- •Особенности действия и применения лекарственных средств у детей
- •Курск – 2009
- •Содержание
- •Предисловие
- •Основные сокращения
- •Особенности фармакокинетики у детей
- •Особенности биотрансформации и применения лекарств при наследственных ферментопатиях у детей
- •Особенности фармакодинамики у детей
- •Механизмы действия лекарственных веществ в организме
- •Взаимодействие с рецепторами
- •Влияние на активность ферментов (ложные субстраты и ингибиторы ферментов).
- •III. Физико-химическое действие на мембраны клеток
- •Блокаторы транспортных систем
- •Виды действия при повторных введениях лс:
- •Отрицательные виды действия лп во время беременности
- •Дозирование лекарственных средств у детей
- •Возрастные особенности детского организма
- •Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств
- •Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •Симптоматика отравления атропином
- •Средства, влияющие на н - холинорецепторы
- •Классификация
- •Особенности действия и применения миорелаксантов у детей
- •По длительности действия
- •Миорелаксанты, применяемые в анестезии у детей
- •Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)
- •3.1. Адреномиметики
- •Взаимодействия адреномиметиков
- •3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики
- •4.1. Местные анестетики
- •По химической структуре.
- •1) Группа сложных эфиров пабк:
- •2) Группа сложных амидов:
- •III. По выраженности эффекта и длительности действия при парентеральном введении (табл. 8):
- •Побочные эффекты ма, связанные с резорбтивным действием
- •Метгемоглобинемия.
- •Абсолютные противопоказания к регионарной анестезии у детей:
- •Взаимодействия
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков
- •Увеличение активности недеполяризующих миорелаксантов.
- •4.3. Средства для внутривенного наркоза
- •Средства, применяемые при нарушениях сна
- •Снотворные с наркотическим действием:
- •Дозирование и способы применения мидозалама в премедикации
- •5.2. Противосудорожные средства
- •Механизм действия противоэпилептических средств
- •Характеристика препаратов
- •Принципы медикаментозного лечения эпилепсии у детей
- •Характеристика препаратов
- •5.3. Нейролептики
- •Классификация
- •Механизм антипсихотического действия нейролептиков
- •Побочные эффекты нейролептиков
- •Цнс: усталость, сонливость, внутреннее беспокойство, спутанность сознания. Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, экстрапирамидные реакции).
- •5.4. Транквилизаторы
- •Применение
- •5.5. Седативные средства
- •Фармакодинамика морфина
- •«Мозаичность» действия на цнс
- •Передозировка (острое отравление)
- •Меры помощи
- •Синдром отмены
- •Гиперактивность вегетативной нервной системы:
- •Мышечная и суставная боль.
- •Взаимодействия
- •Психостимуляторы
- •Показания к применению
- •Основные фармакологические свойства кофеина
- •Ноотропные препараты (noos - мышление, разум, tropos - сродство).
- •Особенности ноотропов
- •Классификация
- •Аналептики (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий, оживляющий).
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика адаптогенов:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств
- •Применение салицилатов
- •Побочные эффекты
- •Симптомы острого отравления аспирином у детей
- •Анальгетики - антипиретики
- •Меры помощи:
- •Производные индола
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные антраниловой кислоты
- •Принципы жаропонижающей терапии у детей
- •Заключение
- •Формы выпуска и дозирование нпвс
- •9.1. Противоаллергические средства
- •Показания к применению иммунодепрессантов у детей
- •Иммуностимуляторы
- •Антигистаминные средства
- •Классификация н1–гистаминоблокаторов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
- •Сердечные гликозиды
- •Механизм действия
- •Другие кардиальные эффекты сг
- •Показания к применению сг
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Проявления токсических эффектов сг
- •Меры помощи
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противоаритмические средства
- •Основные показания к назначению хинидина
- •Дилтиазем.
- •Антигипертензивные средства
- •Феохромоцитома.
- •Поздний токсикоз беременности.
