26. Неингаляционныесредствадлянаркоза-тиопенталнатрия,кетамин,натрияоксибутират,пропофол. Фармакологическая характеристика.

Вызываюточеньбыстроеразвитиенаркоза(быстроенасыщениеструктурГМ)безстадиивозбуждения. Достоинства - простота использования:вводятсяв/в,в/м,ректально.Недостатки-плохая управляемость наркозом (действие метаболитов продолжается после наркоза в течениенесколькихчасов).

Применяют самостоятельно только при кратковременных операциях, чаще их комбинируют сингаляционнымианестетиками(вводныйибазисныйнаркоз)1)Тиопенталнатрий.

МД:Подавляетвозбудимостьнейронов,взаимодействуетсГАМК-бензодиазепин-барбитуратовыми рецепторными комплексами → увеличивает длительность открытия хлорныхионофоров→гиперполяризация мембран→ снижение спонтанной и стимулируемой активностинейронов→изменениефиз-химсвойствмембран→нарушениепередачивозбуждениявцентральных звеньях рефлексов, замыкающихся в ГМ, СМ, продолговатом мозге→выключениесознания,подавлениечувствительностиибольшинстварефлексов.

Характеристика: Производное тиобарбитуровой кислоты. Наркоз развивается в течение 1 мин ипродолжается 20-25 мин (в/в). Быстро диффундирует из мозга в мышцы, жировую ткань и другиеорганы.Активируетn.Vagus.Снижаетударныйиминутныйобъемысердца.Уменьшает^{чувствительностьдыхательногоцентракСО}2^{–вызываетдепрессиюдыхания.Снижаетвнутриглазноеи}внутричерепное давление.

Побочноедействие: ларинго- ибронхоспазм,гиперсекрецияслизи, подавление сократимостимиокарда,токсическоеугнетениедыханияиколлапсприбыстромв/ввведении.Уменьшениемозговогокровотока.

ППК: Органические заболевания печени, бронхиальная астма, нарушение сократительнойфункциимиокарда,шоковыеиколлаптоидныесостояния,миастения,микседема,болезньАддисона,беременность.

2. Кетамин

МД: Подавляет возбудимость нейронов, блокирует NMDA-глутаматные рецепторы→ изменениефиз-хим свойств мембран→нарушение передачи возбуждения в центральных звеньях рефлексов,замыкающихсяв ГМ,СМ, продолговатоммозге→выключениесознания,подавление

чувствительностиибольшинстварефлексов.

Характеристика: При в/в введени наркоз через 30-60 сек, длится 5-15 мин. При в/м введении наркозчерез 2-4 мин (до 6-8 мин) длится 12-25 мин (до 30-40 мин). Выраженный аналгетический эффектразвиваетсячерез10мин(в/в)ипродолжается до 2-3час.Большеснижаетсоматическуюболевую

чувствительность, меньше – висцеральную. Недостаточная миорелаксация. Сохранениесамостоятельнойадекватнойвентиляциилегких.Сохранениерефлексов(глоточный,гортанныйикашлевой).“Диссоциативнаяанестезия” –угнетениепреимущественноассоциативнойзоныи

подкорковых образований таламуса. Не вызывает ларинго - и бронхоспазм, тошноту и рвоту.Повышаетмозговое кровообращениеи внутричерепноедавление.

Побочноедействие:артериальнаягипертензия,тахикардия,гиперсаливация,одышкаиугнетениедыхания, психомоторное возбуждение, галлюцинации и дезориентация при выходе из наркоза(наркогенныйпотенциал).

ППК:Нарушениямозговогокровообращения,выраженнаягипертензия

2. Натрияоксибутират

МД:Подавляетвозбудимостьнейронов,взаимодействуетсГАМК-бензодиазепин-барбитуратовыми рецепторными комплексами → увеличивает длительность открытия хлорныхионофоров→гиперполяризация мембран→ снижение спонтанной и стимулируемой активностинейронов→изменениефиз-химсвойствмембран→нарушениепередачивозбуждениявцентральных звеньях рефлексов, замыкающихся в ГМ, СМ, продолговатом мозге→выключениесознания,подавлениечувствительностиибольшинстварефлексов.

