88. Противосифилитическиесредства.Препаратыиспользуемыенараннейипозднейстадияхзаболевания.

препаратыбензилпенициллина:

а)короткодействующие(бензилпенициллинанатриевуюиликалиевуюсоль),б)действующие(новокаиновуюсоль бензилпенициллина,бициллины)

Бензилпенициллиноказываетбыстроеивыраженноетрепонемоцидноедействие.Развитияустойчивостибледнойтрепонемынеотмечено.

Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях.Назначаютихкурсами,длительностькоторыхопределяетсяформойи стадиейзаболевания.

-тетрациклины, эритромицин, азитромицин, цефтриаксон (при непереносимости

на.-

йнейтрализованномперсиковоммасле).Вотличиеотантибиотиковспектрдействия

препаратоввисмутаограничиваетсявозбудителемсифилиса.Поактивностиониуступаютбензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов,содержащихсульфгидрильныегруппы.Терапевтическийэффектпрепаратоввисмутаразвиваетсязначительномедленнее,чембензилпенициллина.Вводятвнутримышечно.

Применяютпрепаратывисмутапривсехформах сифилиса.

Побочныеэффектынаблюдаютсяотносительноредко.Типичнодлядействияэтихпрепаратов

появлениетемнойкаймыпокраюдесен(такназываемаявисмутоваякайма).Возможноразвитие

ни.

88. Антигельминтные средства. Препараты для лечения нематодозов и цестодозов. Средствадлялеченияэнтеробиоза.Фармакологическаяхарактеристика.

Классификация:

1. средствадлялечениякишечныхгельминтозов

-Принематодозекишечника-аскаридозе-основнымипрепаратамиявляютсямебендазол(вермокс),пирантелапамоат,левамизол(декарис).

Мебендазолоказываетугнетающеедействиевотношениибольшинствакруглыхгельминтов(особенноактивенпритрихоцефалезе,аскаридозеиэнтеробиозе).Подавляетутилизацию

ФК:Всасываетсяплоховсасывается.Можетиспользоватьсядлялечениятрихинеллезаиэхинококкоза.Метаболизируетсявпечени.Выводтсяпочкамию

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции,боли в области живота и дральбендазол (зентал)-бензимидазольное производное. Широкийспектр.Эффективенприлечениикишечныхнематодозов,приэхинококкозеицистицеркозе. Блокируетзахватгельминтамиглюкозы,чтоприводиткихпараличу.Губительноедействиеная

г

пирантела памоат-при инвазии круглыми гельминтами( нематодами).Мех-м: нарушает нервно-мышечнуюпередачу,ингибируетхолинэстеразуивызываетугельминтовспастическийпаралич

ФК:Плоховсасываетсяизпищеварительноготракта.частоприменяетсяприаскаридозе,энтеробиозеианкилостомидозе.

Побочныеэффекты:снижениеаппетита,головнаяболь,тошнота,диарея.левамизол(декарис)-при

скаридозе(парализуетгельминтов–деполяризуетихмышцы),ингибиру

а етфумаратредуктазуи

такимпутемнарушаетметаболизмгельминтов.Пиперазиниегосоли(адипинат,гексагидрат)-

риаскаридозеиэнтеробиозе.Нанематодоказываетпарализующеедействие(препятствуе

п тих

активномупродвижениюпокишечнику,атакжепроникновениювжелчныеходы.). ФК:Всасываетсяхорошо.Выделяетсяпочками. Основноепоказаниекприменению–аскаридоз,прилеченииэнтеробиоза(инвазияострицами).

Побочныеэффекты:диспепсическиеявления, головнаяболь.пирвинияпамоат(ванкин,ванквин)-прилечениистронгилоидоза(инвазиякишечнымиугрицами)иэнтеробиоза

-Прикишечныхцестодозах-празиквантель,фенасал,аминоакрихин

Празиквантель(билтрицид)-высокоэффективенприкишечныхцестодозах,атакжепри внекишечныхтрематодозахицистицеркозе.Похимическомустроениюможетбытьотнесенк производнымпиразиноизохинолина. Нарушаетобменкальцияугельминтов,чтоприводиткнарушениюфункциимышципараличу.ФК:Хорошовсасываетсяприэнтеральном введении.Быстрометаболизируетсявпечени,выделяетсяпочками.

