Тиреоїдин – Thyreoidinum

Буро-жовтого кольору дрібний аморфний порошок, який отримують із щитоподібних залоз великої рогатої худоби. Лікувальний ефект цього препарату обумовлений наявністю в ньому специфічних гормонів щитоподібної залози – тироксину та трийодтироніну. В організмі обидва гормони є лівообертальними ізомерами.

Посилюють окисні процеси в клітинах, підвищують потребу тканин в Оксигені, забезпечують всмоктування та утилізацію глюкози, активують метаболізм жирів та білків, внаслідок чого знижується маса тіла, стимулюють функціональну активність нервової та серцево-судинної системи, печінки, нирок, скоротливість міокарду, розширюють кровоносні судини, знижують тиск крові та підвищують температуру тіла. У великих дозах тиреоїдні гормони пригнічують тиреотропну активність гіпофізу.

На даний час трийодтиронін та α-тироксин (левотироксин натрію) отримують синтетичним шляхом.

Застосовують при захворюваннях, що супроводжуються недостатньою функцією щитоподібної залози (мікседеми), при алопеціях та за неплідності. Після перорального уведення фармакологічна дія проявляється протягом 3-5 діб.

Дози всередину, г: коням – 2-5; собакам – 0,1-0,3; свиням – 0,3-0,5 два-три рази за добу.

9. Простагландини

Біологічно активні речовини, які є продуктами гідроксилювання поліненасичених жирних кислот і синтезуються з арахідонової кислоти в багатьох тканинах і органах. Синтез простагландинів із фосфоліпідів контролюється статевими гормонами. Простагландини є одними з найпотужніших біомедіаторів, що відіграють провідну роль від моменту запліднення і до родів. Доведена роль простагландинів у регуляції процесів репродукції – овуляції, гестаційного процесу та індукції родів. Вони вважаються клітинними гормонами місцевого значення, оскільки проявляють фармакологічну дію за місцем синтезу і там же піддаються інактивуванню. Вперше їх виділили з простати, тому вони одержали назву простагландини. Пізніше препарати аналогічної дії були виділені з інших тканин тваринного організму, з бактерій та з грибів. З усіх нині відомих природних простагландинів тринадцять виділено із сперми тварин.

Природні простагландини за хімічною структурою належать до похідних ненасиченої простаєнової кислоти. Хімічна структура їх представлена двадцятьма атомами карбону та циклопентановим кільцем. Залежно від наявності кето-та гідроксильних груп, а також від наявності в бокових

ланцюгах ненасичених зв'язків простагландини поділяють на групи, позначені літерами: ПГА, ПГВ, ПГЕ та ПГФ. Всередині групи простагландини відрізняються кількістю та положенням подвійних зв'язків, які позначаються цифровими індексами ПГА2, ПГА2α тощо.

Препарати різних груп простагландинів викликають неоднакові фармакологічні ефекти в органах та в тканинах. Так, ПГА та ПГВ послаблюють тонус гладеньких м'язів кровоносних судин, стимулюють скоротливість міокарда, активують обмін речовин; ПГЕ – підвищують тонус гладеньких м'язів органів шлунково-кишкового каналу та матки, послаблюють тонус судин та бронхів, пригнічують секрецію шлункового соку, зменшують діурез, сповільнюють агрегацію тромбоцитів у крові, активують скоротливість матки; ПГФ підвищують тонус м'язів бронхів та матки. В інших органах вони викликають таку ж, але значно слабшу фармакологічну дію як ПГЕ. Найбільше практичне застосування у ветеринарній медицині мають ПГЕ та ПГФ. Крім природних простагландинів, застосовують їх синтетичні аналоги – динопрост, еструмат, еквімат, клопростенол та інші. Вони викликають в 10-20 разів більш сильні фармакологічні ефекти, ніж природні препарати, але виявляють деяку побічну дію на організм тварин.

Механізм фармакологічної дії простагландинів полягає в регуляції у клітинах рівня циклічного аденозинмонофосфату (ц-АМФ), який є посередником між цитоплазматичними гормонами та ферментами. При цьому посилюється фосфорилювання білків-ферментів, які, впливаючи на мембранну помпу, забезпечують надходження Кальцію в клітину. Кальцій посилює метаболічні процеси в процесі синтезу макроергічних сполук, регулює різні ланки обміну речовин та сприяє вивільненню цитоплазматичних гормонів. Впливаючи на ц-АМФ, простагландини посилюють глікогенез в скелетних м'язах і ліполіз в жировій тканині та стимулюють синтез стероїдних гормонів наднирниками.