Характеристика: Легко проникает в ЦНС. Активирует обмен веществ в тканях мозга, глаза, сердца идр. органов. Большая наркотическая широта. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказываетседативноеицентральноемиорелаксирующеедействие. Сончерез5-7мин

(в/в).

Наркоз,ссохранениемспонтанногодыхания,вызываетввысокихдозахчерез30-40мин(в/в),продолжительностьюдо1,5-3час.

Побочноедействие:прибыстромв/ввведении-угнетениедыхания,судорожныеподергивания мышц, тошнота, рвота. При выходе из наркоза речевое и двигательноевозбуждение.

ППК:Гипокалиемия,миастения

2. Пропофол

МД:Подавляетвозбудимостьнейронов,взаимодействуетсГАМК-бензодиазепин-барбитуратовымирецепторнымикомплексами→увеличиваетдлительностьоткрытияхлорных

ионофоров→гиперполяризация мембран→ снижение спонтанной и стимулируемой активностинейронов→изменениефиз-химсвойствмембран→нарушениепередачивозбуждениявцентральных звеньях рефлексов, замыкающихся в ГМ, СМ, продолговатом мозге→выключениесознания,подавлениечувствительности и большинстварефлексов.

Характеристика:Вызываетнаркозчерез20-40сек(в/в).Безвыраженноговозбуждения.Метаболизируется в печени до неактивных коньюгатов. Не кумулирует. После прекращениядействияфункциибыстровосстанавливаются(через30-60сек).Противорвотноедействие.

Побочное действие: артериальная гипотензия,брадикардия, кратковременное апноэ. Редкосудороги. При пробуждении возможны головная боль, тошнота и лихорадка. ППК: Эпилепсия,нарушениефункции печени,почек.

31. Спирт этиловый. Эффекты. Применение в медицине. Меры помощи при остром отравлении ипринципылеченияхроническогоалкоголизма(препараты).Токсическиесвойстваметиловогоспирта.Помощьпри отравлении.

Спиртэтиловый-вещ-вонаркотического(седативно-гипнотического)действия,оказывающееобщееугнетающеевлияниена ЦНСиместное антисептическое дейтсвие.

Метаболизируетдоацетальдегидаиуксуснойкислоты.

Эффекты: в малых дозах-угнетение сосудодвигательного центра(расширение сосудов кожи, усилениетеплоотдачи); мочегонное действие(снижение продукции АДГ).При алкоголизме развивается отекэндотелия и повышается агрегация тромбоцитов,спазм сосудов кожи,мозга,сердца); влияет на ЖКТ12%-усиливаетсекрециюHCI,20-40%-снижаетсекрецию ипищеварительнуюактивность.40-70%

дубящее действие,снижение моторики,70-90% прижигающее д-е,повреждение слизистой.В малыхдозах явл-ся индуктором в больших- ингибитором микросомальных ферментов печени, угнетаетжелчеотделение.Вызывает привыкание, психическая и физическая зависимость.На ЦНС оказываетнаркотическое действие 1)стадия возбуждения 2)стадия наркоза 3)агональная стадия.В слабыхконцентрацияхактивируетцентрголода,учащаетдыхание,ЧСС,априбольшихконцентрациях-

угнетаетдыхание,брадикардия,гипотензия,рвота.

