Класифікація препаратів серцевих глікозидів за походженням

Класифікація препаратів серцевих глікозидів за тривалістю дії

Для лікування тварин за розладів серцевої діяльності застосовують препарати наперстянки, конвалії травневої, горицвіту весняного та строфанту. Механізм кардіотонічної дії їх аналогічний, але наявність в молекулі глікозидів різних цукрів обумовлює деякі особливості їх впливу на систолічний, діастолічний чи вагусний ефекти.

1.1. Препарати наперстянки

Наперстянка – багаторічна трав'яниста рослина родини ранникових (Scrofulariaceae). З лікувальною метою застосовують листя та квітки

В свіжому листі містяться первинні глікозиди – пурпуреаглікозиди А та В, які під час сушіння рослин перетворюються у вторинні глікозиди – гітален, гітоксин, дигітоксин та інші, а також сапоніни, що посилюють розчинність глікозидів та прискорюють процеси їх всмоктування.

При уведенні всередину листя наперстянки, за рахунок подразнювальної дії сапонінів, активує кровообіг, посилює секреторну функцію шлунка та кишечнику і прискорює всмоктування глікозидів. Резорбція триває близько десяти годин, тому виражений терапевтичний ефект настає через десять-

двадцять годин. З організму глікозиди виводяться протягом кількох діб, а повністю – через 20-25 діб, що необхідно враховувати за повторних уведень препаратів, щоб уникнути кумуляції та прояву токсичної дії.

Глікозиди наперстянки мають здатність посилювати систолічний, діастолічний та вагусний ефекти. При цьому систолічна дія проявляється за уведення препаратів у малих дозах, діастолічна – за більш високих доз.

Глікозиди наперстянки звужують судини внутрішніх органів та розширюють судини мозку, нирок і шкіри. Коронарні та легеневі судини розширюються незначно. В результаті розширення судин відбувається перерозподіл крові

– збільшується кількість циркулюючої крові та поліпшується забезпеченість кров'ю серця та селезінки, в меншій мірі – печінки.

Максимальний тиск крові завжди підвищується, а мінімальний – залежно від вихідного стану. При цьому прискорюється кровообіг і зникають явища венозного застою.

Препарати наперстянки проявляють сильну діуретичну дію, яка пояснюється прискоренням загального кровообігу, гідремією крові, розширенням кровоносних судин нирок та підвищенням артеріального тиску. За уведення препаратів наперстянки в більш високих дозах судини нирок звужуються, внаслідок чого знижується діурез.

Внаслідок сильного впливу вагуса на нирки появляється олігурія, яка є першою ознакою інтоксикації з явищами тахікардії, аритмії та екстрасистолії.

Препарати наперстянки застосовують з метою тривалого лікування тварин при розладах серцевої діяльності та як діуретичні засоби при набряках та водянках.

Листя наперстянки – Folium Digitalis

Листя наперстянки збирають під час цвітіння рослин, витримують протягом тридцяти хвилин за температури 55-60 °С, потім швидко висушують і зберігають в темному місці в герметично закритому посуді.

Листя наперстянки містять глікозиди гітоксин, дигітоксин та гітален, а також сапоніни. Глікозиди добре розчиняються в спирті та в оліях, погано – у воді, особливо дигітоксин. Вони повільно всмоктуються в кров і мало піддаються руйнуванню в кишечнику.

Випускають листя, порошок і таблетки по 0,05 г.

Максимальна кардіотонічна дія проявляється через 10-20 годин і триває до п'яти діб, а потім поступово знижується. За добу з організму виводиться близько 7-10% препарату від уведеної дози.

Застосовують препарати наперстянки при кардіосклерозі, міокардитах, декомпенсованих пороках серця та за водянки серцевої сорочки всередину у формі порошків, таблеток, болюсів, кашок та настоїв (1:400).

Дози всередину листя, г: коням – 1-5; великій рогатій худобі – 2-8; вівцям –

0,4-2; свиням – 0,2-1; собакам – 0,03-0,5; котам – 0,02-0,2.

