Синтетическиезаменителиморфина-тримеперадин(промедол),эстоцин,пентазоцин,фентанил. Фармакологическая характеристика.
Промедол(тримеперидинагидрохлорид)–синтетическийзаменительморфина.Относитсяк
опиоидным препаратам, агонист., производное фенилпиперидина.По обезболивающей активностислабееморфина в 2-4р,(употребляютв большихдозах,чемморфин)
Продолжительность действия 3- 4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин; меньше угнетаетцентр дыхания, меньше действует на. Потенцирует действие местных анестетиков. Снижает тонусмочеточниковибронхов,увеличиваетносукишечникаижелчевыводящихпутей,повышаетсократимость теламатки ирасслабляет шейкуматки.
Биотрансформируется с образованием нейротоксичного метаболита. Последний стимулирует ЦНС(возможнытремор,подергиваниямышц,гиперрефлексия,судороги).Поэтомупромедол(и
меперидин) рекомендуется применять только кратковременно (до 48 ч, тк метаболит имеетдлительныйпериодполужизни.ХорошовсасываетсяизЖКТ
Применяется для обезболивания и ускорения родов (п/к р-р 2% 1-2 мл), для премедикации(вместе сатропином),длянейролептанальгезии(снейролептикомдроперидолом)Фентанил(сентонил)–производное фенилпипередина, синтетический препарат,агносит опиодных рецепторов. В 100-400раз сильнее морфина. В 2 раза сильнее угнетает дыхательный центр, повышает тонус скелетныхмышц,втомчислемышцгруднойклетки.(ухудшаетсялегочнаявентиляцияизатрудняетсяпроведение искусственного или вспомогательного дыхания.Для снижения тонуса мышц обычноприменяютантидеполяризующие курареподобные средства
Активируетn,vagus,вызываетбронхоспазмибрадикардию(устраняетсяатропином).Большийрискосложненийвпослеоперационныйпериод.ПовышаеттонуссфинктеровЖКТ, уменьшает
мочеотделение.
Особенность-кратковременностьобезболивания(20-30минпривнутривенномвведении).+п/к,в/м.Эффект развивается через 1-3 мин. Метаболизируется в печени. Не назначать больным с легочнойпатологией,ригидностьюдыхательныхмыщц,паркинсовнизмом.Суфентанилацитратиалфентанил
–болееактивныеаналогифентанила.Продолжительностьэффектафентанилаиегоаналоговзависитот возраста пациента (она больше у пожилых людей) и от функции печени (эффект возрастает прициррозе печени).Агонисты опиодных рецепторов вызвыют привыкание.Для премедикации вводятвнутримышечно,для нейролептанальгезии-вводят в/в.
Пентазоцин (лексир) -агонистом каппа- и сигна-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов,также антагонист опиоидных анальгетиков агонистов, однако это его действие выражено слабо.Слабее морфина, небольшой риск возникновения лекарственной зависимости (не вызываетэйфорию; может вызывать дисфорию). Меньше угнетает дыхание, при его применении режеразвивается запор, тошнота, сонливость.Увеличивает АД и ЧСС (не применять при инфарктемиокарда, ГБ,травме черепа,наркоманам,при судорогах). Повышает сократимость тела матки ирасслабляетшейку матки.
Из ЖКТ всасывается хорошо. Пентазоцин является Проявляется антагонизм, в частности, в том, чтопри введении пентазоцина лицам с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикамагонистам унихразвивается абстинентныйсиндром.Высокиедозывызывают
кошмары,галлюцинации,беспокойство). Имеет эффект «потолка». Вводят в/в, в/м, при хроническихболяхвнутрь. Применяетсядляснятия сильной иумеренной боли.
Эстоцин-синтетический опиодный препарат, производное фенилпиперидина.Слабее морфина ипромедола,номеньше угнетаетдыхание,неповышает тонусблуждающегонерва;оказывает умеренное миотропное спазмолитическое и холинолитическое действие (уменьшает спазмыкишечникаи бронхов);не вызываетзапора.
Назначаютприболях,связанныхсоспазмамигладкой
мускулатуры,притравмах,для
четаниис