- •1. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депони-рование
- •2. Химические превращения (биотрансформация и метаболизм) лекарственных веществ в организме
- •1. Пути выведения лекарственных веществ
- •2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств
- •1. Мишени лекарственных средств
- •2. Понятие о веществах-агонистах и антагонистах
- •1. Основные виды взаимодействия лекарственных препаратов
- •2. Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции, идиосинкразия и токсические эффекты
- •1. Понятие об общих анестетиках
- •2. Ингаляционные анестетики
- •1. Средства для неингаляционного наркоза:
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •1. Острое отравление этиловым спиртом
- •2. Хроническое отравление этиловым спиртом (алкоголизм)
- •1. Основные понятия
- •2. Производные барбитуровой кислоты
- •3. Бензодиазепины
- •4. Снотворные средства других химических групп
- •1. Механизм развития болезни Паркинсона
- •2. Дофаминомиметики
- •3. Холиноблокаторы
- •1. Понятие об эпилепсии и ее формы
- •1. Нейролептики: механизм действия и основные эффекты
- •2. Краткая характеристика препаратов
- •1. Анксиолитики
- •2. Седативные средства
- •1. Ноотропы
- •2. Нормотимические препараты (препараты лития)
- •2. Аналептики
- •3. Препараты, тонизирующие нервную систему
- •2. Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков
- •1. Ненаркотические анальгетики
- •1. Анестетики
- •2. Вяжущие и обволакивающие средства
- •3. Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нер-вов
- •1. Холинопозитивные средства
- •2. Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
- •1. Блокаторы м-холинорецепторов
- •2. Блокаторы н-холинорецепторов
- •II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.
- •2. Особенности действия адренотропных средств
- •1. Стимуляторы дыхания
- •1. Гастропротекторы
- •II. Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяют-ся на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.
- •II. Блокаторы ангиотензивных рецепторов - лазортан (козаар), саралазин. Их назначают в случае противопоказаний к применению ингибиторов апф.
- •1. Лечение ишемической болезни сердца
- •3. Особенности действия препаратов различных групп
- •2. Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда
- •3. Средства, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения
- •1. Негликозидные кардиотоники
- •2. Сердечные гликозиды
- •1. Показания к назначению и признаки токсического действия сердечных гликозидов
- •1. Классификация антиаритмических средств
- •2. Особенности действия различных антиаритмических средств
- •1. Механизм действия диуретиков
- •3. Характеристика препаратов
- •1. Противоподагрические препараты
- •2. Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых н1-рецепторов)
- •1. Механизм развития малярии
- •4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства
- •3. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •3. Антиметаболиты
- •1. Антибиотики с противоопухолевой активностью
- •2. Гормональные препараты и антагонисты гормонов, применяемые при опухолевых за-болеваниях
- •3. Ферменты, цитокины и радиоактивные изотопы, применяемые при лечении опухоле-вых заболеваний
- •1. Механизм рвотного рефлекса
- •2. Противорвотные и рвотные препараты
- •1. Инсулин и инсулинотерапия
- •2. Классификация гормональных средств
- •3. Минералокортикоиды
- •1. Аналоги природных глюкокортикоидов
- •2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
- •3. Применение препаратов глюкокортикоидов
- •1. Продукция эстрогенов и гестагенов
- •3. Антиэстрогенные препараты
- •1. Антагонисты андрогенных гормонов
- •2. Анаболические стероиды
- •1. Понятие о витаминах
- •2. Витамин d
- •1. Витамин е
- •2. Витамин к
- •1. Иммуностимуляторы
- •2. Иммуносупрессоры
- •1. Патология матки в родах и во время беременности
- •1. Определение
- •II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиа-зол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •1. Общее понятие о противовирусных средствах
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
3. Характеристика препаратов
Статины угнетают синтез холестерина в печени, подавляя 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А. Эффекты статинов: увеличение числа ЛП-рецепторов, снижение ЛПНП в плазме крови. Эффект быстрый и выраженный. Препараты: ловастатин, симвастатин, флуваститин (лескол).
Ловастатин (липостат). Побочные эффекты: диспептические расстройства, кожная сыпь, миопатия. Противопоказания: беременность, болезни печени, холестаз, миопатия, детский возраст.
Ловастастин и симвастатин проходят через гематоэнцефалический барьер. Назначают 1 раз в сутки перед сном. Применяются при гиперлипопротеинемии II и V типа, а также при вторичных гиперлипопротеинемиях при сахарном диабете, нефротическом синдроме.
Секвестранты желчных кислот - холестирамин, холестинол - ионообменные смолы, в ки-шечнике связывают желчные кислоты, тем самым препятствуя всасыванию холестерина и вызывая снижение холестерина в плазме. В связи со снижением уровня холестерина увели-чивается количество ЛП-рецепторов печени (для обеспечения биосинтеза холестерина). ЛП-рецепторы способствуют более интенсивному удалению ЛПНП из плазмы. Содержание ЛПВП в плазме не меняется. Побочные эффекты: запор, рвота, тошнота. Применяются при гиперлипопротеинемии II типа.
Сходным действием обладает бета-ситостерин (стероидное соединение, получаемое из растений), также применяющийся при гиперлипопротеинемии II типа.
Антиоксиданты - токоферола ацетат (витамин Е), кислота аскорбиновая (витамин С) - яв-ляются ингибиторами свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислоро-дом.
Пробукол напоминает по структуре токоферол, снижает в крови ЛПНП, увеличивает вы-деление желчных кислот. Недостаток: снижает содержание ЛПВП.
Фибраты - гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат, клофибрат - являются производными фиброевой кислоты. Угнетают синтез холестерина, активируют липопротеазы эндотелия, увеличивают число ЛП-рецепторов, угнетают синтез и секрецию ЛПОНП, снижают содержание ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови, повышают содержание ЛПВП в плазме. Клинический эффект наступает медленно (на 4-й неделе). Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов и уменьшают содержание фибрина. Побочные эффекты: понос, тошнота, сонливость, холецистит, лейкопения, аритмия, сосудистые нарушения. Применяются при всех типах гиперлипопротеинемий.
Кислота никотиновая ингибирует внутриклеточную липазу жировой ткани, угнетает синтез и секрецию ЛПОНП, снижает содержание в плазме крови ЛПОНП и ЛПНП, повышает содержание ЛПВП в плазме крови. Назначают в высоких дозах. Побочные эффекты: гиперемия кожи, зуд, понос, дисфункция печени, гипергликемия, гиперурикемия.
Производные никотиновой кислоты лишены до некоторой степени побочных эффектов (пиридилкарбинол, холексамин, ксантинола никотинат, инозитол-никотинат). Применяется при гиперлипопротеинемиях II, III, IV, V типов.
В лечении атеросклероза применяются также полиеновые жирные кислоты (линолевая, линоленовая, арахидоновая). Они способствуют экскреции холестерина с желчными кисло-тами, увеличивают катаболизм холестерина в печени. Препараты: линетол, арахидон. При-меняются при гиперлипопротеинемиях II-V типов.
Ангиопротекторы. Пармидин (ангинин, продектин) оказывает антибрадикининовое дей-ствие, тормозит отек сосудистой стенки, уменьшает ее проницаемость и агрегацию тромбо-цитов, регенерирует мышечные волокна в местах отложения холестерина. Применяется дли-тельно, переносится хорошо.
Лекция 46. Противоподагрические и противогистаминные средства
При подагре наблюдается повышение содержания мочевой кислоты в крови, отложением ее в суставах и тканях, образование камней (уратов) в мочевыводящих пу