Папаверину гідрохлорид

Білий кристалічний порошок, гіркого смаку, розчиняється у воді 1:40, погано

– в спирті.

Зберігають за кімнатної температури в темному місці.

Форма випуску – таблетки по 0,01 та 0,04 г; 2% розчин в ампулах по 2 мл.

Знижує тонус та скоротливу активність гладеньких м’зів внутрішніх органів та судин і таким чином проявляє судинорозширювальну та спазмолітичну дію. У великих дозах зменшує збудливість серцевого м’яза та сповільнює провідність в ньому, а також проявляє незначну седативну дію.

Механізм спазмолітичної дії папаверину ґрунтується на інгібуванні ізоформ діестерази, що забезпечує збільшення в клітинах гладеньких м’язів циклічного аденозинмонофосфату. Це сприяє виходу з клітин іонів кальцію та зниженню скоротливості гладеньких м’язів.

Застосовують як спазмолітичний засіб при спазмах гладеньких м’язів органів травного каналу (пілороспазм, холецистити, коліки), сечового міхура, ниркових та печінкових каменях, а також для зниження тиску крові.

Дози підшкірно, г: коням і великій рогатій худобі – 0,3-0,8; дрібній рогатій худобі та свиням – 0,1-0,3; собакам – 0,03-0,1.

Спазмолітичну дію також проявляють дротаверину гідрохлорид (но-шпа), теофілін, теобромін, еуфілін та рослинні засоби – квітки бузини чорної, плоди глоду, квітки липи.

Лекція 4.2 Засоби, що діють на процеси зсідання крові

Сайт: Навчально-інформаційний портал НУБіП України Курс: Ветеринарна фармакологія. Ч2 Книга: Лекція 4.2 Засоби, що діють на процеси зсідання крові Надруковано: Воловецька Єлизавета Сергіївна Дата: середа, 15 березня 2023, 22:57

Опис

Засоби, що діють на (гемостаз) процеси зсідання крові. Замінники крові. Засоби, що впливають на імунні процеси

Зміст

1. Засоби, що діють на процеси зсідання крові

2. Замінники крові

3. Засоби, що впливають на імунні процеси

4. Відео

5. Запитання для самоконтролю

1. Засоби, що діють на процеси зсідання крові

За фізіологічних умов кров знаходиться в рідкому стані, що забезпечує її безперервну рухівливість по кровоносній системі. При заразних захворюваннях та інтоксикаціях дещо змінюються фізико-хімічні властивості крові, що негативно впливає на обмін речовин та функцію внутрішніх органів. Особливо важливе біологічне значення має швидкість зсідання крові. Вона може бути прискореною або сповільненою і кожний з цих процесів має негативні та позитивні наслідки для організму. Останні необхідно стимулювати залежно від конкретних умов розвитку патологічного процесу.

Процес гемостазу (гемостаз – зупинка кровотечі) забезпечує тромбоутворююча система (агрегація тромбоцитів, зсідання крові), яка функціонально зв’язана з тромболітичною (фібринолітичною) системою. В організмі ці дві системи знаходяться в динамічній рівновазі і в залежності від конкретних умовпереважає одна або інша. Так, якщо пошкоджується кровоносна судина і виникає кровотеча, судина спазмується (судинний компонент гемостазу), активізується агрегація тромбоцитів і згортання крові, утворюється тромб і кровотеча зупиняється.

Зсідання крові та формування тромбів – це складний біохімічний процес, який захищає організм від втрати крові при порушенні цілісності кровоносних судин. Цей процес здійснюється за рахунок протромбіну, який синтезується в печінці, та тромбоцитів, що фіксуються на колагенових волокнах країв пошкодженої судини. При руйнуванні тромбоцитів виділяються АТФ, АДФ, тромбопластин та судинозвужуючі речовини – адреналін, норадреналін та серотонін, які мають здатність звужувати просвіт судин. Тромбопластин під впливом Кальцію та білків плазми крові з'єднується з протромбіном і утворює тромбін, який за участі фібриногену перетворюється в нерозчинний фібрин, що закупорює просвіт судин.

Разом з тим в нормі надмірного тромбоутворення не відбувається, так як воно лімітується процесом фібринолізу. У послідуючому процес фібринолізу забезпечує поступове розчинення тромба і відновлює просвіт судини.

При порушенні рівноваги між тромбоутворенням і фібринолізом може виникнути або підвищена кровоточивість, або поширений тромбоз. Обидва ці стани потребують корекції шляхом призначення лікарських засобів.

