II. По фармакокинетике:

1) создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, и биоусвояемость не зависит от времени приема пищи;

2) хорошо проникают ГЭБ, в ткань легких, почек, кости (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин);

3) имеют длительный Т ½ (12-14 ч. – пефлоксацин, моксифлоксацин; 18-20 ч. – спарфлоксацин) и назначаются 1-2 раза в день.

III. По переносимости:

1) побочные эффекты наблюдаются довольно редко;

2) могут применяться при почечной недостаточности.

Недостатки фторхинолонов

1. Ограниченное применение в педиатрии. Противопоказаны детям, беременным и кормящим матерям (тормозят развитие хрящевой ткани), а также при эпилепсии (антагонизм с ГАМК).

2. При назначении могут возникать артралгии, тендовагинит, разрыв сухожилий.

3. Возможность появления дисбактериоза (кандидоз слизистой полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит).

4. Малочувствительны большинство стрептококков, хламидии, микобактерии туберкулеза. Не действуют на спирохеты и анаэробы.

Применение:

1) обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония;

2) брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, холера, сибирская язва;

3) цистит, пиелонефрит, простатит;

4) гонорея;

5) инфекции кожи, костей (суставов), глаз;

6) менингит (ципрофлоксацин);

7) сепсис;

8) туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственно-устойчивом туберкулезе).

Ципрофлоксацин. Имеет наибольший антимикробный спектр среди фторхинолонов. Превосходит другие хинолоны по активности против синегнойной палочки (Р. aeruginosa). Показания: инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (флегмоны, абсцессы и др.), профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в т.ч., на фоне лечения иммунодепрессантами.

Рекомендуемые в педиатрии дозы ципрофлоксацина - по 20 мг/кг массы тела в сутки.

Офлоксацин (таривид) и пефлоксацин (абактал) обладают более оптимальными фармакокинетическими характеристиками по сравнению с ципрофлоксацином и биодоступностью на уровне 95-100%. Проявляют более выраженную активность в отношении стафилококков и стрептококков.

Максимальная концентрация в крови через 0,5 - 1 час. Пефлоксацин лучше проникает через ГЭБ и применяется при менингите, а также лучше других действует на хламидии и микоплазмы. Назначают по 400 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания:

1) эпилепсия, после черепно-мозговых травм и инсульта;

2) возраст до 15 лет;

3) беременность и период кормления грудью (табл. 49).

16.3. Нитрофураны

Нитрофураны обычно хорошо переносятся детьми, но у новорожденных и грудных младенцев возможно метгемоглобинобразование и гемолиз эритроцитов. Возможны аллергические реакции.

Механизм действия. Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается резистентность микроорганизмов.

Классификация

1. Препараты для системного применения	фуразолидон, фурадонин, фуразидин
2. Препараты, действующие в просвете кишечника	нифуроксазид (эрцефурил), нифурател
3. Препараты для наружного применения	фурациллин
Комбинированный препарат для местного применения в гинекологии	«Макмирор» (свечи) (нифурател 500 мг + нистатин 200 тыс. ЕД)

Спектр активности:

• Гр^«+» кокки: стрептококки, стафилококки (PRSA);

• Гр^«–» палочки (E. coli, сальмонеллы, шигеллы, протей);

• простейшие: лямблии, трихомонады (для фуразолидона и нифуратела);

• грибы рода Candida.

Фуразидин. Существует в лекарственных формах: капсулы «Фурамаг» (калиевая соль фурагина 50 мг + MgCO₃ + Mg(OH)₂ ) и таблетки «Фурагин» 50 мг.

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей (острые и хронические пиелонефриты, циститы, уретриты и пр.).

Фурадонин. Хорошо всасывается в ЖКТ, создает высокие концентрации в моче. Применяется только при инфекции МВП - острый цистит, уретрит и др. (не рекомендуется при остром пиелонефрите, т.к. препарат не концентрируется в ткани почек). Быстро выводится, Т ½ составляет 20-60 мин. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при рН мочи > 8,5. Токсичнее остальных нитрофуранов, применяемых внутрь. Дозировка: по 0,1 х 3-4 раза в день после еды.

Фуразолидон. Действует преимущественно на Гр^«–» бактерии, а также на лямблии и трихомонады. Плохо всасывается в ЖКТ. Концентрация в крови сохраняется 4-6 часов. Применяется при кишечной инфекции бактериальной и протозойной этиологии - лямблиоз, дизентерия, брюшной тиф. Дозировка: 8-10 мг/кг 4 раза в сутки. Курс до 10 дней. Фуразолидон потенцирует действие и повышает токсичность алкоголя (антабусный эффект).

Эрцефурил. Препарат широкого спектра действия. Практически не всасывается в ЖКТ. Применяется при острых кишечных инфекциях. К эрцефурилу не развивается резистентность бактериальных штаммов и практически не нарушается равновесие в кишечнике нормальной флоры. Не назначают детям до года.