механизм действия антибиотиков группы рифамицина- угнетением синтеза РНК (очевидно, за счетингибирования ДНК-зависимой РНК- полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в большихконцентрацияхбактерицидное действие.
Побочныйэффект:лейкопения,отрицательноевлияниенаф-циюпечени,диспептичиаллергичреакции.
Механизм действия этамбутола связывают сугнетениемсинтеза клеточной стенки. Устойчивостьмикобактерийкэтамбутолуразвивается относительномедленно.
Побочныйэффеки-нарушениезрения
Канамицин-механизм:нарушениесинтезабелкаубактерийпобочн:ототоксичность
Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) бактериостатическое действие.. Механизм -конкурентнымивзаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножениямикобактерийтуберкулеза.Побочн-диспептичрастройства.
Противогрибковые ипротивовирусные средства.Фармакологическая характеристика(механизмыдействия,применение,побочные эффекты)
Противогрибковые.1)Присистемныхмикозах
(гистоплазмозе,криптококкозе,бластомикозе)основнойпрепарат-АмфотерицинВ.-полиеновыйантибиотик.Обладаетфунгистическимэффектом,кот-ыйсвязанснарушениемпроницаемостиклеточноймембраныгрибовиеготранспортныхфункций.связываетсясосновнымлипидомклеточной стенки грибов-эргостеролом. Побочн-высокая токсичность,кумулирует,диспептическиерастройства,лихорадка,снижение АД,нефротоксичность,анемия,тромбофлебит,аллерг.Синтетические-производныеимидазолаитриазола-изменяютсинтезэргостеролаклеточноймембраныгрибов-угнетениерепликации.Миконазол-многопобочныхэффектов.Кетоконазолпобочн-тошнота,рвота.Флуканозол-диспептич,угнетение ф-ции печени,кожные высыпания.2)Придерматомикозах.АнтибиотикГризиофульвин-фунгистическоедействие,связанноесугнетениемсинтезаНК.Синтетическийпрепарат-Тербинафин(ламизил)ингибируетсинтезэргостерола,необходимогодляформированияклеточнойстенки.Побочн-тошнота,головнаяболь,кожнаясыпь,мышечныеи суставные боли.
лечениекандидомикозов.АнтибиотикНистатин-абполиеновойструктуры.фунгистатическоеифунгицидное действие связано с нарушение проницаемости клет мембраны грибов типа кандида.Побочн-диспептическиерастройства,низкаятоксичность.Леворин-болеетоксиченПротивовирусные.
Аналогинуклеозидов(природныхкомпонентовДНК)нуклеозидныеингибиторыДНК/РНКполимиразиобратной транскриптазы
производные фосфонмуравьинойк-ты:фосфоноформат(фоскарнет) ненуклеозидныеингибиторыДНК/РНКполимиразиобратнойтранскриптазы3)ненуклеозидныеингибиторыобратнойтранскриптазывич:невирапин
ингибиторыпротеазывич:саквинавир
ингибиторывысвобождениявирусногогеномавклеткуа.-производныеадамантана:амантадин,ремантадинб.-ингибиторынейраминидазыосельтамивир,зинамивир
биологические вещ-ва продуцируемые клетками организма(интерфероны):альфа,бета,гамма7)индукторыинтерферонов(интерфероногены)природные/синтетические
Побочки: 1)раздражающее д-е :раздражение кожи и глаз,контактный дерматит,зуд,светобоязнь2)нарушениеф-цийкостногомозга:угнетение кроветворения3)нарушениеф-ций
ССС:тромбофлебит,аритмии,колебания АД,тахикарпдия 4)нарушение ф-цийЖКТ:диспепсии,гепатит,панкреатит,гипергликемия5)поражение
почек:кристалурия,гематурия,гиперурикемия,отеки6)нарешениеЦНС:головная
боль,галюцинации,сонливость,бессоница,тремор,судороги 7)переферические нейропатии: нарушзренияислуха8)нарушопорно-двигсистемы:миастения,миалгия,артралгия9)аллергическиереакции
:сыпь,лихорадкатерато-имутагенность.
