- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
3. Антиметаболиты
Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов: антагони-сты фолиевой кислоты - метотрексат (аметоптерин); антагонисты пурина - меркаптопурин (леупурин, пуринетол); антагонисты пиримидина - фторурацил (флуороурацил), фторафур (тегафур), цитарабин (цитозар).
Антиметаболиты в химическом отношении напоминают естественные метаболиты, но не идентичны им; тем самым они нарушают синтез нуклеиновых кислот. Действуют антиметаболиты на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот. Метотрексат вызывает нарушение образования пуринов и тимидина, меркаптопурин препятствует включению пуринов в состав нуклеотида, фторурацил ингибирует фермент тимидил-синтетазу.
Антагонисты фолиевой кислоты и пурина в основном назначают при острых лейкозах. Антагонист пиримидина фторурацил применяют при раке желудка, поджелудочной железы, толстого кишечника, молочной железы. Препарат весьма токсичен. Тиогуанин и цитарабин применяют при острой миелоидной и лимфоидной лейкемии.
Лекция 51. Противоопухолевые средства (часть 2)
1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
Механизм действия антибиотиков с противоопухолевой активностью связан с угнетением синтеза и функций нуклеиновых кислот.
Дактиномицин (актиномицин D) применяют при хорионэпителиоме матки и лимфогра-нулематозе; оливомицин - при семиноме, тератобластоме, лимфоэпителиоме, меланоме, ре-тикулосаркоме; рубомицин - при остром лейкозе, хорионэпителиоме матки и ретикулосар-коме; блеомицин - при раке горла и гортани, лимфогранулематозе; доксорубицина гидрохлорид и карминомицин - при саркомах мезенхимального происхождения.
Используются также другие антибиотики - митомицин, брунеомицин и блеомицетина гидрохлорид и средства растительного происхождения: колхамин, применяющийся при раке кожи; винбластин (розевин) - при лимфогранулематозе и хорионэпителиоме; винкристин - при острых лейкозах; подофиллин - при папилломатозе гортани и мочевого пузыря (исполь-зуются также полусинтетические производные подофиллина - теникозид (вумон) и этопозид (венецид).
Синтетические средства: проспидин применяется при раке гортани, дикарбазин и про-карбазин - при меланоме; соединения платины (цисплатин, карбоплатин), обладающие вы-раженной токсичностью, применяют при раке яичников, мочевого пузыря, лимфомах и др.
2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
К гормональным препаратам, применяющимся при лечении опухолевых заболеваний, относятся:
андрогены - тестостерона пропионат, тестонат;
эстрогены - синестрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол;
кортикостероиды - гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон.
Андрогены применяют у женщин с сохраненным менструальным циклом и в том случае, когда менопауза не превышает 5 лет при раке молочной железы. Эстрогены применяют при раке молочной железы у женщин с менопаузой свыше 5 лет. Некоторые эстрогены (фосфэст-рол) также используют и при раке предстательной железы у мужчин.
При раке матки применяют медроксипрогестерона ацетат (гестаген). Глюкокортикоиды используют при острых лейкозах у детей, лимфогранулематозе, хроническом лимфолейкозе, лимфосаркоме. Антиэстрогенный препарат томаксифена цитрат (колвадекс) применяется при опухолях молочной железы в менопаузе. Ингибитор ароматазы (контролирует образова-ние эстрогенов из андрогенов) летрозол (фемара) применяется при раке молочной железы в постменопаузе.
Антиандрогенный препарат флутамид применяется при опухолях предстательной желе-зы. К препаратам этой группы относится также и ципротерона ацетат (андрокур).