89. Слабительные и противодиарейные средства.

Слабительные средства. Это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, увеличивая выведение воды с фекалиями, либо нарушая ее всасывание, либо увеличивая ее секрецию.

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат) повышают осмотическое давление в просвете кишечника, что задерживает всасывание воды (принятой с лекарством и содержащейся в кишечном секрете), увеличивает объем кишечного содержимого, который вызывает растяжение кишки и рефлекторно стимулирует перистальтику. К тому же при повышении осмотического давления в просвете тонкой кишки увеличивается секреция ее слизистой оболочкой холецистокинина, который не только усиливает перистальтику кишечника, но и увеличивает кровоток в желудочно-кишечном тракте, повышает секрецию пищеварительных соков, расслабляет сфинктер Одди, усиливает сокращение желчного пузыря и повышает ток желчи в кишечник. Особенно хороший эффект возможен от магния сульфата. Эти соли принимают для получения однократного слабительного эффекта. Назначают их при лечении детей с острыми отравлениями (в этом случае предпочитают натрия сульфат), а также вместе с некоторыми противоглистными препаратами для ограничения их всасывания или для ускорения удаления глистов.

Грудным детям солевые слабительные противопоказаны, так как они могут вызвать значительную внеклеточную дегидратацию.

При назначении магния сульфата нужна осторожность, так как всосавшийся ион магния может угнетать сократительную деятельность сердца и нарушать нервно-мышечную передачу.

Касторовое масло получают из семян клещевины. Под влиянием панкреатической липазы оно расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Рициноловая кислота нарушает процесс активного всасывания воды и электролитов в тонкой кишке и стимулирует секрецию жидкости, увеличивая объем содержимого в кишечнике. Глицерин же «смазывает» поверхность слизистой оболочки, облегчая продвижение содержимого. Назначают касторовое масло детям при эпизодических запорах и перед рентгенологическим исследованием. Оно противопоказано при отравлениях жирорастворимыми веществами.

Фенолфталеин (пурген) ингибирует Na , К-АТФазу слизистой оболочки толстой кишки, тем самым нарушая всасывание из нее Na и воды, а также способствует активности кальция в ее гладких мышцах. У детей раннего возраста фенолфталеин иногда вызывает кишечные колики, сердцебиение, нарушение дыхания и даже коллапс. Поэтому до 1 года его не следует назначать. Иногда на фенолфталеин могут появиться аллергические реакции.

Препараты ревеня (порошок, таблетки, сухой экстракт и настойка), коры крушины (отвар, экстракт, таблетки), листьев сенны (настой, таблетки) содержат антрагликозиды, несахарной частью которых является эмодин, хризофановая кислота и другие производные антрахинона.

Целые молекулы гликозидов всасываются в тонком отделе кишечника, экскретируются в толстой кишке, где под влиянием ферментов микрофлоры расщепляются с освобождением агликонов, вызывающих сокращение гладкой мускулатуры. Прием готового агликона эффекта не вызывает, так как он подвергается инактивации в тонкой кишке путем превращения в антрахинон. Эти препараты не нарушают пищеварение и всасывание в кишечнике. Поэтому их применяют при хронических атонических запорах и для облегчения дефекации при геморрое и трещинах прямой кишки.

Обычно препараты хорошо переносятся, но при длительном применении (годами) иногда возникают хронические запоры (из-за атрофии гладких мышц) и тяжелые нарушения функции печени. Не следует их назначать кормящим женщинам, так как, выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка.

Масло вазелиновое — очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Препарат при приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы. Назначают при хронических запорах и отравлениях жирорастворимыми ядами. Длительное применение может вызвать нарушения пищеварения.

Противодиарейные (обстипационные) средства. Их применение уменьшает выведение воды с фекалиями, преимущественно угнетая процессы секреции в тонком кишечнике, вызванные термолабильным токсином кишечной палочки, токсинами шигелл, клостридий, некоторыми вирусами (повышающими активность аденилатциклазы в клетках крипт). Кроме того, антидиарейный эффект может быть следствием удаления из просвета кишечника осмотически активных веществ (сорбита, лактозы, крахмала), недостаточно всасывающихся из кишечника у данного больного.

Холестирамин — анионообменная смола, образующая в кишечнике невсасываемые комплексы с желчными кислотами и микробными эндотоксинами. Препарат может сорбировать и некоторые вирусы. В результате он устраняет вызываемые ими чрезмерную секрецию в криптах тонкого кишечника и зависящие от этого нарушения всасывания. Холестирамин, удаляя желчные кислоты из просвета кишечника, может нарушить всасывание жиров и жирорастворимых витаминов A, D, Е, К. Поэтому длительно препарат назначать нельзя.

Уголь активированный — животного и растительного происхождения, специально обработанный и обладающий в связи с этим большой поверхностью, способной адсорбировать токсины, газы и др.

Имодиум — содержит лоперамид, аналог промедола. Препарат, стимулируя в слизистой оболочке кишечника опиатные рецепторы, приводит к торможению секреции в криптах и к стимуляции процессов всасывания в ворсинках тонкого кишечника. В результате снижается объем содержимого в кишке, ее растяжение и устраняются рефлексы, усиливающие перистальтику. Может иметь значение и вызываемое лоперамидом сокращение внутреннего анального сфинктера. Назначают детям старше 3 лет. У детей младшего возраста препарат может вызвать сонливость и угнетение дыхания.