Засоби, що застосовуються для впливу на процес тромбоутворення можна розділити на наступні групи:

1.Засоби, що застосовуються для лікування тварин за тромбозу та його профілактики:

а) антиагреганти – речовини, що зменшують агрегацію тромбоцитів;

б) антикоагулянти – речовини, що знижують процес зсідання крові;

в) фібринолітичні засоби (тромболітичні засоби).

2.Засоби, що сприяють зупинці кровотеч (гемостатичні):

а) засоби, які стимулюють процес зсідання крові (коагулянти);

для місцевого застосування,

системної дії,

б) антифібринолітичні засоби.

Антиагреганти – засоби, що знижують процес агрегації тромбоцитів використовуються для лікування тварин і профілактики тромбозів, тромбофлебітів, тромбоемболії, при порушеннях мікроциркуляції.

Агрегація тромбоцитів регулюється в організмі системою тромбоксанпростациклін. Обидві ці сполуки є продуктами перетворення в організмі арахідонової кислоти.

Тромбоксан підвищує агрегацію тромбоцитів і викликає виражену вазоконстрикцію. Синтезується він у тромбоцитах, а його механізм дії пов’язаний з підвищенням концентрації Ca++ в тромбоцитах.

Зрвсім протилежну роль виконує простациклін (простагландин І2). Він протидіє агрегації тромбоцитів і викликає вазодилятацію. Це найбільш активний ендогенний інгібітор агрегації тромбоцитів. У високих концентраціях він пригнічує адгезію (прилипання) тромбоцитів до субендотеліального шару стінки судин, а найбільша його кількість знаходиться в інтимі судин.

Мукополісахарид, що складається з глюкуронової кислоти та глюкозаміну. Синтезується в базофільних клітинах печінки, легень та нирок.

Білий аморфний порошок, добре розчинний у воді.

Випускають у флаконах по 5 мл (1 мл містить 5000 ОД).

Антикоагулянт прямої дії. Затримує перетворення протромбіну в тромбін і запобігає аглютинації тромбоцитів. Після внутрішньовенного уведення антикоагулююча дія його проявляється відразу, після внутрішньом'язових або підшкірних ін'єкцій – через 40-60 хвилин і триває 4-6 годин. Після уведення всередину розкладається, не проявляючи антикоагулюючої дії.

Застосовують для лікування тварин і профілактики тромбозів та емболій, при згущенні крові та за сповільнення кровообігу. В лабораторній практиці додають з розрахунку дві-три одиниці дії на один мілілітр крові з метою запобігання її зсіданню.

Дози внутрішньом'язово та підшкірно, ОД/кг маси тіла: – 100-130, внутрішньовенно – 50-100.

Протипоказане застосування за геморагічного діатезу, хронічної лейкемії та при травмах внутрішніх органів.

Натрію цитрат – Natrii citras

Тринатрієва сіль цитринової (лимонної) кислоти.

Безбарвні кристали або білий кристалічний порошок без запаху, солонуватого смаку, розчиняється в 1,5 частинах води. На повітрі вивітрюється.

Випускають порошок та 5% водний розчин в ампулах по 5 мл.

Натрію цитрат при взаємодії з Кальцієм крові переводить його в кальцію цитрат, який втрачає здатність утворювати тромбопластин та перетворювати протромбін в тромбін.

Застосовують для запобігання зсіданню крові в лабораторній практиці. До крові додають 0,1-1 г препарату на 100 мл при гематологічних дослідженнях або при переливанні крові. Уводять внутрішньовенно при отруєннях тварин, які супроводжуються сповільненням кровообігу та підвищенням в'язкості крові.

Дози внутрішньовенно, г: крупним тваринам – не більше 10, дрібним тваринам – 2.

Дикумарин – Dicumarinum. ди-(4-оксикумариніл-3)-метан.

Білий або злегка жовтуватий кристалічний порошок без запаху. У воді майже не розчиняється, добре розчиняється в лугах та в хлороформі.

Випускають порошок і таблетки по 10 та 100 мг.

Зберігають згідно вимог до отруйних речовин.

Затримує синтез протромбіну, блокує активність проконвертину в печінці і пригнічує активність вітаміну К. Проявляє повільну дію через 10-18 годин після уведення всередину. Низький рівень протромбіну в крові утримується від двох до десяти діб, а на рівень наявного протромбіну в крові препарат не впливає.