- •Медикаментозное лечение артериальной гипертензии
- •Побочные эффекты β-адреноблокаторов:
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Основные побочные эффекты:
- •Ингибиторы апф
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
- •Общая характеристика
- •Побочные эффекты:
- •Общая характеристика
- •Применение фуросемида у детей
- •Осложнения у детей
- •Сочетанное применение диуретиков и лекарственных препаратов других групп
- •12.1. Противокашлевые средства
- •Заболевания дыхательных путей у детей, сопровождающиеся кашлем
- •Противокашлевые препараты
- •12.2. Отхаркивающие средства
- •Особенности действия муколитиков
- •12.3. Бронхолитические средства
- •Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы
- •12.4. Средства терапии бронхиальной астмы
- •Ингаляционные гкс, применяемые при бронхиальной астме у детей
- •Комбинированные препараты двойного действия:
- •Преимущества небулайзерной терапии:
- •13.1. Средства, повышающие моторику жкт
- •Слабительные средства
- •13.2. Противоязвенные препараты
- •Классификация блокаторов н2–гистаминорецепторов
- •Сравнительная фармакокинетика блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Сравнительная эффективность блокаторов н2 – гистаминорецепторов
- •Взаимодействия блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Ликвидация н. Pylori
- •Схемы антибактериальной терапии язвенной болезни против h. Pylori
- •1. Тройная терапия препаратами висмута.
- •2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
- •3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
- •4. Квадротерапия.
- •Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
- •Монокомпонентные препараты
- •13.3. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •Лечение панкреатита у детей
- •Основные принципы лечения
- •Причины нарушения свертывания крови у детей:
- •14.1. Лекарственные средства, понижающие свертываемость крови
- •1. Антикоагулянты:
- •Фармакодинамика гепарина
- •Показания к применению гепарина:
- •Побочные эффекты:
- •14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)
- •2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:
- •3. Гемостатики разных групп:
- •Назначение викасола с профилактической целью:
- •Назначение викасола с лечебной целью:
- •15.1. Бета - лактамные антибиотики
- •Комбинированные
- •Спектр активности природных пенициллинов
- •Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Препараты I поколения
- •Препараты II поколения
- •Препараты III и IV поколений
- •Карбапенемы
- •Преимущества меропенема перед имипенемом
- •Монобактамы
- •15.2. Макролиды
- •Общие свойства
- •Применение макролидов в педиатрии
- •15.3. Аминогликозиды
- •Побочные эффекты
- •15.4. Антибиотики широкого спектра действия
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействия антибиотиков
- •16.1. Сульфаниламидные препараты
- •Характеристика препаратов
- •Показания к применению бисептола:
- •Побочное действие сульфаниламидов
- •Гепатотоксическое действие.
- •Гипогликемия.
- •Лекарственные взаимодействия сф-амидов
- •16.2. Хинолоны. Фторхинолоны
- •Преимущества фторхинолонов
- •I. По фармакодинамике:
- •II. По фармакокинетике:
- •III. По переносимости:
- •Недостатки фторхинолонов
- •Применение:
- •16.3. Нитрофураны
- •Побочные эффекты нитрофуранов
- •Противопоказания
- •16.4. Нитроимидазолы
- •Показания
- •17.1. Противотуберкулезные средства
- •Классификация противотуберкулезных препаратов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1 ряда
- •Побочные эффекты
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 ряда
- •Основные принципы двухэтапной антибактериальной терапии туберкулеза (воз)
- •17.2. Противогрибковые средства
- •Классификация противогрибковых препаратов
- •17.3. Противовирусные средства
- •Классификация интерферонов
- •Виды гормональной терапии:
- •Гормоны белковой и полипептидной природы
- •Препараты задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •I. По происхождению:
- •Генно – инженерные инсулины
- •II. По способу очистки (чистоте):
- •III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
- •Механизм действия инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Производные аминокислот
- •Препараты стероидных гормонов
- •Глюкокортикостероиды (гкс)
- •1. Влияние на белковый обмен.
- •7. Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- •Показания к применению гкс у детей
- •Тактика лечения глюкокортикоидами
- •Схемы назначения гкс
- •Побочные эффекты гкс
- •Взаимодействия гкс
- •Препараты половых гормонов
- •Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
- •1) Тестостерона пропионат
- •2) Тестостерона энантат
- •Анаболические стероиды
- •Побочные эффекты
- •Группы риска развития дефицита витаминов:
- •19.1. Жирорастворимые витамины и их препараты
- •Применение витамина д в педиатрии
- •Фармакодинамика:
- •Показания к применению:
- •Показания к применению:
- •19.2. Водорастворимые витамины и их препараты
- •Показания к применению
- •Показания к применению
- •Показания к применению c целью профилактики
- •Показания к применению c лечебной целью
- •Поливитамины
- •Наследственные нарушения эритропоэза;
- •Недостаточность меди и магния.