клозамид)угнетаетокислительноефосфорилированиеуц

Фенасал (ни

Побочныеэффекты:диспепсическиеявления,головнаяболь,головокружение

Примение:кишечныецестодозах,вызываемыхширокимлентецом,невооруженным(бычьим

естодипарализует их.

цепнем,карликовымцепнем.

)

пациентоввызываеттошноту,рвоту.

аминоакрихин.-.обладаетраздражающимэффектом.Участи

-в

Хорошовсасывается,выводитсяпочками.

итрат(диэтилкарбамазинацитрат,лоскуран).

Побочные:головнаяболь,слабость,тошнота,

Ивермектин-парализуеткруглыегельминты,открываяхлорныеканалы,регулируемыеглутаматом.

Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Наиболее эффективен при терапиионхоцеркоза,особеннопри пораженииглаз.

вокружение, головнаяболь, гипотензия,

Приэнтеробиозе-мебендазол,пиперазиниегосоли,пирвинияпамоат,пирантелапамоат.

88. мы

дств(хинина,хингамина,примахина,хлоридина)

ителя.Фармакологическаяхарактеристикагематошизотропных,гистошизотропныхи

Частые возбудители малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет двацикла развития. Бесполый цикл (шизогония) - в организме человека, половой (спорогония) - в телекомара.

Классификация:

1)гематошизотропныесредства(влияютнаэритроцитарныешизонты);2)гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты); а) влияющиена преэритроцитарные (первичные тканевые) формы; б) влияющие напараэритроцитарные (вторичные тканевые) формы; 3) гамонтотропныесредства(влияютнаполовыеформы).

Хинин-ОбразуякомплекссДНК, наушаетраскручивание(расплетение)цепей,транскрипциюисинтезбелка.Блокируетгемполимеразуплазмодиеввэритроцитахинарушаетинактивациюгема,

леченииполирезистентнойтропическоймалярии,неприменяетсядляхимиопрофилактики.

вызывающегоразрушениемембранигибельплазмодиев.Применение –препаратпервогорядапр

и

лухаизрения(цинхонизм),поражениепечени,аритмии,АВ-блокада,снижение АД, гипогликемия, гемолитическая анемия, аллергия, сокращение селезенки и маткиХингамин(хлорохин)-Нарушаетпроцессывнутриклеточногообмена,вызываетдефицит аминокислотиобразованиецитолизосомснарушеннымиструктурамиклетки;нарушаетсинтез

очные-Нарушениес

Поб

нуклеиновыхкислот.Применение –лечениеипрофилактикамалярии Побочные-Психозы,кардиомиопатия,сердечнаяблокада,эпилептиформныеприпадки,миалгия.Головнаяболь,нарушениясна,нарушенияслухаизрения(ретинопатия,кератопатия), лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции печени, диспепсия, аллергия(сыпь,обострениеэкземы),фотосенсибилизация

Примахин- Угнетает функции митохондрий плазмодиев за счет образования свободных радикалов вокислительно-восстановительныхреакциях.Применение–радикальноеизлечиваниемалярии(с

ия,больвживоте,тошнотаирвота,больвсердце,гемолитическаяанемия,

фолатредуктазу,образованиететрагидрофолиевойкислоты,пуриновыхипиримидиновыхоснований,белкавозбудителей.Применение–лечение

Побочные-Больв

88. Средства лечения трихомониаза, ляблиоза и амебиаза. Фармакологическаяхарактеристика.Возбудителем амебиаза является Entamoeba histolytica. Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку(амебнаядизентерия).Приэтомамебынаходятсякаквпросветекишечника,такивегостенке.Однаковозможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. В зависимости от локализациивозбудителяамебиаза требуютсяте илииные противоамебныесредства:

• Амебициды,эффективныеприлюбойлокализациипатологическогопроцессаМетронидазол

- Универсальным средство, эффективное при кишечном и внекишечном амебиазе. Наименееэффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебнойдизентерииегообычносочетаютсхиниофоном илийодохинолом.На цистынедействует.