Найбільше значення препарати простагландинів мають в акушерськогінекологічній практиці. На відміну від окситоцину, їх дія може проявлятись в різні строки вагітності і не залежить від ступеня розкриття шийки матки. Крім цього, простагландини безпосередньо впливають на стан шийки матки, підвищуючи її еластичність та сприяючи її розкриттю.

Простагландини сприяють утворенню родової домінанти і є безпосередніми модуляторами родової діяльності. Регулюючий вплив простагландинів на скоротливість міометрію спрямований на заміну гормонального статусу організму в цілому та безпосередньо на гладенькі м’язи матки.

В акушерсько-гінекологічній практиці для штучних абортів і стимуляції родів використовують препарати простагландинів Ф2α (динопрост, ензапрост) і Е2.

Простагландин Ф2α, пригнічуючи синтез прогестерону, підвищує рівень естрогенів, збільшує щільність і чутливість окситоцинових рецепторів, сенсибілізує міометрій до окситоцину. Він має виражений стимулювальний

вплив на міометрій: викликає ритмічні скорочення (стимуляція колових м’язових шарів стінки матки), підвищує тонус (стимуляція поздовжніх м’язових шарів стінки матки) вагітної і невагітної матки та сприяє розслабленню м’зів шийки матки, чим забезпечує координовану родову діяльність і народження тварини.

Простагландин Е2 (динопростон) також викликає значне підвищення ритмічних скорочень міометрію вагітної матки та її тонусу. Розслаблює шийку матки.

Простагландини застосовують з метою стимуляції активності матки за тяжких родів, індукції опоросів, синхронізації охоти, прискорення інволюції матки після родів та лікування тварин за хронічних та гострих ендометритів.

Ензапрост (простагландин Ф2α, динопрост) – Enzaprostum F

Синтетичний простагландин, в одному мілілітрі якого міститься 5 мкг простагландину Ф2α; 40,8 мг натрію ацетату та 0,1 мг фенолу.

Випускають розчин в ампулах по одному та п’ять мілілітрів.

Виявляє лютеїнізуючу дію на жовте тіло яєчників та посилює скоротливість міометрію в будь-який період вагітності. Максимальний рівень у крові після уведення препарату досягається за 30-60 хвилин.

Застосовують з метою посилення скорочень матки за тяжких родів, при затриманні плаценти, для прискорення процесів інволюції матки після родів, з метою індукції опоросів та лікування самок за наявності персистентних жовтих тіл вагітності.

Дози внутрішньом'язово, мл: кобилам – 1; коровам – 4; нетелям – 3; свиням

– 4; сукам – 1.

Великій рогатій худобі та коням з метою синхронізації охоти не застосовують ензапрост Ф за п'ять діб до овуляції. Крім того, одночасно з ензапростом Ф не можна уводити нестероїдні протизапальні засоби (саліцилати), які гальмують дію простагландинів.

Динолітик – Dinoliticum

Розчин для ін’єкцій. В1 мл препарату міститься 5 мг динопросту у вигляді динопросту трометамолу.

Терапевтична дія динопросту в продуктивних тварин полягає в стимуляції регресії жовтого тіла. Окрім того він стимулює гладенькі м’язи судин, бронхів, матки та шлунково-кишкового каналу.

Застосовують для лютеолітичної та родостимулювальної дії у корів, кобил та свиноматок. Коровам призначають також для ефективного контролю часу овуляції, лікування стану, що супроводжується функціональним жовтим тілом, а також при ендометритах та піометрі, синхронізації еструсу; кобилам для ефективного контролю часу овуляції, лікування стану з функціональним жовтим тілом при відсутності статевого збудження, стимуляції аборту; свиноматкам для стимуляції родової діяльності, зменшення інтервалу від відлучення поросят до еструсу та інтервалу від відлучення до запліднення.

При наявності функціонального жовтого тіла одна ін’єкція динолітика в рекомендованій дозі викликає лютеолізис. Препарат уводять внутрішньом’язово.

