Усилениеэффекта

1. Кумуляция.а)материальная;б)функциональная.

2. Сенсибилизация.

Кумуляция.Увеличениеэффектарядавеществсвязаносихспособностьюккумуляции.Подматериальной кумуляциейимеют в виду накопление в организме фармакологического вещества.Это типично для длительнодействующих препаратов (например, некоторые сердечные гликозидыизгруппынаперстянки).Накоплениевеществаприегоповторныхназначенияхможетбытьпричинойтоксическихэффектов.Всвязисэтимдозироватьтакиепрепаратынужносучетомкумуляции, постепенно уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата.Известныпримерыитак называемойфункциональнойкумуляции,прикоторой«накапливается»эффект,аневещество.Так,приалкоголизменарастающиеизмененияфункцииЦНСмогутприводитькразвитиюбелойгорячки.Вданномслучаевещество(спиртэтиловый)быстроокисляетсяивтканяхнезадерживается.Суммируютсялишьегонейротропныеэффекты.Сенсибилизация.Восновееележитреакцияобразованиякомплексаантиген-антитело.Ослаблениеэффекта

ПривыканиеТахифилаксия

Снижение эффективности вещества при их повторном применениипривыкание(толерантность)наблюдаетсяприиспользованииразнообразныхпрепаратов(анальгетики,гипотензивные,слабительныесредства идр.). Ономожет быть связано

• суменьшениемвсасываниявещества,

• увеличениемскоростиегоинактивации,

• повышениеминтенсивностивыведения,

• снижениемчувствительностиклекарствамрецепторныхобразований.

Особымвидомпривыканияявляетсятахифилаксия-привыкание,возникающееоченьбыстро,иногдапослепервого введения вещества. Так, например, эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 минвызываетменьшийподъемартериальногодавления,чем при первой инъекции.

Лекарственнаязависимость

1. Психическая2. Физическая

Кнекоторымвеществам(обычнокнейротропным)приповторномвведенииразвивается

лекарственная зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества,обычносцельюповышениянастроения,улучшениесамочувствия,устранениенеприятных

переживанийиощущений,втомчислевозникающихприотменевеществ,вызывающих

лекарственную зависимость. Различают психическую и физическую лекарственную зависимость. Вслучае психической зависимости прекращение введения препаратов (например, кокаина) вызываетлишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ (морфин, героин) развиваетсяфизическаялекарственнаязависимость.Этоболеевыраженнаястепеньзависимости.Отмена

препарата в данном случае вызывает тяжелое состояние, которое, помимо резких психическихизменений,проявляетсяразнообразнымиичастосерьезнымисоматическиминарушениями,

связанными с расстройством функций многих систем организма вплоть до смертельного исхода. Этотакназываемыйсиндромабстиненции, илиявлениелишения.

7вопрос

Местные анестетики.Классификация,механизм действия,показания к назначению.Фармакологическаяхарактеристика прокайна(новокаина)

Определение:лекарственные вещества,вызывающие местную потерю чувствительноститканями,блокируяпроведение импульса внервных клетках.

Классификацияпохим.структуре.

-амино-эфирные соединения(производные бензойной кислоты-кокаин:производныепарааминобензойнойкислоты-тетракаин,прокаин,бензокаин)

-амино-амидныесоединения(производныеацетанилидопирролидонкарбоновойкислотыидр.-лидокаин,тримекаин,бупивакаин)Поклиническомуприменению:

-поверхностная

-инфильтрационная

-проводниковаяанестезия

-спинномозговая

-интралигаментарная(периодонтальнепространство подвысоким давлением)Механизмдействияместных анестетиков:

Основная точка приложения действия местных анестетиков -мембрана нейрона. Механизм действияместныханестетиковзаключаетсявблокированиинервногоимпульсапутемвмешательствавпроцессы генерации потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны дляионовнатрия,чтосопровождаетсядеполяризациеймембраны.Однимизважнейшихпутейблокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками ионов кальция изрецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия вмембранахнервныхклеток,местныеанестетикинеприводятквыраженномуизменениюпотенциалапокоя.

Показание кназначению:

-стоматология,офтальмология,лорпрактика,при цитоскопии,бронхоскопии,зондированииЖКТ,геморрое,зуде и трещинах прямой кишки,боли в желудке,поверхностных ранах-кокаин,дикаин,анестезин

-вскрытиеабсцессов,фурункулов-новокаин,лидокаин,тримекаин

-блокады

-анестезия при операциях ЖКТ,нижних конечностях,при лечении и удалении зубов.Прокаин(новокаин)

ФД:Припоступлениивкровотокснижаетвозбудимостьпериферическиххолинореактивныхсистем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладкихмышц,снижаетвозбудимостьведущихструктурсердцаимоторныхзонкорыголовногомозга.

ФК:Слабовпитываетсячерезслизистыеоболочки.Припарентеральномприемеактивновсасывается,сразугидролизуетсяэстеразамиплазмыитканейсполучениемдвухбазовыхфармакологическиактивныхметаболитов:диэтиламиноэтанола(является сосудорасширяющимсредством средней силы) и пара-аминобензойной кислоты (служит конкурентным антагонистомсульфаниламидныххимиотерапевтическихсредствиспособенснизитьихпротивомикробныйэффект).Выходитглавным образомпосредством почеквкачествеметаболитов-80%.