Антибиотикигруппыпенициллина.Классификация,механизмиспектр
действия,применение,осложнения.Правиланазначения.Средства помощи при анафилактическомшоке.
6групппенициллинов:
Природные:
естественные-бензилпенициллин,бициллин1,3,5,феноксиметилпенициллин.Спектр-узкийГ(+)бактерииикокки. Полусинтетические:
изоксазолпенициллины-флоксациллин,оксациллин,клоксациллин Спектр-узкий Г(+)бактерии икокки,устойчивыекВ-лактамазамстафилококки
амидинопенициллины-
амдиноциллин,пивандиноциллин,бакамидиноциллин,ацидоциллин.Спектр-узкийГ(+)бактикоккиГ(+)энтеробактерии
аминопенициллины-амициллин,пивампициллин,бакампициллин,талапмициллин Спектр-широкий,энтерококки,гемофильная палочка,актиномицеты, Г(+)бактерии и кокки 5)карбоксипенициллины-карбинициллин,канорецеллин,тикарциллин.Спектр-широкий(искл-стафилококки),синегнойная палочка
6)уреидопенициллины-азлоциллин,пиперациллин,мезлоциллин.Какв5
ФД одинаковая-они нарушают образование микробной стенки во время митоза.Могут нарушатьсинтезадгезинов(белкипокрывающиемикроб,обеспечсвязываниесклеткамиорганизма)Фармакологическийэффект-бактерицидный.
Применение: Применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включаяStreptococcuspneumoniae(внебольничная пневмония, менингит),Streptococcus pyogenes(стрептококковыйтонзиллит,импетиго,рожа,скарлатина,эндокардит),применингококковыхинфекциях.,сифилис,
сепсис.Бензилпенициллинявляетсяантибиотикомвыбораприлечениидифтерии,газовойгангрены,лептоспироза,болезни Лайма.
Побочные-аллергичреакции,,возможнонейротоксическиеэффекты-
галюцинации,бред,судороги,нарешенияАД,дисбактериозкишечника,диарея,местныеинфильтраты,пораженияпечени,угнетениекроветворения,нейтропения.
Пенициллины имеют очень высокий аллергенный потенциал в тяжелых формах может развитьсяанафилактическийшок.Лечение-немедленноевведениеадреналина,какбыстродействующеедесенсебилизирующеесредствоввестипипольфенилисупрастин.Дыхательныеаналептики:
кофеин,мезатон,эуфиллин,кордиамин,ингаляциякислорода.
Цефалоспорины.Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов разныхпоколенийпоспектрупротивомикробной активностии показаниям кприменению.
1поколение:
парентер:цефалотин,цефалоридин,цефазолин,цефапирин,цефрадин.внутрь:цефалексин,цефадроксил,цефрадин.Широкийспектр Высокаяактивность кГр+,умереннаякГ-бактериям,Г+кокки
кромепенициллинустойчивыхиметициллиноустойчивыхштаммов,угнетают
спирохеты,сибиреязвеннуюидифтерпалочку,анаэробыротовойполости,неугнетаютгемофильнуюисинегнойную палочку
2поколение:п/е:цефуроксим,цефамандол,цефокситин,цефотетан
внутрь:цефаклор,цефпрозил,лоракарбеф.Широкий спектр Г+ бактерии и кокки Г- м/о нитробактерии,протеи,недействуютнасинегнойную палочку,более активныкГ-микрофлоре,бактероиды
3 поколение: п/е: цефотаксим,цефтриаксон,цефодизим,цефтизоксим,цефперазонвнутрь:цефиксим,цефтибутен,цефподоксим,цефменоксим.Широкий
спектр.Энтеробактерии,кишечная палочка, клостридии,шигеллы,сальмонеллы,гемофилпалочка,пиогенныестрептококки,пневмо-гоно-именингококки.
