II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.

Б. Адренергические средства, ослабляющие передачу возбуждения в адренергических синапсах (адренонегативные, адренолитики, адреноблокаторы). I.

Адреноблокирующие средства прямого действия, действующие непосредственно на ад-ренорецепторы:

блокирующие альфа-адренорецепторы: фентоламин (альфа-1, альфа-2), тропафен (альфа-1, альфа-2), дигидроэрготоксин (альфа-1, альфа-2), празозин (альфа-1), пирроксан (альфа-1, альфа-2), бупироксан (альфа-1, альфа-2), доксазозин (альфа-1), ницерголин (сермион) (альфа-1, альфа-2);

блокирующие бета-адренорецепторы с элементами внутренней симпатомиметической активности - оксипренолол (тразикор) (бета-1, бета-2), пиндолол (вискен) (бета-1, бета-2), бопиндолол (сандонорм) (бета-1, бета-2).

Без внутренней симпатомиметической активности - анаприлин (бета-1, бета-2), атенолол (бета-1), метопролол (корвитол) (бета-1), таменолол (корданум) (бета-1), бетаксолол (бета-1), тимолол (бета-1, бета-2), надолол (бета-1, бета-2). II.

Блокирующие альфа- и бета-адренорецепторы: лобеталол (альфа-1, бета-1, бета-2), про-ксодолол (альфа-1, бета-1, бета-2).

Вышеперечисленные бета-блокаторы можно еще сгруппировать по следующему принци-пу:

некардиоселективные: анаприлин, оксипренолол, пиндолол, бопиндолол, надолол, тимо-лол;

кардиоселективные: атенолол, метопролол, таменолол, бетаксолол.

В. Средства пресинаптического действия, угнетающие передачу с адренергических ней-ронов (симпатолитики): октадин (гуанедин), резерпин и др.

2. Особенности действия адренотропных средств

Адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивая при этом по-требление миокардом кислорода. Среднее артериальное давление обычно повышается. Рас-ширяется зрачок, снижается внутриглазное давление, расширяются бронхи и устраняется бронхоспазм. Стимулируются гликогенолиз и липолиз. Оказывает незначительное возбуж-дающее действие на центральную нервную систему. Применяется при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях немедленного типа (внутривенно), для купирования бронхоспазма и устранения атриовентрикулярного блока (подкожно, внутримышечно), в случае остановки сердца (интракардиально), при открытоугольной форме глаукомы (в по-лость конъюнктивы).

Норадреналин при внутривенном капельном введении способствует энергичному повы-шению артериального давления, в связи с чем применяется при критическом его снижении (коллапс).

Мезатон в сравнении с норадреналином более стоек, может быть назначен внутрь, под-кожно и внутривенно. Применяется в качестве вазопрессорного средства (в том числе местно - для лечения ринитов, открытоугольной формы глаукомы). Нафтизин и галазолин используют только местно при острых ринитах.

Изадрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает систолическое артериальное давление (среднее артериальное давление снижается в связи с уменьшением периферического сопротивления) и улучшает атриовентрикулярную проводимость, обладает бронхолитическим действием. Применяется для купирования бронхоспазма, при атриовен-трикулярном блоке.

Сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбупирол, гексопреналин отличаются от изад-рина значительно меньшим действием на сердечно-сосудистую систему, большей продолжи-тельностью эффекта, возможностью перорального и парентерального введения. Применяют-ся в качестве бронхолитиков и для снятия сократительной активности миометрия. Добута-мин за счет выраженного положительного инотропного действия применяется в качестве кардиотонического средства при сердечной недостаточности (см. Кардиотоники).

Эфедрин по фармакологическим свойствам аналогичен адреналину, но действие его на системную гемодинамику более продолжительное (в 7-10 раз); при частом повторном введе-нии характерна тахифилаксия; обладает выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Устойчив при приеме внутрь. Применяется в качестве бронхолитика, для лечения ринита, при атриовентрикулярном блоке, для расширения зрачка.

Наиболее важный фармакологический эффект фентоламина, тропафена, эрготамина и других препаратов этой группы - расширение периферических сосудов, в связи с чем они в основном используются при различных нарушениях периферического кровообращения (эн-дартериит, болезнь Рейно). Показаны при феохромоцитоме, гипертензивных кризах.

Недостатком неселективных альфа-адреноблокаторов является способность провоциро-вать развитие тахикардии в связи с нарушением авторегуляции выделения норадреналина в адренергетических синапсах.

Празозин лишен этих недостатков, его гипотензивное действие не сопровождается тахи-кардией. Применяется для лечения гипертензивных состояний.

Анаприлин вызывает брадикардию, уменьшает силу сердечных сокращений, сердечный выброс и атриовентрикулярную проводимость, влияет на автоматизм; при длительном при-менении приводит к снижению АД как за счет уменьшения сердечного выброса, так и за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления вследствие блокады РАЛС. Применяется для лечения стенокардии, гипертонической болезни, сердечных аритмий. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.

Селективные бета-адреноблокаторы - атенолол и метопролол - реже провоцируют брон-хоспазм и повышение тонуса периферических сосудов, развитие которых связано с бета-2-блокирующим действием бета-адреноблокаторов.

Оксипренолол и таменолол в меньшей степени, чем вещества без внутренней симпато-миметической активности, влияют на углеводный и жировой обмен, реже вызывают избы-точный отрицательный хроно- и инотропный эффекты. Применяют их по тем же показаниям, что и анаприлин.

Октадин вызывает стойкое снижение АД, сужение зрачка и снижение внутриглазного давления, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В отличие от октадина резер-пин, ослабляя адренергическую передачу в ЦНС, оказывает на нее угнетающее действие, проявляющееся в развитии седативного и слабого антипсихотического действия. Применя-ются симпатолитики для лечения гипертонической болезни ограниченно.

Лекция 31. Средства, влияющие на функции органов дыхания (часть 1)

Лекарственные средства, использующиеся при патологии органов дыхания, в соответст-вии с основной направленностью фармакологического действия распределяются на несколь-ко групп.