- •Причины дефицита железа
- •Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:
- •Группы риска
- •Принципы назначения и дозирования препаратов железа у детей
- •Фармакокинетика железа
- •Классификация препаратов железа
- •Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
- •Побочные эффекты препаратов железа:
- •Отравление железом
- •Средства, применяемые при гиперхромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Факторы риска возникновения лейкозов
- •Акселерация физического развития.
- •Современные препараты – регуляторы гемопоэза
- •Критические периоды органогенеза
- •Факторы, способствующие проникновению лекарств через плаценту:
- •Лекарственные средства, абсолютно противопоказанные в период беременности
- •Частные вопросы действия и применения лекарств при беременности
- •Мутагенное действие лекарственных (химических) веществ на плод
- •Особенности применения и действия лекарств при кормлении грудью
- •Лекарственные средства, противопоказанные кормящим матерям
- •Лекарственные средства, разрешенные кормящим матерям:
- •Лекарственные формы препаратов для детей
- •Некоторых фармацевтических, фармакологических и клинических терминов и понятий
- •Список литературы:
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3.
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3. Заказ № 169.
13.1. Средства, повышающие моторику жкт
М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ средства (см. главу 2.1).
Рвотные средства.
Слабительные средства.
Рвотные средства применяют ограниченно, в тех случаях, когда противопоказано промывание желудка. В малых дозах эти вещества могут применяться как отхаркивающие средства.
Апоморфин. Может вызвать у детей сонливость, угнетение дыхания, падение АД, поэтому не применяется у детей до 5 лет.
Средства рефлекторного действия (содержат сапонины, обладают отхаркивающим действием в малых дозах): препараты травы термопсиса, ипекакуаны, корня истода, корневище с корнями синюхи, ликорина гидрохлорид.
Прокинетики (рис. 16, 17). При нарушениях гастродуоденальной моторики - желудочно-пищеводных рефлюксах, нарушениях моторики желудка назначают метоклопрамид (церукал). У грудных детей метоклопрамид находит применение и для профилактики срыгивания.
Детям старшего возраста церукал назначают для подавления рвоты, тошноты и нарушении гастродуоденальной моторики при желудочно-пищеводных рефлюксах, хроническом гастрите, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Максимальная РД для внутреннего и парентерального применения детям 3-14 лет – 0,1 мг/кг массы. 3-4 раза в сутки за 30 мин. до еды. Максимальная СД 0,5 мг/кг массы тела. Побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, вялость.
Рис. 16. Причины, вызывающие рвоту.
В последнее время отдают предпочтение прокинетикам, имеющим меньше побочных действий, чем метоклопрамид – домперидон (мотилиум). Его назначают детям старше 5 лет при хронических диспептических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки внутрь за 30 мин. до еды. Нередко хорошее противорвотное действие оказывает в/м введение пипольфена (дипразин).
Рис. 17. Классификация противорвотных средств.
Ондансетрон (зофран). Селективный антагонист серотониновых 5HT3- рецепторов.
Внутривенно ондансетрон детям назначают непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь 4 мг каждые 12 час. (в виде сиропа, таблеток или лингвальных таблеток). Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты: в/в, медленно в дозе 0,1 мг/кг до, во время или после вводного наркоза.
Слабительные средства
Основные причины хронических запоров у детей:
1) нарушения дефекации органического характера - пороки развития кишечника (аганглиоз стенки кишки, стриктуры ануса и др.), некоторые хирургические заболевания (парапроктит, анальные трещины);
2) метаболические и функциональные нарушения (перинатальное поражение ЦНС, диетические погрешности, дефицит в организме калия, гормонов щитовидной железы, обезвоживание и др.);
3) прием лекарственных препаратов, имеющих обстипационый побочный эффект (опиоиды, холиноблокаторы, противосудорожные, антацидные, мочегонные).
Классификация слабительных средств
Вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки толстой кишки – группа антрахинонов (действие ч/з 10 часов):
корень ревеня
кора крушины (рамнил)
лист сенны (кафиол, регулакс, глаксена)
касторовое масло (действие ч/з 5 ч.)
