1. Снижениесинтезатромбоксана

а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)б.Ингибиторытромбоксансинтетазы(дазоксибен)

2. Блоктромбоксановыхрецепторов*

3. Веществасмешанногодействия(16+2;ридогрел)

1. Повышениеактивностипростациклиновойсистемы

Средства,стимулирующиепростациклиновыерецепторы(эпопростенол)

3. Средства,угнетающиесвязываниефибриногенастромбоиитар-нымигликопротеиновыми

1. Антагонистыгликопротеиновыхрецепторов(абциксимаб,тирофибан)

2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующиестимулирующемудействиюнанихАдф(гликопротеиновыерецепторыприэтомнеактивируются)(тиклопидин, клопидогрел)

Кислота ацетилсалициловая(аспирин)- нестероидное противовоспалительное средство. Оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетаетагрегацию тромбоцитов.

МеханизмдействиясвязансугнетениемактивностиЦОГ.

-Анальгезирующийэффектобусловленкакцентральным,такипериферическимдействием.Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов итромбообразование за счет подавления синтезатромбоксанаА2в тромбоцитах.

-ПовышаетфибринолитическуюактивностьплазмыиснижаетконцентрациювитаминK-зависимыхфакторовсвертывания (2, 7, 9, 10).

-Учащаетгеморрагическиеосложненияприпроведениихирургическихвмешательств,увеличиваетрискразвития кровотеченияна фонетерапии антикоагулянтами

ФармакокинетикаПриприемевнутрьбыстроабсорбируетсяпреимущественноизпроксимальногоотделатонкой кишки ивменьшей степениизжелудка.

-Метаболизируетсявпеченипутемгидролиза.

• Около80%салициловойкислотысвязываетсяс белкамиплазмыкрови.

-Салицилатылегкопроникаютвомногиетканиижидкостиорганизма.

-Быстропроникаетчерезплацентарныйбарьер,в небольшихколичествахвыделяетсясгрудныммолоком.

-Выводитсяпреимущественнопутемактивнойсекрециивканальцахпочеквнеизмененномвиде(60%)ив виде метаболитов.

Показанияревматизм;ревматоидный артрит; инфекционно-аллергическиймиокардит; лихорадкапри инфекционно-воспалительных заболеваниях; профилактика тромбозов и эмболий; первичная ивторичнаяпрофилактика инфаркта миокарда.

ФормывыпускаТаблетки250мги 500мг.

Побочное действиетошнота, рвота; анорексия; боли в эпигастрии; диарея; возникновениеэрозивно-язвенныхпоражений;кровотеченийизЖКТ;головокружение;головнаяболь;обратимыенарушениязрения; шум вушах,анемия; геморрагическийсиндром;удлинениевремени

кровотечения;нарушениефункциипочек;остраяпочечнаянедостаточность;кожнаясыпь.

Противопоказанияэрозивно-язвенныепораженияЖКТвфазеобострения;желудочно-кишечноекровотечение;наличие в анамнезеуказанийна крапивницу,ринит.

ТиклопидинФармакологическоедействие:

Антиагрегантноесредство.Удлиняетвремякровотечения;тормозитадгезиютромбоцитов.ИнгибируяфосфолипазуС,приводиткобратимому торможению связываниятромбоцитовсфибриногеномисоответственноподавляет1и2фазыагрегациитромбоцитов(неизменяяактивностиЦОГиФДЭ).СнижаетконцентрациювкровифакторасвертываниякровиIV.

Применение: Острый инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, аортокоронарногошунтирования,серповидно-клеточная анемия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасностькровотеченияприобостренииязвеннойболезнижелудкаидвенадцатиперстнойкишки,

внутричерепное кровоизлияние, геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелыенарушенияфункциипечени,острыйгеморрагическийинсульт,беременность,кормлениегрудью.