Применение. Местно-профилактика пролежней и пузырей приожогах(96%),растирания,компрессы(40%),антисептик(70%),вкач-веконсервантаирастворителя.Внутрь 8-12% стимуляция аппетита. Ингаляционно-пеногаситель при отеке легких.Капельно-в кач- веэнергетического материала истощенным больным.В кач-ве радиопротектора и антидота(конкурентносвязываеталкогольДГ)

При остром отравлении:промывание желудка теплой водой+2% р-р натриягидрокарбоната+сахар(сироп пить),вызвать рвоту(апоморфин); Методоксил (5-15мл В/м)приинтоксикации,метоклопромид(0,5мг/кгв/в);Атропи(п/к)-снижение

саливации,бронхоспазма,нормализация сердечной деятельности);Глюкоза(в/в 20 мл 40%)- снижениегипогликемии),Тиамин(100мгВ/в)-восстанавланаэробноеокислениеглюкозы; Фуросемид–

удалениепродуктовметаболизма.ИВЛ(Налоксон0,01мг/кг)-присопореикоме;

Рибоксин,Эссенсеалефорте(В1,В6,РР)по5-10мл2-4Р/день,Никотиноваякислота–повышение

детоксикац ф-ции печени,активация метаболизма ПВК устарение мембранотоксич д-я, увеличениеНАДНучавствующегов обмене алкоголя.

Лечение алкоголизма-Постепенная отмена этанола(бромокриптин,налтрексон)Применениесенсебилизирующихср-в-дисульфирам(тетурам,эспераль,антабус)250мг+алкоголь15-20-100мл/сут-ингибиторальдегидДГ.Гепатопротекторы-Эссенсеале,метадоксил500мг3р/день

Отравление метиловым спиртом:Метаболизирует до формальдегида и муравьиной к-ты (угнетаетЦНС,метаболический ацидоз,поражение сетчатки,повреждение сосудов,печени,почек)токсическаядоза40-100мл.

Помощь:этиловый спирт 95% разведенный до 30-40% внутрь 1 мл/кг или 10%спирта растворить в5%глюкозы 10мл/кг. Метилпиразол 0,5% 10-20 мг/кг –нарушает обр-е муравьиной кислоты,но неоказываетугнетд-янаЦНСвотличиеотэтиловогоспирта.Налоксон2мг.Промываниежелудка,форсированныйдиурезсощелачиваниемплазмы(трисамин,натриягидрокарбонат),гемодиализ.

31. Классификация и правила назначения снотворных средств.Снотворные средства из группыбензодиазепинов(нитразепам,сибазон)ибензодиазепиноподобных(зопиклон,золпидем)Снотворные средства-лекарственные вещества, при определенных условиях способствующиенаступлениюсна,увеличивающиеегоглубинуипродолжительность.1)Барбитураты:Фенобарбитал(люминал); Циклобарбитал(комбпреп«Реладорм»

циклобарбитал+диазепам);Амобарбитал«Тардил»2)

Бензодиазепины:

Триазолам,Мидазолам,Бротизолам-короткогод-я;Темазепам,Оксазепам,Лоразепам–среднегод-я; Нитразепам,Диазепам,Феназепам-длительногод-я.

3. Бензодиазепиноподобные: а)имидазопиридины-Золпидем б)циклопирролоны-Зопиклонв)пиразолопиримидины-Залеплон

4. Алифатическиесоединения:альдегиды:хлоралгидрат

5. Разных хим и фарм групп а)ГАМК-ергические –Натрия оксибат, Фенибут б)Антигистаминные 1 пок:Дифенгидрамин,Хлоропирамин,Прометазин,Доксиламин в)Аналоги гормона шишковидного тела-Мелатонин.

Правиланазначения:Лечениенарушенийснаначинаютскоррекцииосновногозаболевания(препараты гормонизирующие функции ССС,эндокринной сист.,затем назначаютседативные,транквилизаторы,нейролептики,антидепрессантыивпоследнююочередь-снотворные.

