Фармакологическая характеристика ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, индометацина,метамизола (анальгина).Отличия селективныхЦог-2ингибиторов.
ДанныепрепаратыявляютсяНПВС:
ДлявсехНПВСФДодинаковая:
НПВС.Неизбирательноблокируют ЦОГ-1,ЦОГ-2,ЦОГ-3 иподавляютсинтез простаноидоввочагевоспаления(понижаетсяпроявлениевоспалительнойреакции)ивмембранахТЦ.Эффекты:аналгезирующий,противовоспалительный,жаропонижающий,антиагрегантный.Применение:артралгия,миалгия,невралгия,дисменорея,ревматоидныйартрит,хроническийревматизм,остеоартроз, болезнь Бехтерева, полиартрит и подагра, бурсит, головная и зубная боль, лихорадка)Побочныеэффекты:обусловленынеселективностьюдействия–ринизмсполипозом,синусит,синдромРейе(остраяпеченочнаяэнцефалопатия),бронхоспазм,диспепсическиеявления,изъязвленияслизистойоболочкижелудка(уменьшениесинтезаPgE–повышениетонусасосудов
–снижениетрофикииобразованиязащитнойслизи,увеличениесекрецииHCl),кровоточивость,задержкадиуреза, отеки, гипертензия,анемия, тромбоцитопения.
Фкпочти увсеходинаковая
ФК:главныйпутьвведения-перорально,послееды.Анальгин-(в/в,в/м).парентельноетольковособыхслучаях-прирвоте,убезсознательныхбольный,дляоказаниясрочнойпомощи.Увсехвысокаябиоусвояемость,хорошо связываются с белками, хорошо проникают в ткани и жидкости организма.Биотрансформируютсявпечени(индометацинобразуетметаболиты,похожиенасеротинин,поэтомумогутбытьголовокружения,нарушениясна.Выводятся все почками.
Индометацин-сжелчью.
Бутадион.Эффекты:высокийанальгетическийипротивовоспалительный,вменьшейстепенижаропонижающий. Показания: коллагенозы, острая подагра. Побочные : тошнота, рвота, диарея,желудочноекровотечение,отёки,аллергия,лейкопения.ПП:заболеванияжкт,сердечнаянедостаточность,болезнипечени икрови.
Индометацин-производноеиндолуксуснойкислоты-Эффект:наиболеевысокаяпротивовоспалительная,аналгетическаяижаропонижающаяактивность.Показания:коллагенозы.
Побочные Эффекты: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность.ПП: язва, бронхиальнаяастма, беременность, лактация.
анальгин-Производныепиразолона.Эффекты:максимальновыраженыжаропонижающее,
противовоспалительное, анальгетическое действие. Показания: лихорадка, миалгии, невралгии,радикулиты, головная боль, ревматизм.. Побочные: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения.ПП: заболеванияжкт икрови.
ОтличияЦОГ-2избирательное действие:Все побочныеявления связаны с неизбирательнымдействиемнавсеЦОГ,поэтомуингибиторыЦОГ-2снижаютрисквозникновенияпобочныхэффектов.
ИзбирательныеингибиторыЦОГ–2вочагевоспаленияснижаютстепеньрискапобочныхэффектов, типичных для НПВС неизбирательного действия и связанных с блокадой ЦОГ–1 втканях:бронхоспазм,уменьшениефильтрацииидиуреза,уменьшениеагрегацииТЦикровотечения,язвенная болезньжелудка.
Фармакологическая характеристика антипсихотиков (нейролептики) фенотиазинового ряда(аминазин,тиоридазин,трифтазин).Механизмдействия,эффекты.Применение.Побочныеэффекты.
Аминазин– нейролептик фенотиазинового ряда, алифатическое производное. Относится кклассическим(традиционным)нейролептикам – блокаторам преимущественно
постсинаптических D2 и альфа-рецепторов. Преобладает седативное действие. Характерныантипсихотическое и седативное действие, при длительном применении- экстрапирамидныенарушения..Оказываетмиорелаксирующеедействие-связаносугнетениемсупраспинальной
регуляции мышечного тонуса воздействием на базальные ядра Угнетает центртеплорегуляции.Чаще-незначительнаягипотермия(засчетувеличениятеплоотдачи.
Аминазин обладает противорвотным эффектом, который связан с блокированием дофаминовыхрецепторов триггер зона (дно 4 желудочка).Благодаря этому предупреждает рвоту, вызываемуюапоморфином,морфином,противобластомнымисредствами.Потенцируетряднейротропныхпрепаратов-средствдлянаркоза,снотворныхнаркотическоготипа,опиоидныханальгетиков(угнетаетих биотрансформацию).
Наиболеевыраженоα-адреноблокирующеедействие–снижаетАД(из-заугнетенияцентров
гипоталамуса, с α-адреноблокирующими и спазмолитическими свойствами аминазина,подавлениемкомпенсаторныхсосудосуживающихрефлексовисоснижениемсилысердечныхсокращений.
Снижаетсекрециюслюнных,бронхиальныхипищеварительныхжелез(атропиноподобноедействие9м-холиноблокирующее)
Уаминазинаимеетсяпротивогистаминнаяактивность(блокируетгистаминовыеН
1-рецепторы). Является также спазмолитиком миотропного действия.. Вводят аминазин энтерально ипарентерально.Длительностьэффектаприоднократномвведении-6ч.ИзЖКТвсасываетсянеполностью.Метаболизируетсявпечени.Ворганизмезначительнаяегочастьподвергаетсябиотрансформации..Выводятсяпочкамии кишечником.
Придлительномпримененииразвиваетсяпривыкание.
Применение:шизофрения и другие психозы с психомоторным возбуждением и проявлениемагрессивности,гипоманиакальныеиманиакальныесостояния,острыегаллюцинаторныеи бредовые синдромы, состояние возбуждения при деменции, выраженная тревога, состояниестраха.Дляпремедикацииипотенцированиинаркоза(обычновсочетаниисдругими препаратами при искусственной гипотермии (в составе литических смесей), для устранениятяжелойрвоты.
Побочные:бытьобщаявялость,апатия,сонливость,сухостьвполостирта,дискомфортвобластисердца,подложечнойобласти;гипотензия,ортостатическийколлапс,развиваетсязастойнаяжелтуха
,поздняядискинизия.
Трифтазин-классическийнейролептик(блокаторпреимущественнопостсинаптическихD2иальфа-рецепторов).Производноефенотиазинаспипиперазиновымрадикалом.Пребладет
тивынх
египотензивое,адреноблокирующееимиорелаксирующеедействие.Чащевозникаютэкстрапирамидныерасстройства.
Применение: шизофрения и другие психозы (включая алкогольные) с галлюцинаторно-бредовойсимптоматикой, психомоторное возбуждение. В малых дозах -при невротических расстройствах.Можно также использовать как противорвотное (и противотошнотное) средство. Применяют внутрь(послееды)ивнутримышечно.
Тиоридазин- классический нейролептик (блокатор преимущественно постсинаптических D2 и альфа-рецепторов).Производное фенотиазинаспиперидиновымрадикалом.
Преобладаетседативное
дейтсвие:блокада альфа-АРвызывает
успокоение
больных,сонливость,вялость,безразличие,психическую заторможенность,апатичность,безинициативность.
Применение:
ях,олеехом,