Синтетические препараты (действие ч/з 7 ч.):
гуталакс
фенолфталеин
бисакодил
Обладающие осмотическими свойствами – солевые слабительные (действие ч/з 3-4 ч.): натрия сульфат, магния сульфат, нормазе/лактулоза).
Увеличивающие объем содержимого кишечника: агар- агар, морская капуста, семена льна, целлюлоза (метилцеллюлоза). Имеют ограниченное значение для педиатрической практики;
Средства, способствующие размягчению каловых масс: вазелиновое масло, жидкий парафин.
Многие педиатры при лечении запоров у детей традиционно отдают предпочтение препаратам 1-й и 2-й групп. Многие препараты 2-й группы не рекомендованы к употреблению у детей в возрасте до 10 лет (за исключением гуталакса), который последнее время занимает особое место среди препаратов для лечения запоров.
Характеристика некоторых слабительных препаратов, применяемых для лечения запоров у детей
Листья сены (содержат эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества). Слабительное действие наступает обычно через 6 - 10 ч. Применяют при хронических запорах у детей и взрослых. Рекомендуется принимать вечером, перед сном.
Режим дозирования. Детям 2-4 лет водный настой листьев сенны (Infusum foliorum sеnnае) из 5 - 10 г на 100 мл воды; назначают по 1 ч. л. на приём, 5-7 лет 1 дес. ложка, 8-14 лет 1 ст. л. на приём, подросткам и взрослым 1 ст. л. 2 - 3 раза в день.
Их не применяют при спастических запорах (могут вызвать боль в толстой кишке) и не рекомендуется пользоваться длительно. Антрахиноны нельзя назначать кормящим матерям (проникают в молоко матери). В условиях кислой реакции мочи могут окрашивать ее в интенсивно желтый цвет, а в условиях щелочной – в красный цвет.
Гуталакс® (в 1 мл=15 капель содержится 7,5 мг пикосульфата натрия). Натрий пикосульфат активируются в толстой кишке под воздействием бактериальных сульфатаз, и образующееся при этом вещество стимулирует нервные окончания слизистой кишки, усиливая ее моторику. У детей грудного возраста препарат неэффективен из-за незначительного количества бактериальной флоры и сульфатаз.
Гуталакс – лекарственное средство первого выбора для лечения функциональных запоров и задержки стула у детей:
1) запоры, связанные с длительным пребыванием на постельном режиме;
2) при изменении режима питания;
3) при запорах во время общих заболеваний;
4) для очищения кишечника при подготовке к операциям;
5) облегчения дефекации при геморроях.
Дозировка:
детям старше 10 лет – 10-20 капель вечером;
детям 4-10 лет – 5-10 капель вечером;
в возрасте до четырех лет рекомендуется дозировка из расчета 1 капля на 2 кг массы тела;
эффект наступает через 6–12 часов.
Препарат рекомендуется принимать на ночь.
Противопоказания: острые хирургические заболевания органов брюшной полости, кишечная непроходимость.
Бисакодил. Производное дифенилметана. Обладает слабительным и ветрогонным действием, связанным с повышением секреции слизи в толстом кишечнике, ускорением и усилением его перистальтики. После приема внутрь эффект развивается через несколько часов, а при применении свечей – в течение первого часа.
Применение:
1) регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах;
2) подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
3) запоры после операций, родов.
Назначают внутрь однократно на ночь или утром за 30 мин. до еды, или ректально в тех же дозах:
детям в возрасте 2-8 лет – по 5 мг,
8-14 лет – по 10 мг,
подросткам и взрослы – по 5-15 мг.
Противопоказания:
1) не назначают детям в возрасте до 1 года;
2) кишечная непроходимость и спастический запор;
3) ущемленная грыжа;
4) острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения в ЖКТ;
5) цистит;
6) выраженная гипертермия;
7) печеночная и/или почечная недостаточность
8) беременность;
9) не назначают одновременно с антацидами.
Фенолфталеин. Детям до 1 года не назначают в связи с возникновением у них колик, сердцебиений, нарушений дыхания, падения АД.