Нитрозепам,Сибазон-Мех-м:АктивируютГАМК-ергическоеторможениеСтимулируютw-1(снотворныйэффект),w-2(миорелаксирующий),w-3(противосудорожный)рецепторы.Эффект:

Сон через 20-30 мин продолжительность 6-8ч.Увеличение продолжительности сна спреобладанием 2фазымедленногосна.Уменьшениеночныхпробуждений

Осложнения:Почтиненарушаютструктурусна,безопасныприпередозировке,неиндуцируютмикросомальныеферментыпечени,возможналекарственнаязависимостьвосновномпсихическая.Возможнаантерограднаяамнезия,подавлениелибидо,потенции,угнетениеДЦприв/ввведении,потенциированиедепримирующахв-в,синдромотмены,тератогенность,дизартрия.

Зопиклон,Золпидем-Мех-м:Более избирательно возбуждают w1(снотворный эффект)рецепторыГАМКэргическогокомплекса в кореисубкортикальных структурах

Эффект: сон через 15-30мин увеличение продолжительносмти 2,3,4 стадии медленногосна,уменьшениеночныхпробуждений,продолжительностьдо7часов

Осложн: реже вызывают осложнения, не вызывают синдром отмены,не нарушают физиологструктурусна,неиндуцируютферментыпечени.придолгомприеме-привыкание,сонливость,атаксия,нарушениепамяти,подавленноенастроениеЯвляютсясредствомвыбораприразличныхвар-хбессоницы:пресомническая(нарушзасыпания),интрасомническая(пробуждения),постсомническая(укорочениесна)

31. Противоэпилептические средства.Классификация по механизмам действия-фенобарбитал,фенитоин(дифенин),ламотриджин,вольпроатнатрия,этосуксемид,топираматидр.Фармакологическаяхарактеристика.

Средства дляпредупреждения,купированияи/илиуменьшенияпоинтенсивностиичастотесудорогилиих эквивалентов(нарушение сознания,поведения)при эпилепсии.

1. Средства,блокирующиенатриевыеканалы(ДифенинЛамотриджинТопираматКарбамазепинНатрия вальпроат)

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа (Этосуксимид ,Триметин ,Натриявальпроат,Топирамат)

3. Антагонисты глутамата: а)блокируют выход глутамата-Ламотриджин,Вигабатринб)блокируют NMDA рецепторы-Топирамат4.Агонисты ГАМК а)стимулируют синтез ГАМК-Вальпроаты(активируютглутаматдекарбоксилазу)б)подавляютинактивацию-

вальпроаты,вигабатрин(блокируютаминотрансферазу)в)нарушаютнейрональныйиглиальныйзахватГАМК-тиагабинг)повышают аффинитетГАМКА-рецепторов кГАМК-

барбитураты,бензодиазепины,топирамт.

Основныелекарственныесредствадляпредупреждениябольших судорожныхприпадковэпилепсии

• дифенин,натриявальпроат,фенобарбитал,ламотриджин.

Фенобарбитал(люминал)-производноебарбитуровойкислоты.Длялеченияэпилепсииегоиспользуютвсубгипнотическихдозах.Механизм:заключаетсявактивацииГАМК-ергическойсистемы.ВоздействуянабарбитуратныйрецептормакромолекулярногоГАМКА-рецепторногокомплекса,онповышаетэффектГАМК.Активностьсвязана,сугнетающимвлияниемнавозбудимость

нейроновэпилептогенногоочага,атакженараспространениенервныхимпульсов.Можетнаблюдаться седативное, а иногда и снотворное действие . При длительном его применении неисключенавозможностьразвитияпривыкания и лекарственнойзависимости.