Дози за всіх показань: коровам – 5 мл (25 мг динопросту); кобилам – 1 мл (5 мг динопросту); свиноматкам для стимуляції родової діяльності – 2 мл (10 мг динопросту) в період 72 годин до прогнозованого часу початку опоросу. Після опоросу – 2 мл (10 мг динопросту) через 24 або 48 годин після опоросу.

Біоестровет – Bioestrovetum

Розчин для ін’єкцій. В 1 мл містить 0,25 мг клопростенолу (діюча речовина).

Клопростенол – синтетичний аналог простагландину Ф2α, який має специфічну лютеолітичну дію. Застосування препарату в лютеальній фазі статевого циклу сприяє зникненню жовтого тіла і створює передумови для появи тічки і овуляції. Перші симптоми тічки після застосування препарату з’являються через 48-60 годин, найбільш ефективний період для запліднення настає приблизно через 78 годин після застосування препарату; у кобил – на 24 години пізніше.

Застосування: для розсмоктування жовтого тіла в організмі самок; коровам застосовують при хронічних метритах, піометрі, запальних процесах в матці, переривання тільності – корекція небажаної тільності (від 1 тижня до 150 діб) або патологічної тільності (муміфікація плоду, збільшення плодових оболонок), стимуляція отелення (за тиждень до передбачуваного отелення); кобилам застосовують для стимуляції розсмоктування плодів (протягом перших 100 днів вагітності), переривання псевдовагітності, регулювання тічки в лактуючих та безплідних кобил, для лікування при запальних процесах в матці за наявності жовтого тіла; свиноматкам – для стимуляції опоросів після 111 діб вагітності.

Дози внутрішньом’язово, мл: коровиам– 2; кобилам – 1; свиноматкам – 0,7 починаючи від 111 доби поросності.

Естрофан – Oestrophanum

Синтетичний аналог простагландину Ф2α. Натрієва сіль клопростенолу.

Випускають розчин в ампулах по 2 мл (в 1 мл міститься 250 мкг клопростенолу).

Проявляє сильну лютеолітичну дію. В період лютеальної фази статевого циклу препарат викликає регресію жовтого тіла та сприяє росту фолікулів у яєчниках, що проявляється через 46-70 годин тічкою та статевою охотою. Оптимальним терміном запліднення самок є осіменіння їх через 76 годин після уведення препарату.

Застосовують з метою синхронізації охоти в телиць, для переривання вагітності за муміфікації плоду, для прискорення інволюції матки після родів, індукції опоросів у свиноматок та лікування тварин за персистентних жовтих тіл в яєчниках та за ендометритів.

Дози підшкірно, мл: коровам – 2; свиноматкам – 0,7.

З інших препаратів простагландинів, діючою речовиною яких є клопростенол, у ветеринарній медицині застосовують галапан, естровет,

естрофалан та інші.

Аніпрост – Aniprostum

Синтетичний аналог простагландину Ф2α.

В двох мілілітрах розчину міститься: 90 мкг аніпросту для свиней або 250 мкг – для великої рогатої худоби; 54,4 мг натрію цитрату; 0,18 мл хлоридної кислоти та до 2 мл води.

Випускають в ампулах по 2 мл з вмістом 90 мкг діючої речовини для свиней та 250 мкг – для корів.

Проявляє лютеолітичну дію на жовті тіла яєчників, викликаючи скорочення міометрію та знижуючи рівень прогестерону в крові. При цьому усувається блокування гіпоталамо-гіпофізарної системи, що сприяє виділенню та надходженню в кров гонадотропних гормонів, які індукують ріст та дозрівання фолікулів в яєчниках, забезпечують прояв тічки, статевого збудження та овуляції.

Застосовують з метою індукції опоросів у свиноматок, синхронізації статевого циклу в корів та телиць, прискорення інволюції матки після родів та запобігання затриманню плаценти.

Дози внутрішньом'язово, мкг: коровам – 250; свиноматкам – 90.

Протипоказане внутрішньовенне застосування аніпросту. Його не застосовують також свиноматкам раніше 110 доби поросності.

Дінопростон (простагландин E2) – Dinoprostonum

Синтетичний простагландин групи ПГЕ.