Лактулоза. Синтетический дисахарид. Не распадается в желудке и не разрушается и не всасывается в тонком кишечнике. Стимулирует перистальтику только толстого кишечника, где расщепляется под действием флоры на низкомолекулярные органические кислоты (молочную, уксусную, пропионовую и масляную), что приводит к понижению рН в просвете толстого кишечника и стимулирует размножение молочнокислых бактерий и приводит к гибели патогенной микрофлоры. Наряду с этим увеличивается объем каловых масс. Эффект развивается через 24-48 ч. Детям при запорах по 7,5 мл внутрь 1 раз в сутки после завтрака.
Препараты лактулозы можно назначать грудным детям, а также беременным и кормящим женщинам. Не следует принимать больным детям с острыми воспалительными заболеваниями кишечника.
При поносах неинфекционного происхождения у детей, как и у взрослых, применяют холестирамин – анионообменную смолу, образующую в кишечнике невсасывающиеся комплексы с желчными кислотами и микробными токсинами.
При этом необходимо помнить, что слабительные, холестирамин и ему подобные липидоснижающие препараты нарушают абсорбцию витаминов А, Д, Е.
Масло вазелиновое (парафин жидкий). При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы. Увеличивает объем кишечного содержимого и стимулирует опорожнение кишечника.
Показано детям с условно-рефлекторными или «сдерживающими» запорами. При хронических запорах подросткам назначают внутрь 2 – 3 р. в день между приемами пищи. Курс не более 7 дней. У детей доза уменьшается в соответствии с возрастом:
Возрастная группа |
Дозировка (флаконы по 25, 30, 40, 50 мл) |
До 1 года |
2,5 – 5 мл |
1 – 3 года |
5 – 10 мл |
> 4 лет |
10 – 15 мл |
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые воспалительные и деструктивные заболевания органов брюшной полости, геморрой, период беременности.
Побочные действия: тошнота, анорексия, гиповитаминоз жирорастворимых витаминов A, D, К.
Длительное применение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения. Более удобны вязкие эмульсии. Нельзя назначать при отравлении фосфором и фосфорорганическими соединениями и не сочетать с жирорастворимыми антигельминтными средствами.
Масло касторовое (масло из семян клещевины). При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты (вызывает раздражение хеморецепторов кишечника) и глицерина (размягчает каловые массы). Слабительный эффект наступает через 5-6 ч.
В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь подросткам и взрослым по 15-30 г, детям - по 5-15 г на прием. В форме готовых желатиновых капсул по 1,0 детям назначают однократно от 5 до 30 капс., которые принимают в течение 30 мин.
В составе мазей и бальзамов назначают местно при ожогах, кожных ранах, язвах, выпадении волос.
Противопоказания: острые заболевания органов брюшной полости (аппендицит, перитонит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит и другие), период беременности.
В качестве слабительного противопоказано при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.). Не следует сочетать с жирорастворимыми противогельминтными препаратами.
Солевые слабительные оказывают эффект через 4-6 часов.
Противопоказаны грудным детям (могут вызвать опасную дегидратацию) и при беременности, так как бурная перистальтика может стимулировать сократительную активность матки.
В целом, слабительные средства желательно назначать натощак. При длительном приеме слабительных развивается гипокалиемия, поэтому прием слабительных рекомендуется сочетать с приемом препаратов калия.
У новорожденных и маленьких детей используются ветрогонные средства (препараты укропа и тмина).
Горечи для повышения аппетита в педиатрии назначают детям старше 2 лет. Для повышения аппетита у детей, страдающих гипотрофией, анорексией, а также у ослабленных детей, назначают карнитин – биогенное вещество, выделенное из экстрактов мышечной ткани, которое обладает также и анаболизирующим эффектом (стимулирует рост).
Фитопрепарат «Плантекс» (экстракт плодов фенхеля сухой 250 мг). Стимулирует пищеварение и уменьшает газообразование. Плоды и эфирное масло фенхеля увеличивают секрецию желудочного сока и усиливают перистальтику ЖКТ, предупреждают скопление газов и способствуют их отхождению, оказывают спазмолитическое действие
Детям с 2 недель жизни до 1 года - 1-2 пакетика/сут. (5-10 г гранул) в 2-3 приема. От 1 года до 4 лет - 2-3 пакетика/сут. в 2-3 приема. Плантекс можно применять в течение 1 месяца.