24. Препараты витамина к.

Витамин: Филлохинолон: К1- поступает с пищей, К2- в продуктах животного происхождения+ микрофлора, К3 – синтетический витамин.

Препараты:Викасол (предшественник К1 и К2), фитоменандион (К1)

Источники получения: шпинат, цветная капуста, шиповник, крапива.

Основные эффекты/показания:1) активация карбоксилазы, активирующей протромбин, II, VII, IX, X, протеинов С и S- антикоагулянтное действие;

2)облегчает синтез АТФ в митохондриях (облегчает транспорт транспорт НАДН).

Гиповитаминоз: нарушение коагуляции из-за невозможности активации ФСК. Акарбокси II – проявляет антагонизм к протромбину(PIVKA II).

Показания:нарушения коагуляции при: стерильности кишечника, дисбактериозом, желчно-каменной болезни, приеме антагонистов витамина К;

комплексная терапия рахита, мышечной слабости, атонии кишечника.

Нежелат. эффекты(передозировка): Викасол: гемолиз эритрацитов, метгемоглобинемия

Способ применения: внутрь

25.Кофакторы невитаминного происхождения /карнитин, липоевая кислота, рибоксин, препараты цинка/.

Карнитин- окситриметиламиномасляная кислота. Образуется в печени и почках под влиянием гидроксилазы, активность которой мала до 15 лет.

Источник: молоко и мясо;

Препарат: Милдронат (антиоксидант, антигипоксант); Карнитина хлорид.

Показания: недоношенным новорожденным, с внутриутробной гипотрофией, после родовой травмы и гипоксии, при плохом аппетите, при задержке роста.

При серд. недост., при ишемии миокарда, при дифтерии, гипоксиях;

Эффекты: утилизация жирных к-т в мышцах и миокарде→↑АТФ и кетоновые тела;

↑утилизацию а/к-т и NH4, ↑с-з белка, ↑рост и деление клеток.

Липоевая к-та(диоксииктановая)

Препарат:Липамид, липоевая кислота, внутрь

Показания:о. и хр. гипоксии= ХСН, метаболический ацидоз, СД, гепатиты

Эффекты:1) участвует в транспорте Н в мтх→↑АТФ;

2) торможение ПОЛ, превращения Нв в метНв;

3)в составе ферментов регулирует углеводный и липидный обмен – предотвращает стеатоз печени;

4) ↑ферментов ЦТК→↓молочной кислоты;

5)гепатопротектор от тох веществ;

6)↑активности инсулина

7) активация синтеза белка

Оротовая кислота- эндогенный метаболит, утилизируемый для синтеза пиримидиновых оснований→↑с-за белка, деления клеток, массы тела, нормализация кроветворения.

Применение: амении, гипотрофии, слабость СС, лейкопении

Препарат: К оротат внутрь

Препараты цинка – цинка сульфат и окись (разводя в молоке)

Zn:

• В составе ферментов: 1)с-з ДНК и РНК,

2) альдолазы, АПФ, супероксиддисмутаза, алькогольДГ;

3)функционирование системы иммунитета.

• Антибактериальные свойства;

• нормализация обмена Сu;

• заживление ожогов

Показания:-беременные, новорожденные, при гипотрофии, при нарушения иммунной с-мы, при заб-ях печени, почек.

-при ОРЗ, язвах, ожогах.

Гипоцинкемия: гипотрофия, задержка роста, ↓сопротивляемости инфекциям, ↓аппетита, нарушение заживления ран, акродерматит, гипогонадизм

Возникает при: заболеваниях печени, стеаторее, заболеваниях почек, ожогах, лечении глюкокортикоидами

26. Классификация и механизм действия препаратов, вмешивающихся в процессы холинергического возбуждения. Холиномиметики

Прямые		Непрямые
М-ХМ	Н-ХМ	Ингибиторы ХЭ
		обратимые	необратимые
третичные(per os): (не диссоциируют, хорошо всасываются в ЖКТ, центральные эффекты) Пилокарпин, Ацеклидин	третичные: Лобелин, Цитизин, Анабазин	третичные: Физостигмин, Галантамин, Аминостигмин	Фосфакол, Армин, Пирофос
четвертичные (в/в): (содержат пятивалентный азот, диссоциируют в физиологических рН, плохо растворяются в липидах, переферические эф-ты) Карбахолин, Бетанихол	четвертичные: Карбахолин	четвертичные: Прозерин, Оксазил

Локализация М-холинорецепторов: гладкомышечные клетки сердца; Р-клетки миокарда; железы внешней секреции; гладкая мускулатура желудка; потовые железы; ЦНС

Локализация Н-холинорецепторов: вегетативные ганглии; мозговое вещество надпочечников; каротидные клубочки; нейрогипофиз; скелетные мышцы

Механизм действия:

• Прямые ХМ средства: имитируют эффекты ацетилхолина. Эффект не зависит от уровня Ацетилхолина. В клетке эффект реализуется с помощью G-белка: М2-ХР – G-белок→ФЛ А2→метаболит, активирующий калиевые каналы→К из клетки→гиперполяризация; Другие М-ХР закрывают К-каналы, препятствуя выходу К.

• Непрямые ХМ:

• обратимо ингибируют ацетилХЭ (в области синапса), бутирилХЭ (инактивируют АХ, основания (новокаин), сложные эфиры холина (дитилин)) → ацетилхолин инактивируется медленнее→↑Ацетилхолин→↑эффект; ↑чувствительность к Ацетилхолину;

• необратимо ингибируют ХЭ: происходит прочное фосфорилирование ХЭ, прекращается ее ф-я