Болееизбирательнымпротивоэпилептическимэффектомобладаетпроизводноегидантоинадифенин.Онблокируетнатриевыеканалы,пролонгируетвремяихинактивацииитемсамымпрепятствует генерации и распространению высокочастотных разрядов. Последнее предупреждаетразвитие судорог. может кумулировать, но в значительно меньшей степени, чем фенобарбитал.общего угнетающего действия на ЦНС дифенин не оказывает (в терапевтических дозах не вызываетсонливости,отсутствует илималовыраженседативныйэффект).Могутнаблюдатьсянарушениянейрогенногопроисхождения (головокружение, атаксия,тремор,

нистагм),гиперпластическийгингивит(разрастаниеслизистойоболочкидесен).Вследствиераздражающего действиядифенинможетвызыватьтошноту ирвоту. Возможны разнообразныекожныевысыпания

Этосуксимид (суксилеп) относится к группе сукцинимидов. Блокирует кальциевые каналы Т- типа.Является препаратом выбора для профилактики малых приступов эпилепсии. Токсичен, при егоиспользованиивозникаютсерьезныенарушениясостороныкроветворенияифункциипочек.

Кроме того, возможны диспепсические расстройства, головокружение, слабость, утомляемость.Контрольсостава кровиприлечении этосуксимидомобязателен.

Ламотриджин (ламиктал). По химическому строению это производное фенилтриазина. Механизм егодействия связывают с блокированием натриевых каналов, а также со снижением высвобождениявозбуждающих аминокислот из пресинаптических окончаний. Действует длительно. Назначается прималых приступах, фокальной эпилепсии, а также при больших приступах эпилепсии. Из побочныхэффектоввозможныголовокружение,атаксия,диплопия,тошнота,аллергическиереакцииидр.

Миоклонус-эпилепсиядовольноустойчивакмедикаментозномулечению.ПриэтойформеиспользуетсяНатрия Вальпроат активенещеприбольших имальхприпадках.Механизм:

накоплениевмозгеГАМК,таккакнатриявальпроаттормозитеебиотрансформацию(ингибируетГАМК-трансаминазу)истимулируетеесинтез (активируетферментглутаматдекарбоксилазу).

Крометого,онблокируетнатриевыеканалыивнебольшойстепени-кальциевыеканалыТ-типа.Побочныеэффекты(тошнота,атаксия,сонливость)наблюдаютсяотносительноредкоивыраженывнебольшойстепени.Имеютсяданные,чтонатриявальпроатможетусиливатьпобочныеэффектыдругих противоэпилептическихсредств.

34. Противопаркинсонические средства: дофаминомиметики- Леводопа, «наком», амантадин(мидантан), энтакапон, бромокриптин,селегелин,центральные холинолитики-тригексифенидил(циклодол),дифенилтропин(тропацин)

Леводопа-ПроникаетчерезГЭБизатем внейроны,гдепревращаетсявдофамин--

>накапливается в базальных ганглиях,устраняет проявления паркинсонизма . Действие леводопыразвиваетсячерез 1недиболееидостигаетмаксимумапримерночерез1мес.Дозуувеличиваютпостепенно. Лечениепроводятдлительно,таккакэтопосуществузаместительнаятерапия

(восполняетсянедостатокдофамина)Довольночастонаблюдаютсяпобочныеэффекты:

нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии, психическиерасстройства, двигательные нарушения .Нарушения обратимы при снижении дозы. Для повышенияэффективностилеводопы,устраненияилиуменьшенияеепобочныхэффектов,используютингибитороыпериферической ДОФАдекарбоксилазы:

Выпускают препараты, содержащие леводопу с карбидопой (Наком) Это сочетание повышаетколичество леводопы, поступающей в ЦНС. Т.к.ингибируется декарбоксилирование леводопы вкишечнике и печени (повышается ее поступление в системное кровообращение), в периферическихтканях, (что способствует поддержанию высоких концентраций вещества в крови), а также вэндотелии капилляров мозга (устраняется энзиматический барьер для проникновения леводопы вмозг).

,применяюттакжеингибиторыКОМТ,напримерЭнтакапон

Нельзя сочетать леводопу с неизбирательными ингибиторами МАО (инактивирует норадреналин,дофамин; при угнетении МАО может возникнуть резкая гипертензия., а также с пиридоксином(витамином В6), который снижает активность леводопы. Наиболее эффективна леводопа в течение 2-5лет.Постепенноразвиваетсяпривыкание,возникаютдискинезияидругиепобочныеэффекты.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек,припсихозах.

