Снотворные с наркотическим действием:

Барбитураты (табл. 12) запрещены в развитых странах, исключены из списка основных лекарств ВОЗ, т.к. характеризуются высокой вероятностью психической и физической зависимости по алкогольному типу и наличием опасных побочных эффектов.

Недостатки барбитуратов

1. Непродолжительный период эффективного воздействия на организм (несколько дней).

2. Медленное выведение (Т ½ 20-40 час) и накопление (выраженное дневное последействие).

3. Изменяют структуру сна (соотношение структур быстрого и медленного сна).

4. Нежелательные побочные эффекты (прерывистый сон, кошмары).

5. Развитие устойчивости при многократном применении.

6. Развитие психической и физической зависимости.

7. Узкая широта терапевтического действия.

8. Сложность комбинированного применения с другими лекарственными средствами (потенцирующая способность). Ускоряют микросомальный метаболизм самих себя и сопутствующих лекарств, что приводит к непредсказуемым взаимодействиям.

Большое значение в педиатрии имеет индукция ферментов печени фенобарбиталом в дозах, ниже снотворных, что широко используется для улучшения обезвреживания билирубина при гемолитической желтухе новорожденных. Фенобарбитал назначается беременным женщинам с Rh-несовместимостью перед родами для стимуляции обезвреживающей функции печени, плода.

Необходимо помнить, что все барбитураты в той или иной степени угнетают дыхание.

Следует избегать длительного назначения фенобарбитала беременным, особенно в первом триместре (высокая тератогенность!).

Фенобарбитал выделяется с молоком матери, поэтому грудные дети, матери которых принимают фенобарбитал, должны получать донорское молоко.

Метаквалон (дормиген). Не нарушает структуру сна. В остальном похож на барбитураты (Т ½ 20 –40 час).

Ивадал (золпидем, таблетки покр. оболоч. – 10 мг) – селективный блокатор w-рецепторов ГАМК-комплекса:

• укорачивает время засыпания, поэтому применяется при нарушении засыпания;

• уменьшает число ночных пробуждений (при ночных и ранних пробуждениях);

• начало действия – от 30 мин до 2 час;

• курс не более 4-х недель; до 4-х недель не вызывает привыкания, амнезии и дневного последействия (сонливости);

• не индуцирует ферменты печени;

• противопоказания: до 15 лет, беременность, лактация, миастения.

Имован (зопиклон) - эффективное снотворное нового класса химических соединений - циклопирролонов. Взаимодействует с ГАМК и связывается только с рецепторами ЦНС. Таб. по 7,5 мг.

Особенности:

• вызывает сон, близкий к естественному;

• имеет идеальный для снотворных Т ½ 4 - 6 ч;

• не кумулирует и отсутствует последействие;

• освежающее пробуждение и сохранение дневной активности;

• применяется при многих видах бессонницы (затруднение засыпания, ночные и ранние пробуждения, вторичные нарушения сна при психических расстройствах);

• противопоказан при беременности и детям до 15 лет;

• курс лечения не более 4 недель.

Побочное действие: ощущение горького или металлического привкуса во рту, аллергическая реакция (редко), не рекомендуется одновременный прием алкоголя.

Донормил (доксиламин) – антагонист Н₁-гистаминорецепторов. По эффективности сравним с бензодиазепинами. Вызывает М – холиноблокирующее действие. Выпускается в виде шипучих, растворимых таблеток по 15 мг и делимых таблеток по 15 мг.

Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна, Т ½ 10-12 ч, обладает дневным последействием. Противопоказания: глаукома, возраст до 15 лет, атонии мочевыделительной системы.

В педиатрии используются все группы снотворных средств. Однако предпочтение следует отдать препаратам, не влияющим или мало влияющим на фазу быстрого сна, которая в зависимости от возраста имеет следующее соотношения к общей продолжительности сна.

Возраст	% быстрого сна от общей продолжительности сна
Недоношенный ребенок Новорожденный 1–15 дней Ребенок до 2 лет Человек 18—30 лет	60–84 49–58 30–40 20–25

Укорочение снотворными препаратами фазы быстрого сна имеет большое значение, особенно для маленьких детей, так как удельный вес этой фазы значительно больше у детей младшего возраста, чем у старших детей и взрослых.

При нарушениях засыпания у детей лучше использовать транквилизаторы (седуксен, нитразепам) и бромиды. Эти препараты существенно не изменяют длительность фаз сна, что особенно важно у детей.

Транквилизаторы – препараты избирательного с ГАМК-рецепторами ЦНС действия, с широким терапевтическим диапазоном и низкой токсичностью. Наиболее опасные побочные эффекты: амнезия, привыкание и связанные с ним зависимость и синдром отмены по окончании терапии, излишняя дневная сонливость (за исключением препаратов короткого действия).

Мидазолам (дормикум). Эффект наступает ч/з 20 – 30 мин при любом способе применении (табл. 13). Обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожными свойствами. Имеет низкую токсичностью и большую широту действия.

Период полувыведения в 20 раз короче, чем у диазепама, и составляет 1,5-4 часа. При приеме через рот около 50% мидазолама подвергается первичному печеночному метаболизму (конъюгирует с глюкуроновой кислотой и не дает активных метаболитов) и быстро выделяется.

Таблица 13