4. Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени)

Андрогенні гормони продукуються чоловічими статевими залозами. У сім’яниках в клітинах Лейдинга синтезується тестостерон – основний статевий чоловічий гормон з групи андрогенів. Він є одним із компонентів в комплексі андрогенних гормонів, який складається з метаболітів тестостерону – андростерону, дигідроепіандростерону та неактивного етилхолагонолону.

В самок андрогени синтезуються у корковому шарі наднирників та в плаценті. Всі вони є похідними андростану і виявляють біологічну дію, подібну до чоловічих статевих гормонів.

Тестостерон

Андростерон

Вибіркова дія андрогенів на статеву систему самців зумовлена наявністю в органах рецепторів, які акцептують зазначені гормони. В самців вони забезпечують сперматогенез, підвищують активність сперміїв, стимулюють функцію простати та розвиток вторинних статевих ознак, а в самок – регулюють естральний цикл і викликають стійку фазу діеструсу.

Крім специфічного гормонального впливу на розвиток вторинних статевих ознак в нестатевозрілих самців, вони беруть участь в синтезі білка, що сприяє нарощуванню біомаси та посиленню скоротливості скелетних м’язів (анаболічна дія). В самок андрогенні гормони регулюють обмін білків та проявляють анаболічну дію.

Природні андрогенні гормони проявляють короткочасну стимулювальну дію. З метою пролонгування андрогенів застосовують тестостерону пропіонат або дипропіонат, метилтестостерон та інші препарати, що повільно резорбуються та діють тривалий час. Після одноразового

уведення препаратів пролонгованої дії, андрогенність проявляється протягом трьох-тридцяти діб.

Андрогенні препарати застосовують за статевої перевтоми плідників, при дисфункції матки в самок та за порушень функції органів серцево-судинної системи. Вони діють анаболічно. Тестостерон та його препарати – метадростенол, метиландростенодіол, феноболін, нероболін, туринабол беруть участь в розщепленні білів до амінокислот, які використовуються для синтезу білку м'язової тканини. Анаболічну дію андрогенів використовують для відновлення м'язової маси у тварин, виснажених після перенесених інфекційних захворювань. Однак, застосування андрогенів з метою стимуляції відгодівлі тварин не дає бажаних результатів.

Активність андрогенів визначають за біологічними показниками. За міжнародну одиницю (МО) активності андрогенів прийнято брати ефективність 0,1 мг андростенолу, що відповідає 0,017 мг тестостерону і 0,2 мг дигідроетиландростерону.

Тестостерону пропіонат – Testosteroni propionas, андростен-4-ол-17 β-

она-3 пропіонат.

Білий або злегка жовтуватий кристалічний порошок, не розчиняється у воді, добре розчиняється в спирті та в ефірі і не розчиняється в рослинних оліях.

Тестостерону пропіонат

Випускають 0,5; 1та 2,5% розчини в ампулах по одному мілілітру.

Зберігають в захищеному від світла місці.

Синтетичний препарат, що викликає таку ж біологічну дію як і природний чоловічий гормон тестостерон. Він повільно всмоктується в кров, але впливає на статеву функцію самок і самців у 2-3 рази сильніше і триваліше (2-4 доби). Піддається метаболізму в печінці, у м’язах та в інших органах і виділяється з сечею на 90% та частково – з фекаліями.

Застосовують за статевої імпотенції плідників та за судинних і нервових порушень. Самкам уводять при метритах та вагінітах. Препарат проявляє анаболічну дію, сприяє синтезу білків м'язової тканини і збільшує масу м'язів, а в самок пригнічує лактацію.

Дози внутрішньом'язово або підшкірно, г: коням та великій рогатій худобі – 0,04-0,08; вівцям – 0,025-0,003; собакам – 0,05-0,01 три рази за тиждень.

Метилтестерон – Methyltestosteronum, 17 α-метиландростен-4-ол-17 β-он- 3.

Білий або злегка жовтуватий дрібнокристалічний гігроскопічний порошок без запаху та смаку, не розчиняється у воді, добре розчиняється в спирті та в ацетоні, погано – в рослинних оліях. Стійкий у кислому та в лужному середовищах.

Являє собою синтетичний аналог чоловічого статевого гормону тестостерону, але діє дещо слабше і не піддається руйнуванню ферментами травного каналу. При уведенні всередину повільно всмоктується, але проявляє тривалу фармакологічну дію.

Випускають таблетки по 0,005 та 0,01 грама.

За фармакологічною дією метилтестостерон є менш активним, ніж тестостерону пропіонат, але проявляє анаболічну дію та сприяє формуванню білків м'язової тканини.

Застосовують з метою посилення статевої активності плідників, для активації сперматогенезу та прискорення розвитку вторинних ознак в самців. Самкам застосовують для пригнічення лактації, а також для лікування при метритах та вагінітах.

Дози всередину, г: коровам – 0,04-0,08; свиноматкам – 0,02-0,04; вівцям –

0,02-0,03; собакам – 0,005-0,02; котам – 0,005-0,006.