Застосовують при порушеній функції печінки та нирок, за тромбозу, тромбофлебітів та емболій, а також для сповільнення процесів зсідання крові.

Дози всередину, г: коням – 0,5-2; великій рогатій худобі – 0,8-2,5; свиням –

0,04-0,2; собакам – 0,02-0,1.

Тромболітичні засоби – це препарати, які застосовують з метою розсмоктування тромбів, що утворилися в судинах. Тромб являє собою губчасту структуру з полімеру фібрину. Лізис цієї структури можна викликати за допомогою протеолітичних ферментів – фібринолізину або трипсину, які здатні розчиняти нитки фібрину та прискорювати лізис тромбу, або за допомогою стрептокінази та урокінази, які сприяють перетворенню неактивного профібринолізину в активний фібринолізин. Фібринолізин руйнує відносно свіжі тромби, давністю не більше 24 годин, а трипсин – і давні тромби. При лікуванні тварин за тромбофлебітів, з метою запобігання подальшого утворення нових тромбів, до трипсину та фібринолізину додають гепарин.

Фібринолізин (тромболізин) – Fibrinolysinum

Білий гігроскопічний порошок, добре розчинний у воді та в ізотонічному розчині натрію хлориду. Розчини термолабільні, тому їх готують перед застосуванням.

Являє собою фермент плазми донорської крові. Активність препарату визначають біологічним методом за здатністю викликати лізис свіжого стандартного згустку фібриногену і виражають в одиницях дії.

Перед застосуванням сухий препарат розчиняють в стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду (100-160 ОД в 1 мл), на кожні 20 тис. ОД фібринолізину додають 10 тис. ОД гепарину і уводять внутрішньовенно краплинним способом.

Випускають порошок у флаконах по 20-30 тис. ОД, ампули – по 200 ОД разом з розчинником – ізотонічним розчином натрію хлориду в флаконах по

100-400 мл.

Застосовують для розсмоктування свіжих тромбів при тромбоемболіях кровоносних судин та для запобігання тромбоутворенню за підвищеної в'язкості крові.

Дози внутрішньовенно: крупним тваринам – 20-40 тис. ОД, дрібним – 2-4 тис. ОД.

Протипоказання: геморагічний діатез, відкриті рани та нефрит.

Тромболітин – Trombolytinum

Комплекс трипсину та гепарину в співвідношенні один до шести. Білий або з жовтуватим відтінком аморфний порошок, добре розчинний у воді, в ізотонічному розчині натрію хлориду та в розчині новокаїну. При нагріванні вище 50 °С піддається інактивації.

Випускають у флаконах по 0,05 та 0,1 г.

Проявляє високу тромболітичну активність, розчиняючи свіжі та давно сформовані тромби. Для внутрішньовенного уведення 0,1 г препарату розчиняють в 20 мл 0,85% розчину натрію хлориду, а для підшкірного уведення – у 2% розчині новокаїну.

Застосовують для розсмоктування тромбів при тромбоемболіях та для запобігання тромбоутворення при загустінні крові.

Дози внутрішньовенно або підшкірно, г: крупним тваринам – 0,2-0,4; дрібним тваринам – 0,05-0,1 три рази за добу протягом п’яти-восьми діб.

Протипоказання: відкриті рани, геморагічний діатез та нефрит.

Коагулянти – це лікарські засоби, які, впливаючи на відповідні процеси зсідання крові, прискорюють утворення фібринових тромбів, проявляючи кровоспинну дію.

Зсідання крові сповільнюється при захворюваннях, пов'язаних із зміною рівня Кальцію в крові, зменшенням кількості тромбоцитів, при порушеннях процесів синтезу протромбіну та фібриногену, а також за недостатньої активності ферменту тромбокінази та вітаміну К. З метою прискорення процесів коагуляції крові застосовують природні компоненти біохімічної системи зсідання крові (фібриноген, тромбін), синтетичні засоби (вікасол, амінокапронову кислоту, кальцію хлорид) та рослинні препарати з листя кропиви, з трави деревію та водяного перцю. Желатина медична змінює фізичні властивості крові і, посилюючи її в'язкість, знижує швидкість

кровообігу в судинах, що сприяє утворенню тромбів у місці травматичного пошкодження судини.

