Антипсихотическиесредства(нейролептики)производныебутирофенона(галоперидол,
Галоперидол- классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов).Производное бутирофенона.
Пребладет
антипсихотическое действие:блокада
D2 рецепторов вызывает устранение
продуктивынхсимптомовпсизхоза-бреда,галлюцинаций,нарушениймышления,возбуждения,ажиотажа.
Действие наступает относительно быстро и продолжается длительное время. Высокаяантипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом. Механизмпсихотропногодействия галоперидоласвязываютсблокадойдофаминовых
рецепторов,центральным α-адреноблокирующим действием, а также нарушением нейрональногозахвата и депонирования норадреналина.Галоперидол в небольших дозах блокирует дофаминовыеD2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует действие средств для наркоза,снотворныхнаркотическоготипаиопиоидных анальгетиков.Вотличиеотфенотиазинов
галоперидол не укорачивает фазу «быстрого» сна. У галоперидола в терапевтических дозахотсутствуютганглиоблокирующиеиатропиноподобныесвойства;оннезначительноугнетает
периферические α-адренорецепторы. Артериальное давление обычно не снижает, ортостатическойгипотензии невызывает.
Побочные эффекты: нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут быть кожныереакции.Редковозникаетлейкопения.Припередозировкепоявляютсятревога,страх,бессонница.
Применение: купирование психомоторного возбуждения различного происхождения (мания,олигофрения,психопатии,шизофрения,деменция,хроническийалкоголизм),бредаигаллюцинаций.Назначают внутрь,внутривенноили внутримышечно.
Дроперидол- классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов).Производное бутирофенона.
Оттличаетсяотгалоперидолакратковременнымдействием.Механизмтотже.
Применение:длянейролептанальгезии(всочетаниисобезболивающимсредствомфентанилом).Вводятподкожу, внутримышечноивнутривенно.
Атипичные
нейролептики –блокаторы
пост- и пресинаптических 5-НТ2а и D2
рецепторов.Клозапин-производноедибензазепина.БлокадапостсимпатическихD2и
5-НТ2арецепторов
ивнойй
щеедействиенам-холинорецепторыиα1-адренорецепторыголовногомозга.Онобладаетвысокой
антипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативныйэффект. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Хорошо переносится Клозапин можетбытьэффективен убольных,резистентныхк«типичным»антипсихотическимсредствам.
Побочныеэффекты:гипотензия,головнаяболь,головокружение,гиперсаливация,повышениемассытела,редко- клонико-тоническиесудороги.Из-завозможногоотрицательноговлиянияналейкопоэз
применяетсяотносительноредко.
Рисперидон-блокаторпост-ипресинаптических5-НТ2аиD2рецепторов.Производноебензизоксазола.Характеризуетсявыраженнойантипсихотическойэффективностью.Принимают
1-
2 раза в сутки.,внутрь. В малых дозах
практически не вызывает экстрапирамидных
расстройств.Побочные:
гипотензия,бессонница,диспепсическиенарушения,аллергическиереакции.Оланзапин-
яиой
деятельности и т. д.) симптомами. Уменьшает когнитивные и поведенческие нарушения. Может бытьиспользованвкачестве противорвотного.Побочные эффекты:
сонливость,экстрапирамидныерасстройства,головокружение,ортостатическаягипотензия,холестатическаяжелтуха,сухость ворту,запоры,повышениеаппетита,периферическиеотеки;