5. Препарати гормонів гіпофіза

Вгіпофізі синтезуються гормони білкової та пептидної природи. В передній частці гіпофізу синтезуються тропні гормони – соматотропін забезпечує ріст скелету та збільшує масу тіла, впливає на метаболізм глюкози та жирних кислот і активує імуногенез. Пролактин, як пусковий гормон, стимулює проліферацію тканин молочної залози і стимулює секрецію молока. Тиреотропний гормон стимулює ріст щитоподібної залози і регулює синтез тиреоїдних гормонів. Адренокортикотропний гормон контролює функцію кори наднирників щодо синтезу та секреції кортикостероїдних гормонів. Гонадотропні гормони забезпечують статеву специфічність самців і самок.

Взадній частці гіпофізу (в нейрогіпофізі) локалізуються окситоцин та вазопресин, хоч вони синтезуються в ядрах гіпоталамусу та надходять в

задню частку гіпофіза. Окситоцин стимулює тонус гладеньких м'язів матки, вазопресин – тонус кровоносних судин.

В проміжній частці гіпофізу синтезуються інтермедин та меланостимулюючий гормони, які забезпечують пігментацію шкіри.

Гормональні препарати гіпофіза застосовують з метою лікування тварин за алергічних захворювань та за ревматичних запалень, а також для посилення тонусу міометрію, кровоносних судин та кишечнику.

Адренокортикотропний гормон (АКТГ) – Hormonum adrenocorticotropinum.

Витяжка з гіпофізу тварин після забою.

Ліофілізований стійкий порошок, добре розчиняється у воді. Розчини готують перед застосуванням.

Випускають порошок в ампулах по 10, 20, 40 ОД; АКТГ-цинк-фосфат у флаконах по 4 мл (в 1 мл 25 ОД).

АКТГ активує біосинтез глюкокортикостероїдів, в тому числі кортизону, знижує рівень аскорбінової кислоти та холестеролу в наднирниках, підвищує тонус та зменшує проникність капілярів, гальмує активність гіалуронідази, тому проявляє протизапальну дію за алергічних станів. Дія триває недовго, тому за хронічних процесів застосовують препарати довготривалої дії – АКТГ-цинк-фосфат.

Застосовують з метою лікування тварин при алергічних станах, за дерматитів, сироваткової хвороби, ревматичних запалень, артритів та міозитів.

Дози внутрішньом'язово, тисяч ОД: коням – 3-4; великій рогатій худобі – 3-5; свиням – 150-190; собакам – 60-10 три-чотири рази за добу; АКТГ-цинк- фосфат – один раз за добу.

Пітуітрин – Pituitrinum

Прозора безбарвна рідина, що являє собою водний екстракт із задньої долі гіпофізу великої рогатої худоби та свиней. Містить два гормони – окситоцин, що підвищує тонус матки, та вазопресин, що діє судинозвужуюче і підвищує артеріальний тиск та антидіуретично.

Випускають пітуітрин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (5 ОД) .

За рахунок наявності окситоцину пітуітрин викликає сильні та ритмічні скорочення матки. Він посилює родові перейми та активує роди. В післяродовий період сприяє виділенню плаценти, прискорює інволюцію

матки та зупиняє маткові кровотечі. За рахунок наявності вазопресину пітуітрин звужує артерії, артеріоли та капіляри і частково вени внутрішніх органів. Чим менша судина, тим сильніше проявляється пресорний ефект препарату. Він звужує судини серця та легень, а судини нирок розширює. Під впливом пітуітрину розширюються периферійні судини, тому артеріальний тиск крові не змінюється. Периферійні кровоносні судини звужуються лише за великих доз препарату. Внаслідок впливу пітуітрину на кардіоартеріальну та синокаротидну зони послаблюється серцева діяльність.

Препарат помірно посилює перистальтику кишечнику та зменшує секрецію травних залоз. Впливаючи на гладенькі м'язи жовчного міхура та жовчних ходів, він стимулює надходження жовчі в дванадцятипалу кишку, в результаті чого покращуються травлення та засвоєння поживних речовин корму.

Застосовують з метою посилення скорочень матки під час родів, зупинки маткових кровотеч та покращення гемодинаміки за колапсу.

Препарат у великих дозах, особливо при швидкому уведенні у вену, може викликати спазм судин головного мозку і колапс.

Дози підшкірно, мл: кобилам та коровам – 3-5; вівцям та свиням – 0,5-1;

сукам – 0,1-0,3.

Окситоцин – Oxytocinum

Гормон задньої частки гіпофізу та синтетичний препарат. Складається з пентапептидного циклу та бокового ланцюга трьох амінокислот.

Безбарвна прозора рідина.

Випускають розчин в ампулах по 1, 2 та 5 мл, а також у флаконах по 50 мл. В 1 мл препарату міститься 5 ОД окситоцину.

Основний біологічний ефект окситоцину полягає в стимуляції скорочень гладеньких м'язів матки при родах. Впливаючи на мембрани клітин, посилює проникність натрію в міофібрили матки. Окситоцин діє сильніше на скорочення матки, ніж інші міотропні засоби, що впливають на скоротливі елементи міометрію. Він активує також скоротливість міоепітелію молочної залози та посилює виділення молока в лактуючих тварин.

Застосовують з метою посилення скорочень матки при затяжних та в'яло перебігаючих родах в багатоплідних тварин, при затриманні плаценти, для прискорення інволюції матки після родів, за маткових кровотеч та з метою стимуляції молоковіддачі за агалактії та за маститів.

Дози підшкірно, ОД: коровам та кобилам – 30-60; свиноматкам – 20-30; вівцям – 8-15; сукам – 5-10; кішкам – 3-5.