Протипоказання: компенсовані пороки серця, коронарна недостатність, гострий ендокардит, гострий міокардит та порушення функції провідної системи міокарду.

Дигітоксин – Digitoxinum

Глікозид, який одержують з листя наперстянки різних видів. Білий кристалічний порошок, гіркого смаку, не розчиняється у воді.

Випускають таблетки по 0,0001 г.

Дигітоксин не володіє місцевою подразнювальною дією за перорального уведення. Добре всмоктується в кишечнику, повільно виводиться з організму, але має здатність до кумуляції. Після уведення всередину посилення серцевої діяльності настає через дві-чотири години, а максимальний ефект – через вісім-десять годин.

Застосовують для лікування тварин при декомпенсованих пороках серця з вираженою тахікардією, а також за хронічної серцевої недостатності з порушенням кровообігу другої та третьої стадій.

Дози всередину собакам – 0,001-0,00125 г.

Дигален-Нео – Digalen-Neo

Новогаленовий препарат з листя наперстянки іржавої.

Прозора рідина злегка жовтуватого кольору, гіркого смаку, нейтральної або слабокислої реакції.

Випускають ампули по одному мілілітру – розчин для ін'єкцій та у флаконах по 15 мл – розчин для перорального застосування.

Дигален-Нео проявляє сильну кардіотонічну дію.

Застосовують з метою нормалізації серцевої діяльності при декомпенсованих пороках серця, стенокардії та за гіпертонії.

Дози всередину, мл: коням – 15-50; великій рогатій худобі – 25-70; вівцям –

5-15; собакам – 0,5-1.

Кордигіт – Cordigitum

Сухий екстракт з листя наперстянки пурпурової.

Аморфний, жовтого кольору порошок, погано розчинний у воді, добре – у спирті.

Випускають таблетки по 0,8 мг.

Зстосовують для лікування тварин при хронічній недостатності серця та для підтримки досягнутої компенсації. Кордигіт має вузьку широту терапевтичної дії, тому за сильно вираженої серцевої недостатності його не застосовують.

Дози всередину, мг: коням – 5-10; великій рогатій худобі – 5-15; вівцям –

0,5-2; собакам – 0,1-0,3.

1.2. Препарати горицвіту

Горицвіт весняний (жовтець, чорногірка) – Adonis vernalis – багаторічна трав'яниста рослина родини жовтецевих (Ranunculaceae), росте в степовій та в лісостеповій зонах. Збирають наземну частину (листя, квітки, стебла) під час цвітіння. Містить глікозиди адонітоксин, адонізид, адоніверніт, цимарин, фітостерини, сапоніни та кумарин.

Глікозиди горицвіту весняного посилюють систолічні скорочення серця та подовжують тривалість діастолічних його розслаблень, але мало впливають на ритм та провідність імпульсів по серцевому м'язу. Кардіотонічна дія глікозидів горицвіту є дещо слабшою порівняно з глікозидами наперстянки, але за відповідних доз досягається аналогічний лікувальний ефект, особливо за наявності набряків. Глікозиди горицвіту дещо сповільнюють і регулюють пульс, підвищують діурез та проявляють седативну дію. Вони звужують кровоносні судини внутрішніх органів та розширюють судини серця і нирок, в результаті чого підвищується тиск крові та покращується кровообіг.

Кардіотонічна дія препаратів горицвіту після внутрішнього застосування проявляється за одну-дві години, а повний ефект – за 6-12 годин. В організмі тварин глікозиди горицвіту швидко руйнуються – цимарин розкладається на строфантидин та цимарозу, адонітоксин – на адонітоксигонін та рамнозу, які не піддаються кумуляції в організмі.

Застосовують препарати горицвіту при неврозах серця, ослабленні кровообігу та за набряків ниркового походження.

Трава горицвіту – Herba Adonidis vernalis