45. Классификация психостимуляторов. Фармакологическая характеристика кофеина,сиднокарба.

Психостимуляторы-лекарственныевещества,вызывающиепсихомоторнуюактивациюкакубольных,такиуздоровых лиц.

• Фенилалкиламины-Амфетамин (фенамин)

• Сиднонимины-Мезокарб(сиднокарб)

• Метилксантины(пурины)Кофеин

СИДНОКАРБ(МЕЗОКАРБ)

Сиднокарб при курсовом применении через 2 — 3 дня оказывает мягкое психостимулирующеевлияниебезначальнойэйфории ипоследующегоистощения. Являетсяцентральным

адреномиметиком непрямого действия, потенцирует центральные эффекты норадреналина,вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам. Не влияет надофаминергическиесинапсы.Лишенанорексигенныхсвойств,слабоповышаетАД.Сиднокарб

применяют в течение 2 — 3 нед. при общей слабости, истощаемости, астении, затяжной депрессии,нарколепсии,ночномнедержаниимочи,олигофрениивстадиидебильности,длякоррекции

нейролептического и абстинентного синдромов. Этот психостимулятор используют такжеоднократно или на протяжении 2 — 3 дней для кратковременного повышения умственнойдеятельностиифизическойвыносливостивчрезвычайныхусловиях.Сиднокарбпринимаютвпервойполовинедня.Егоиспользованиедолжносопровождатьсяполноценнымотдыхом.

Сиднокарб обычнохорошо переноситсяи толькоу отдельных пациентов вызывает повышеннуюраздражительность, беспокойство, умереннуюартериальную гипертензию. Прием сиднокарба нафонепсихозаможетпривестикобострениюбредаигаллюцинаций.Этотпсихостимуляторпротивопоказан привозбуждении,тяжелыхформахатеросклероза,артериальнойгипертензии.

КОФЕИН стимулирует умственную работоспособность, повышает двигательную активность, скоростьреакций,уменьшаетусталость.Людямсослабымтипомвысшейнервнойдеятельностикофеинрекомендуетсяприниматьвмалыхдозах,длялюдейссильнымтипомтребуютсясущественнобольшие дозы. Кофеин тонизирует дыхательный центр, повышая его чувствительность к углекисломугазу и ацидозу; при увеличении дозы тонизирует сосудодвигательный центр и возбуждает центрблуждающегонерва.

Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усилениепередачи в дофаминергическихсинапсах сопровождаетсяпсихостимулирующимэффектом,в холинергических синапсах корыбольшихполушарий—активациейумственнойдеятельности,вхолинергическихсинапсахпродолговатогомозга—тонизированиемдыхательногоцентра,вадренергическихсинапсахгипоталамусаипродолговатогомозга—повышениемтонусасосудодвигательногоцентра.Кофеинобладаетпрямымкардиостимулирующимэффектом,вызываянакоплениецАМФвсердце.Онусиливаетсокращениямиокардавнормеиприсердечнойнедостаточности,значительно повышает потребность сердца в кислороде. Частота сердечных сокращений подвлияниемкофеинаизменяетсянеоднозначно:возможнытахикардиякакследствиепрямогоповышенияавтоматизмасинусногоузлаилибрадикардияиз-завозбужденияцентраблуждающегонерва, а также отсутствиеизменений.

Кофеинсуживаетсосудыкожи,слизистыхоболочекиоргановбрюшнойполости,находящиесяподконтролем сосудодвигательного центра. Напротив, расширяет коронарные сосуды, сосуды легкихи скелетных мышц, тонус которых регулируется при участии цАМФ. В итоге кофеин мало изменяетнормальноеАДиповышаетегопри нетяжелой артериальнойгипотензии.

У здоровых людей кофеин увеличивает потребность нейронов в кислороде и ухудшает мозговойкровоток,повышаясопротивлениесосудов.Однакоприспазмесосудовонможетоказыватьспазмолитическоевлияниеиулучшатькровоснабжениемозга.Уменьшаетголовнуюбольпримигрени. Среди других периферических эффектов кофеина имеют значение: · расслабление гладкихмышцбронхови желчевыводящих путей;

• мочегонное действие(усиливаеткровоток впочках,повышаетфильтрацию,тормозитреабсорбцию);

• стимуляциясекрециижелудочногосока(кофеиниспользуютдлядифференциальнойдиагностикифункциональногоилиорганическогохарактерасекреторнойнедостаточностижелезжелудка);

• усилениелиполиза,гликогенолиза,гликонеогенеза,повышениеосновногообменана10—25%.Кофеинхорошовсасываетсяприприемевнутрь,создаваямаксимальнуюконцентрациювкровичерез

30—60мин.Быстропроникаетчерезгистогематическиебарьеры.Впечениподвергаетсядеметилированиюсобразованиемтрехактивныхметаболитов—теобромина,теофиллинаипараксантина.Метаболитыинеизмененныйкофеин(10%отпринятойдозы)выводятсяпочками.

Период полуэлиминации— 3,5ч,удетейпервыхмесяцевжизнионувеличенвдвое.

Кофеин назначают для уменьшения сонливости, вялости, астении, умственной истощаемости убольных неврозом; повышения умственной работоспособности у здоровых людей; тонизированиядыхательного центра и ликвидации артериальной гипотензии центрального генеза при травмах,интоксикациях, инфекционных болезнях; для улучшения мозгового кровообращения, если егорасстройствовызванонеадекватнымрасширениемсосудовмозгавответнападениеАД.Кофеинв

качестве психостимулятора принимают внутрь в первой половине дня. Кофеинбензоат натрия каканалептиквводят подкожу.

Злоупотребление кофеином, а также крепким чаем и кофе может вызывать немотивированноебеспокойство, бессонницу, ипохондрию, тремор, сухость слизистых оболочек, дискинезию мышцглазногояблока,звонвушах,тахикардию,аритмию,миокардит,нарушениекровообращенияв

конечностях, тяжелое течение ишемической болезни сердца, частое мочеиспускание, боль в животе,диарею.Развиваетсяпсихическаязависимость(теизм).

Кофеин противопоказан при бессоннице, повышенной возбудимости, выраженных атеросклерозеиартериальнойгипертензии,органическихзаболеванияхсердечно-сосудистойсистемы,глаукоме,встарческомвозрасте.