Тромбін, феракрил та фібринна губка містять природні ферменти плазми крові, які перетворюють розчинний фібриноген в нерозчинний фібрин. Кальцію хлорид підвищує активність тромбокінази і прискорює перехід протромбіну в тромбін та фібриногену в фібрин. Гемофобін підвищує коагулюючу функцію тромбоцитів. Це препарати прямої коагулюючої дії. Вони забезпечують прискорене зсідання крові, тому застосовують їх за гострих кровотеч.

Вітамін К та його синтетичні замінники вікасол та рутин посилюють процеси синтезу ферментів у печінці, які беруть участь в процесах зсідання крові. Це препарати повільної гемостатичної дії, тому їх застосовують з метою тривалого гальмування процесів зсідання крові при хронічних захворюваннях, які супроводжуються геморагічним діатезом. Найбільш широке практичне застосування має вікасол.

Вікасол – Vicasolum. 2,3-дигідро-2-метил-1,4-нафтохінон-2-сульфонат натрію.

Білий або з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху, гіркого смаку, добре розчиняється у воді. Це синтетичний водорозчинний аналог вітаміну К.

Вікасол бере участь в процесах синтезу протромбіну і забезпечує зсідання крові. Це специфічний гемостатик за зниженого вмісту протромбіну в крові і функціональний антагоніст дикумарину та феніліну. Дія вікасолу проявляється через 12-18 годин після застосування.

Випускають порошок, таблетки по 0,015 г та 1% водний розчин в ампулах по одному мілілітру.

Застосовують при гепатитах, променевій хворобі, перед хірургічними операціями та за паренхіматозних і капілярних кровотеч.

Дози всередину, г: собакам – 0,05-0,1; котам – 0,05-0,07; внутрішньом'язово 1% розчину – коням та великій рогатій худобі 5-10 мл; свиням та вівцям – 1- 3 мл протягом трьох-чотирьох діб.

Желатина медична – Gelatina medicinalis

Продукт гідролізу колагену хрящів та кісток тварин. Безбарвні або злегка жовтуваті, прозорі листочки або шматочки без запаху. В холодній воді набрякають, в гарячій – розчиняються.

Випускають пористу масу в ампулах по 10, 20 та 25 г; 10% водний розчин в ампулах по 10 мл та желатиноль – у флаконах по 450 мл.

Після уведення всередину або внутрішньовенно желатина підвищує в'язкість крові, внаслідок чого сповільнюється її рух в дрібних судинах, що сприяє утворенню тромбів у місцях травматичних пошкоджень судин.

Застосовують для прискорення процесів зсідання крові при кровотечах у внутрішніх органах – легенях, кишечнику, нирках та при геморагічних діатезах. Уводять 10% розчин желатини медичної всередину, внутрішньовенно або підшкірно. Аналогічно діє желатиноль – 8% розчин частково розщепленої харчової желатини.

Дози всередину, г: коням та великій рогатій худобі – 10-30; вівцям та свиням – 5-10; собакам – 0,5-3; внутрішньовенно 10% розчину: коням та великій рогатій худобі – 5-20 мл; вівцям – 3-5; собакам –0,5-1,5 мл.

Тромбін – Trombinum

Біла або злегка рожевого кольору маса. Добре розчинюється у воді. Розчини термостабільні. Являє собою сухий фермент плазми крові тварин. За його допомогою розчинний фібриноген перетворюється в нерозчинний фібрин, який при нанесенні на рану закупорює дрібні кровоносні судини і швидко зупиняє кровотечу. Препарат діє гемостатично лише за місцевого застосування. Його не можна уводити внутрішньовенно, підшкірно або внутрішньом'язово, тому що можуть появитися тромби у внутрішніх органах. Під впливом кислоти за рН-5,3 та лугу за рН – понад 11, а також при нагріванні вище 60 °С препарат втрачає активність.

Випускають у флаконах по 10 мл (125 ОД ).

Застосовують з метою зупинення кровотечі з дрібних судин. Перед застосуванням тромбін розчиняють в 0,9% розчині натрію хлориду, потім змочують марлеві тампони, які прикладають на кровоточиву рану. Після зупинки кровотечі тампон видаляють.

Феракрил – Feracrylum

Сіль Феруму з поліакриловою кислотою.

Гемостатик місцевої дії. З білками крові утворює згустки, які закупорюють дрібні кровоносні судини й швидко припиняють кровотечу. Виявляє протимікробну дію стосовно грампозитивних та грамнегативних бактерій, усуває больову реакцію.

Випускають 1% розчин в ампулах по 10 мл та гемостатичні серветки в коробках.