Показания:

Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда - длявнутрикостнойанестезии.Растворыновокаинаприменяюттакжевнутривенноивнутрь(гипертоническаяболезнь,токсикозбеременныхсгипертензивнымсиндромом,спазмыкровеносныхсосудов,язважелудкаилидвенадцатиперстнойкишки,нейродермит).Противопоказание:Повышеннаячувствительностькновокаину,лекарственныхсредстваналогичнойструктуры,ПАБК(пара-аминобензойнаякислота),ее производных.

Состав и форма выпуска:Растворы новокаина 0,5 %, 1 %, 2 % - в своем составе содержат: β-Диэтиламиноэтиловогоэфирапарааминобензойнойкислотыгидрохлоридиводудляинъекций.Представляетсобойбесцветнуюпрозрачнуюжидкость.Расфасовываютвофлаконыпо10,20,100,200,

250,400,450или500мл.

Новокаин 10-20%-поверхностная0,25-0.5%-инфильтрационная

1-2%проводниковая5%спиномозговая8вопрос

Рвотныесредства.Механизмдействия,показания.Фармакологическаяхарактеристика

противорвотныхсредств(классификация,механизм действия,применение,нежелательные побочныеэфекты)

Рвотные

Препарат резорбтивно-рефлекторного действия апоморфина гидрохлорид применяется приотравленияхидлявыработкиотрицательногоусловногорефлексанаалкоголь.Препараты

термопсисаиипекакуанывозбуждаютрвотныйцентррефлекторно.Медисульфатицинкасульфатобладаюттолькопериферическимдействием-рвотаимеетрефлекторныйхарактер.

Противорвотные

Применяютсядляпрофилактикитошнотыирвотыразличногогенеза(отравление

лекарственнымиихимическимивеществами,токсикозбеременных,рвотаприлучевойтерапиии

применении цитостатиков у онкологических больных,при вестибулярных нарушениях:воздушная иморскаяболезнь;болезньМеньера).

Противоказание:

Назначениетиэтилперазинанедопустимопридепрессии,остромприступеглаукомы,прибеременности.

Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышеннаячувствительность кним пациентов ипервый триместрбеременности.

Такимисвойствамиобладаютпрепаратыразличныхфармакологическихгрупп.

Вещества,блокирующиеД2-дофаминовыерецепторы

Галоперидол,тиэтилперазин,хлорпромазин,домперидон,мотилиум.

Показания к применению:рвота центрального генеза:отравления лекарственными средствами ихимическими веществами;токсикоз беременныхВещества,блокирующие 5-HT3-серотониновыерецепторы

Ондасетрон(зофран),тропиндол(трописетрон,новобан)

Показаниякприменению:рвота:прилучевойтерапии,применениецитостатиковиантибиотиковуонкологическихбольных

Вещества,блокирующиеD2-дофаминовыеи5-HT3-серотониновыерецепторы

Метоклоперамид(реглан,церукал)

Показания к применению:раздражение слизистой оболочки ЖКТ(онкология,язвеннаяблезнь,гастрит,колит)

Антигистаминовыесредства(блокирующиеH1-гистаминовыерецепторы)

Дифенгидрамид(дедалон),прометазин(дипразин)

Показаниякприменению:рвотацентральногогенеза:отравлениялекарственнымипрепаратамиихимическимивеществами;токсикозбеременных

Холинолитическиесредства(блокирующиеМ-холинорецепторы)

Скополамин(«Аэрон»)

Показания к применению:врвота при вестибулярных нарушениях:воздушная и морскаяболезнь,болезньМеньера.

9. вопрос

Отхаркивающиесредства.Классификация,особенностидействия,применение,побочныеэффекты.Фармакотерапияотхаркивающимилекарственнымисредствамиявляетсясимптоматическойиставитпередсобойследующиезадачи:понизитьвязкостьмокротыитемсамымоблегчитьееотделение;повыситьактивностьреснитчатогоэпителиятрахеобронхиальногодереваитемсамымулучшитьдренажбронхов.Улучшениедренажабронховулучшаетгазообмени

способствует выведению из организма болезнетворных микробов.КЛАССИФИКАЦИЯ.

Механиздействия:средстварефлекторногодействия(рецепторыжелудка-триггер-зона–бронхиальныежелезы)

Пример: Настои, отвары, экстракты из травы термопсиса, корней ипекакуаны, корня алтея, муколтин.Механизм действия: средство резорбтивного действия (желудок – кровь – бронхиальные железы)Примеры: Соли йода и брома, эфирныемаслачабреца, мать-и-мачехи

Механиз действия: муколитические средства (активный лизис белковых компонентов мокроты)Примеры: Ацетилцистеин, карбоцистеин

Механизм действия: муколитическое средство + стимуляторы синтеза сурфактантаПримеры:Бромгексин, Амброксол, Лазолван

Механизмдействия:сурфактанты(применяютсявпедиатрическойпрактикепридистресс-синдромеуноворожденных Примеры:Сурванта,Куросурф.