4поколение:п/е:цефпиром,цефепим,цефклидин,цефквином.Широкий.близкик3поколению,нобольшеустойчивыкВ-лактамазам,влияютнарезистентныемикроорганизмы
5поколение:п/е:цефтобипрол.Широкий.мециллинорезистентныхштамовстафилококковГ+икоагулазонегативныхстафилококков,эшерихии,энтеробактерии.резистентныем/о
Механизмдействия:ингибируютсинтезпептидогликанаклеточнойстенкимикроорганизмов.1- инфекции кожи и мягких тканей, костей исуставов,мастит,сепсис,эндокардит,пневмония,госпитальная инфекция 2- подавлениеанаэробной микрофлоры кишечника, инфекции брюшнойполости,матки,придатков,инфекцииДП,инфекцииМВП,кожи,мягкихтканей,профилактикапослеоперацинфекций в абдоминал,ссси торакалхирургии.
тяжелыеинфекцииг.о.госпитальныевызвГ-мо,заболеванияДП(абсцесслегкого),бактериальныйменингит,гонорея,лаймскаяб-нь.
при тяжелых больничных инфекциях,пневмония,осложненные инфекцииМВП,перитонит,септецимия,бактеримия
осложненыеинфекциикожии мягкихтканей,диабетическаястопаинфицированная.
Тетрациклиныихлорамфеникол(левомицетин).Механизмыиспектрдействия.Показаниякназначению,побочныеэффекты.
Левомицетин (хлорамфеникол)-синтетическийаб. Препараты: левомицетин основание,левомицетинасукцинат,синтомициналинимент.
Нарушаетсинтезбелкаубактерий.бактериостатическийэффект,нанекоторыем/одействуетбактерицидно.обратимосвзязываетсяс50Sсубъедрибосом
Очень широкий спектр действия: Г+ и Г- микробы,Г+ анаэробы,рикетсии,хламидии,микоплазмы,гемофильнаяпалочкатипав,пневмокикки,менингококкиПоказания:бактериальныйменингит(гемофильный,менингококковый,пневмококковый),системный
сальмонеллез,риккетсиозы,внутриглазнаяинфекция,иерсинеоз,дезентерия,бруциллез,туляремия.Побочн:миелотоксическоед-е,негемолитическаяанемия,железодифецитнаяанемия,острыйлекарственный гемолиз,гипотрофия,миодистрофия.р-я Яриша-Герксгеймера,угнетениекроветворения,серыйколлапс.
Тетрациклины1естественные:Окситетрациклин,Тетрациклин2полусинтетические:Метациклин,доксициклин,миноциклин
Механихзм: нарушают синтез РНК на ур-не 30 субъединицы рибосом.бактериостатический эф-тСпектрдействияоченьширокий,близокклевомицетину,ноне влияетна
бактероиды,гемофильную палочку типа б, доксициклин влияет на хеликобактер пилори.Г+ палочки,Г-коккиипалочки,спирохеты,риккетсии,хламидии,микоплазмы,актиномицеты,простейшие.
Показания:ООИ-холера,чума,сибирская язва,бруциллез,туляримия; риккетсизы,остеомиелиты,хламидиоз,микоплазменная пневмония,урогенитальные инфекции,хеликобактерпилори
Побочн:неизбирательноедействиенаклеткиорганизмаугнетение
кроветворения,сперматогенеза,деления эпителиальных клеток кишечника и кожи,нарушениебелковогосинтеза,гепатотоксичность,нарушенияразвитиякостейизубов,сердеч
недостаточность и коллапс за счет связывания Са вкрови,нефротоксичность,ототоксичность,дисбактериоз.
Классификация:
1)природные: 14-Эритромицин, олеандомицин, 16-спирамицин, джосамицин,мидекамицин2)синтетические:14-тичленные-рокситромицин,диритромицин,кларитромицин,15-азитромицин,16-миокамицин, рокитамицин
3поколения:1-епоколение(Эритромицин,олеандомицин)
2-е (спирамицин, джосамицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, диритромицин)3-е(азитромицин)
Механизмдействия:бактериостатическоедействие(вбольшихдозамможетбытьибактерицидное), ингибирует синтез РНК на уровне 50-S . Связано это с угнетением ферментапептидтранслоказы.