К стимуляторам дофаминовых рецепторов, относится бромокриптин (парлодел). -это производноелизергиновой кислоты. Является агонистом дофаминовых D2-рецепторов К типичным эффектамбромокриптинаотноситсятакжеторможениепродукциипролактинаигормонароста.

Бромокриптин,какправило,применяютвкомбинациислеводопой.Побочныеэффектынаначальныхстадияхлечения:тошнота,рвота,ортостатическаягипотензия.Придлительном

применениивозможныпсихическиенарушения,дискинезия,непереносимостьэтиловогоспирта,запор идр.

К избирательным необратимо действующим ингибиторам МАО относится селегилин (депренил).Обычно его применяют в сочетании с леводопой. При взаимодействии с симпатомиметиками невызывает выраженных гипертензивных реакций. селегилин обладает нейропротекторным эффектом,уменьшая повреждение нейронов при ишемии и при воздействии ряда нейротоксических веществМидантан (амантадина гидрохлорид)-относится к противопаркинсоническим веществам,устраняющимглутаматергическиевлияния,блокируетглутаматныеNMDA-рецепторыитемсамымснижает стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум,превалирующеенафоненедостаточностидофамина.ЭтоуменьшаетклиническиепроявленияболезниПаркинсона-ригидность,треморигипокинезию.Обладаетнейропротекторнымэффектомвотношении нейронов чернойсубстанции. Связываютэто такжесугнетениемNMDA- рецепторовуказанных нейронов и уменьшением поступления в клетки ионов кальция, что снижает возможностьдеструкции нейронов и замедляет прогрессирование заболевания. Мидантан обладает и некоторымм-холиноблокирующимэффектом.Улучшениенаступаетчерез1-2сутиболее;максимальныйэффектнаблюдаетсячерезнесколькодней, иногданедель.

Переносится мидантан в большинстве случаев хорошо. Из побочных эффектов иногда наблюдаютсябессонница, галлюцинации, ортостатическая гипотензия, диспепсические расстройства, головнаяболь.ПрепаратследуетсосторожностьюприменятьприрядезаболеванийЦНС,сопровождающихсягаллюцинациями, эпилептиформными судорогами, а также при тяжелых заболеваниях печени ипочек.

Центральныехолиноблокаторы.Ониподавляютстимулирующиехолинергическиевлияниявбазальныхганглияхблагодаряугнетениюцентральныххолинорецепторов.

Циклодол -Он оказывает как центральное, так и периферическое м- холиноблокирующее действие.Влияние на ЦНС способствует уменьшению или устранению двигательных нарушений, связанных споражением экстрапирамидной системы. Эффективно уменьшает тремор и в меньшей степени -ригидность, мало влияя на гипокинезию.Циклодол эффективен также при явлениях паркинсонизма,вызванных антипсихотическими средствами.При длительном применении развивается привыкание.Угнетение периферических м-холинорецепторов является причиной ряда нежелательных эффектов(сухость слизистой оболочки полости рта, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонусамышц кишечника и др.). При передозировке циклодола могут возникать нарушения со стороны ЦНС(возбуждение,

галлюцинации).Противопоказанилиегоследуетприменятьсосторожностьюприглаукоме,

нарушении мочеотделения, вызванном гипертрофией предстательной железы, при заболеванияхсердца, печени, почек. Не следует назначать циклодол пожилым людям (ухудшается память,нарушаетсямышление.

34. Наркотические анальгетики. Алкалоиды опия-морфин,омнопон.Фармакологическаяхарактеристика.Проблеманаркозависимости

Растительныеисинтетические(опиатыиопиоиды)лекарственныесредства-избирательноподавляютилиослабляютболевуючувствительностьврез-тевоздействияпреимущественнонаЦНС:уменьшаютвосприятие боли и реакцию на боль, увеличивают переносимость боли в результате уменьшения ееэмоциональной окраски.Вызывают эйфорию и наркоманию.Не нарушают сознание (в отличие отнаркозных средств)не действуют на переферический рецепторный аппарат(в отличие от местныханестетиков),не изменяют другие видычувствительности.