Побочныедействия:

Желудочно-кишечныерасстройства (диарея,тошнота,рвота,снижениеаппетита, больвживоте,метеоризм.) Тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, головная боль, шум вушах, астения, сыпь,зуд.

КлопидогрелФармакологическоедействие

Ингибиторагрегациитромбоцитов.Селективноингибируетсвязываниеаденозиндифосфата(АДФ)с

рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегациютромбоцитов.

-необратимоизменяетрецепторыАДФнатромбоцитах,поэтомутромбоцитыостаются

нефункциональныминапротяжениивсей"жизни",авосстановлениенормальнойфункциипроисходитпомереих обновления (приблизительночерез7дней).

Фармакокинетика

-быстроабсорбируетсяизЖКТ.

-Интенсивнометаболизируетсявпечени

• связываются с белками плазмы крови95%Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическиминсультомилиокклюзиейпериферическихартерий.Вкомбинациисацетилсалициловойкислотойдляпрофилактикитромботическихосложненийприостром коронарномсиндроме

Побочныедействия

Возможныжелудочно-кишечныекровотечения;редко-геморрагическийинсульт,нейтропения,тромбоцитопения,диарея, кожная сыпь.

Противопоказания

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), повышеннаячувствительность кклопидогрелу.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Понаправленностидействияониотносятсяк2основнымгруппам.

1. Антикоагулянты прямого действия (вешества, влияющие на факторы свертываниянепосредственнов крови)

ГепаринФраксипаринЭноксапаринЛепирудин

2. Антикоагулянтынепрямогодействия(вешества,угнетающиесинтезфакторовсвертываниякрови —протромбина идр.—в печени)НеодикумаринСинкумарВарфаринФенилин.

Гепарин—естественноепротивосвертывающеевещество,образующеесяворганизметучнымиклетками.Похимическому строениюявляетсямукополисахаридом.

Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний,ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующихсвертываниекрови(ХПа,калликреин,Х1а,Ха,ХШа).Нарушаетсяпереход протромбинавтромбин.

Поскольку гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, он активен не только вусловиях целостного организма, но иin vitro.В больших дозах гепарин тормозит агрегациютромбоцитов.

Гепарин эффективен при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно.Действие наступает быстро (при внутривенном введении сразу же после инъекции) и в зависимостиотдозыпродолжаетсяот2до6ч. Гепарининактивируетсявпечени ферментомгепариназой.

Гепарин выпускают также для наружного применения при флебитах, тромбофлебитах, варикозныхязвахконечностей, подкожных гематомах..

Дозируют гепарин в единицах действия — ЕД (1 мг = 130 ЕД). Об эффективности препарата судят посвертываемостикрови.

Созданановаягруппаантикоагулянтов—низкомолекулярныегепарины—фраксипарин(нандропаринкальций)идр.Ониобладаютвыраженнойантиагрегантнойиантикоагулянтнойактивностью.Снижениесвертываемостикровиподвлияниемнизкомолекулярныхгепариновсвязано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. В отличие отгепарина его низкомолекулярные аналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. Всвязистем,чтоэтипрепаратымалосвязываютсяс белкамиплазмы,ихбиодоступностьвыше,чемугепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин.Вводятих подкожно1—2разав сутки.

Антикоагулянтынепрямогодействиявключают2химическиегруппывеществ:а)производные4-оксикумарина —неодикумарин,синкумар, варфарин;

б)производноеиндандиона—фенилин.Вотличиеотгепаринаантикоагулянтынепрямогодействияэффективнытольков условияхцелостногоорганизма;invitro

Варфарин

Вотличиеотгепаринаантикоагулянтынепрямогодействияэффективнытольковусловияхцелостногоорганизма;invitro

Фармакологическоедействие-непрямогодействия,производноекумарина.ПодавляетсинтезвитаминК-зависимыхфакторовсвертываниякрови(II,VII,IXиX)иантикоагулянтныхпротеиновCиSв печени.