Спектр действия,если кратко:широкий, Гр(+),Гр(-), активен по отношению кхламидиям,микоплазме.юнейссерии,гемофильнойпалочке,трепонемы.
Спектр действия- широкий. Эритромицин-Гр(+) кокки, патогенные спирохеты, Гр(-)кокки, палочкидифтерии,патогенныеанаэробы,риккетсии,хламидии,микоплазмы,возбудителиамебной дизентерии.Кларитромицин(клацид)в2-4разаактивнееэритромицинавотношениистафилококков
ilus
Показания:брохиты,стрептококковаяинфекция(тонзиллиты,
рожа,отиты,синуситы),стрептодермия,мастит,коклюш,дифтерия,пневмонии(хламидиальная
пневмония новорожденных,микоплазменная. Крупозная-вызвана
ыбораспирамицин),урогенитальныеинфекции-
хламидиоз,уреоплазмоз,трахеобронхит
Побочныеэффекты:малотоксичны,тошнота,диарея,редковозникаетснижениеслуха,аллергическиереакции,холестатическийгепатит,флебитыприв/в
желчьюи мочой.
ФК:малотоксичны,хорошосвязываютсясбелками,проходятчерезплаценту(нобеременнымможно),черезГЭБ,времятерапевтическогоэффектавзависимостиотпоколения.выводятсяс
.
-
Содержатамино-игидроксильныегруппы
Поколения:поМашковскомуиМихайлову,харкевичупохуй напоколения
Iпоколение:стрептомицин,неомицин,канамицин,мономицин.IIпоколение: гентамицин.
поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин.IVпоколение:изепамицин.
По Слобжику:
поколение:стрептомицин,неомицин,канамицин,мономицин.
поколение: гентамицин, нетилмицин, тобрамицин IIIпоколение:,амикацин.
Механизмдействияаминогликозидовсвязываютснепосредственнымихвлияниемнарибосомы и угнетением синтеза белка (на уровне 30S) . + нарушают структуру и функциюцитоплазматическоймембраны. Бактерицидный эффект.
тойчивые,Гр(+)кокки,микобактериитуберкулеза,дизентерийнуюпалочку,трихомонаду, лейшмании.
Спектрдействия:Стрептомицин-широкийспектр.(микобактериитуберкулеза,возбудителитуляремии,чумы), действует на патогенные кокки,некоторыештаммыпротея, синегнойнуюпалочку,бруцеллыи другиеграмотрицательныеиграмположительныебактерии.
устойчивых к бензилпенициллину.Амикацин-наиболееширокийспектр,включающийаэробныеГр(-
)бактерии(втомчисле синегнойнуюпалочку,протей,клебсиеллы,кишечнуюпалочкуи др.)имикобактериитуберкулеза.Набольшинствогр(+)анаэробныхбактерийневлияет.
Применение:лечение туберкулеза,туляремии, чумы, бруцеллеза, инфекцимочевыводящих путей,органовдыхания,,мененингит.,энтерит,гентамицин-лечениязаболеваний,вызванныхграмотрицательнымибактериями,инфекциимочевыводящихпутей(пиелонефрите,цистите),сепсисе,раневой инфекции, ожогах.
Неомицин-леченииинфицированныхран,ряда
кожных заболеваний (пиодермии и др.), заболеваний глаз (например, конъюнктивита) санациякишечника
Побочныеэффекты:стрептомицин-ототоксичность,нефротоксичность,аллергическиереакции(лихорадка,кожныепоражения,эозинофилия,редкоанафилактическийшокидр.).Нафоне
ФК:токчины, в/
.Неомицин-диспепсическиеноедействие-параличдыхания.вовсеорганыи ткани,включаямолоко.
Небиотрансформируется.Выводитсяпочкамивнеизменномвиде