Фармакологическиеэффекты опиоидных анальгетиков иих антагонистов обусловленывзаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и впериферическихтканях.

Морфинвыделяютизопия,которыйявляетсязастывшим млечнымсокомголовокснотворногомакаОсновнымдляморфинаявляетсяболеутоляющийэффект.Стимуляцияморфиномопиоидныхрецепторовпроявляетсяактивациейэндогеннойантиноцицептивнойсистемыинарушениеммежнейронной передачи болевыхстимулов на разных уровнях ЦНС. Существенное значение имеетпрямоеугнетающеевлияниеморфинанаспинальныенейроны.Приэтомпроисходитнарушениемежнейроннойпередачивозбуждениянауровне заднихроговспинногомозга.Важнотакже

действие морфина на супраспинальные ядра, участвующие в нисходящем контроле активностинейроновзадних роговспинногомозга.

Морфин, стимулируя пресинаптические опиоидные рецепторы уменьшает высвобождениемедиаторов(например,глутамата,субстанцииР),принимающихучастиевпередаченоцицептивныхстимулов.Торможениепостсинаптическихнейроновобусловленоихгиперполяризацией (засчетактивациипостсинаптических К+ каналов)

Изменение восприятия боли связано с уменьшением поступления болевых импульсов квышележащимотделам(нарушениемежнейрональнойпередачивспинноммозге),ис

успокаивающим действием морфина. Успокаивающее действие морфина связано с его влиянием нанейроны коры головного мозга, на ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также налимбическую систему и гипоталамус. Психотропное действия морфина - состояние эйфории котораязаключаетсявповышенномнастроенииощущениидушевногокомфорта, положительном

восприятии окружающей обстановки и жизненных перспектив независимо от реальнойдействительности. Особенно выражена эйфория при повторном применении морфина. Втерапевтическихдозахвызываетсонливость.Морфинугнетаетцентрдыхания,снижаяего

возбудимость к углекислоте и рефлекторным воздействиям. При отравлении морфином смертьнаступаетотпараличацентрадыхания.Морфинугнетаетцентральныезвеньякашлевогорефлексаиобладаетвыраженнойпротивокашлевойактивностью.Можетвызыватьтошнотуирвоту.Центр

блуждающих нервов морфин возбуждаетвозникает брадикардия. На сосудодвигательный центрпрактически не влияет. Спинномозговые рефлексы при введении в терапевтических дозах -неменяются,вбольшихдозах– угнетаются.Выраженноевлияниенагладкомышечныеорганы-

повышаеттонус.ЖКТ:повышениетонусасфинктеровикишечника,снижениеперистальтики

кишечника,уменьшаютсясекрецияподжелудочнойжелезыивыделениежелчи,развиваетсязапор

.Морфинповышаеттонусисократительнуюактивностьмочеточников.

Он также тонизирует сфинктер мочевого пузыря, затрудняя мочеотделение. Под влиянием морфинаповышается тонус бронхиальных мышц, что может быть связано как с его действием на опиоидныерецепторы мышц, так и с высвобождением гистамина. Длительность анальгезирующего действияморфина 4-6ч

Вкачествеодногоиззаменителейморфинаиногдаиспользуютомнопон(пантопон),представляющийсобойсмесьгидрохлоридов5алкалоидовопиякакфенантренового(морфин,кодеин, тебаин), так и изохинолинового (папаверин, наркотин) ряда. Фармакодинамика омнопона вцелом аналогична таковой морфина. Одно из отличий заключается в том, что омнопон в меньшейстепени,чемморфин, повышаеттонусгладкихмышц.