• Амебицидыпрямогодействия,эффективныепреимущественноприлокализацииамебв

просвете кишечника (Хиниофон (ятрен) применяется для радикального излечения амебиаза,предупреждения рецидивов и реинфекции, всасывается из желудочно- кишечноготракталишьна10-15%,поэтомувкишечникесоздаютсявысокиеконцентрациивещества,

необходимые для амебицидного действия. Препарат малотоксичен. Из побочных эффектовтипичнадиарея.Возможенневритзрительногонерва.Аналогичнымхиниофонуйодохинол).

• Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенкекишечникаТетрациклины -практическине оказываютпрямогодействиянаамеб

(кишечнаяфлораподавляется,иэтоопосредованнонеблагоприятносказываетсянаростеиразмножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника). По эффективности приамебиазететрациклиныуступаютамебицидампрямогодействия.

• Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени Эметинагидрохлорид - вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильноераздражение слизистой оболочки ЖКТ(при этом нередко возникает рвота рефлекторногопроисхождения).Действуетвнекишечнои встенкекишечника.Наамеб,находящихсяв

просвете кишечника, препарат не влияет. Побочные эффекты касаются сердечно- сосудистойсистемы (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), ЖКТ (тошнота,диарея,рвота),нервно-мышечнойсистемы(мышечнаяслабость,тремор,невралгия),

нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателенпериодическийконтрольфункцийсердца,почекипечени.

• Тканевыеамебициды,эффективныепреимущественноприлокализацииамебвпечени

• Хингамин(накапливаетсявтканипечениввысокихконцентрациях).СРЕДСТВА,ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИЛЕЧЕНИИЛЯМБЛИОЗА

Возбудитель - является Giardia (lamblia) intestinalis. При наличии лямблий в кишечникенаблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяютметронидазол,аминохинолифуразолидон.

Аминохинолявляетсяпроизводнымхинолина.Онэффективенприлямб-лиозе,токсоплазмозе,кожномлейшманиозе,атакжепринекоторыхколлагенозах.Вбольшинствеслучаевпрепаратпереносится хорошо. Может вызывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах,аллергическиереакции.

СРЕДСТВА,ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИЛЕЧЕНИИТРИХОМОНОЗА

Возбудитель - Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритомумужчин), препаратомвыбораявляется метронидазол.

Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) - производное нитроимидазола. Он оказываетгубительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий, неспорообразующиханаэробов1.

Изжелудочно-кишечноготрактавсасываетсяхорошо.Ворганизмевзначительнойстепениподвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты восновном почками. Назначают метронидазол внутрь, местно (интравагинально)2 и внутривенно3.Переноситсяпрепаратобычнохорошо.Изпобочныхэффектовчащевсегоотмечаютсядиспепсическиеявления(нарушениеаппетита,металлическийпривкус ворту,тошнота,диарея).

К группе нитроимидазолов, помимо метронидазола, относится также тинидазол (фасижин). Онобладаетвысокойэффективностьюпритрихомонозе,амебиазеилямблиозе.Крометого,оказываетбактерицидноедействиевотношениирядаоблигатныханаэробов.Хорошовсасываетсяизжелудочно-кишечноготракта.Действуеттинидазолпродолжительнееметронидазола.

К препаратам, применяемым при трихомонозе, относится и трихомонацид. Является производнымаминохинолина.Применяютеговнутрьиместно.Оказываетраздражающеедействиенаслизистыеоболочки.При трихомонозеэффективнытакженитазолифуразолидон.