ФАРМА ЭКЗ ТЕОРИЯ для печати

Мягчительные средства:

Препараты: Жиры и жироподобные вещества: очищенное свинное сало, вазелин, ланолин, жидкий парафин, глицерин, воск, масло какао, подсолнечное, оливковое.

Характер действия: Образуют защитную пленку и защищают от раздражения нервнык окончания поврежденных участков кожи и слизистых оболочек.

Эффекты: Смягчающее действие на ткани. Обезболивающее действие.

Применение: При опрелостях, трещинах, ожогах, воспалении в стадии репарации. Для приготовления мягких лекарственных форм.

12. Классификация и фармакологические свойства желчегонных средств и горечей. Гепатопротекторы (эссенциале, легалон, лецитин, силибор и др.)

К группе желчегонных средств относятся препараты, способные стимулировать внешнесекреторную функцию печени и увеличивать выделение желчи в двенадцатиперстную кишку.

Желчегонные средства делят на две группы: холеретические препараты (холесекретики), усиливающие образование и секрецию желчи гепатоцитами, и холекинетические препараты (холекинетики), способствующие выделению желчи из желчного пузыря и желчных путей в кишечник.

Холесекретики делятся на:

1.Истинные холесекретики - оказывают стимулирующее влияние на процесс желчеобразования рефлекторно, действуя на секреторный механизм образования желчи с повышением плотного остатка ее.

2.Гидрохолеретики увеличивают секрецию желчи преимущественно за счет водного компонента (повышают содержание в ней воды).

Кистинным холесекретикам относятся:

А) средства, содержащие желчные кислоты — кислота дегидрохолиевая (хологон), аллохол, холензим и другие.

Б) синтетические препараты (никодин, циквалон, оксафенамид)

В) препараты растительного происхождения (кукурузные рыльца, бессмертник песчаный, шиповник, пижма обыкновенная, мята перечная и др.).

К группе гидрохолеретиков относятся:

Минеральные воды, натрия салицилат, препараты валерианы.

Холекинетики:

1)Холекинетики, повышающие тонус желчного пузыря и понижающие тонус мускулатуры желчных путей (магния сульфат, холецистокинин, холелитин, препараты барбариса, яичные желтки, питуитрин)

2)Холеспазмолитики, понижающие тонус желчных путей (атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, но-шпа, экстракт белладонны, эуфиллин и др.).

Желчегонные средства назначают, как правило, внутрь за некоторым исключением (дехолин). Применяют эти препараты не только при заболеваниях желчного пузыря и желчных путей, но и при хронических гепатитах.

ГОРЕЧИ Горечи — вещества преимущественно растительного происхождения, возбуждающие аппетит и

улучшающие пищеварение в ЖКТ. Горечи раздражают вкусовые рецепторы, что приводит к рефлекторному усилению секреции слюны, желудочного, панкреатического и кишечного соков, стимуляции перистальтики кишечника.

Классификация горечей:

1)горько-ароматическое, или горько-пряное, сырьё (трава полыни и тысячелистника, корневища аира)

2) сырьё, содержащее чистые горечи (корни горечавки и одуванчика, листья вахты трёхлистной, трава золототысячника).

Препараты корневища аира повышают аппетит, оказывают желчегонное, мочегонное, противомикробное и противовоспалительное действия Препараты полыни назначают для стимуляции аппетита при анорексии, истощении после тяжёлых заболеваний.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ:

Гепатопротекторы - эссенциале, легалон, карсил, ЛИВ-52, силибор, катерген, розанол. Улучшают функцию печени, усиливают внутриклеточный обмен веществ, препятствуют жировой инфильтрации печени, стимулируют регенерацию гепатоцитов, восстанавливают поврежденные мембраны гепатоцитов.

Назначают при гепатитах, циррозах, жировой дистрофии печени. Классификация гепатопротекторов:

1)Естественные или полусинтетические флавониды расторопши – Гепабене, легалон,карсил,силибор.

2)Естественные или полусинтетические флавониды других растений – Хофитол, катерген,ЛИВ-52.

3)Органопрепараты животного происхождения – Сирепар, гепатосан.

4)Эссенциальные фосфолипиды – Эссенциале, фосфоглив, эплир.

5)Препараты разных групп – Бемитил, гептрал.

13. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и мягчительные средства. Средства, раздражающие рецепторы кожи и слизистых оболочек. Фармакологическая характеристика. ( Слобж. Стр.9,10)

Вяжущие средства

Препараты: 1) неорганические препараты Bi: викаир, викалин, «де-нол»; препараты Pb: ацетат свинца; препараты Al: «алмагель», сукральфат (вентер)

2) органические: танин; настои, отвары: лист шалфея, цветки ромашки, трава зверобоя, плоды черники, календула, корневища лапчатки и змеевика.

Характер действия: Коагулируют белки поверхностного слоя клеток кожи и слизистых оболочек с образованием плотной альбуминатной пленки, которая защищает от раздражений ЧНО. Катион вытесняет водород из S-H гр. – изменение структуры белка ( глобулярная форма белка переходит в фибриллярную). Сдавление плотным альбуминатом поверхностных сосудов. Соли тяжелых металлов в низких дозах блокируют S-H гр. Ферментов бактерий – цитостатическое действие, в высоких дозах прижигающее действие.

Эффекты: Обезболивающее, противовоспалительное, ранозаживляющее, антибактериальное, кровоостанавливающее действие, антидотное действие (танин, связывает алкалоиды и соли тяжелых металлов), уменьшение всасывания отравляющих веществ.

Применение: при воспалении кожи ( дерматит) и слизистых оболочек (гингивит, стоматит, тонзиллит, колит), при ожогах, эрозиях, язвах. При острых отравлениях.

Обволакивающие средства

Препараты: слизь крахмала, слизь семян льна, слизистые отравы (овсяный, рисовый), настой корня алтея, алюминия гидроокись.

Характер действия: Покрывают ткань коллоидной пленкой, защищающей ЧНО от действия раздражающего агента. Уменьшают всасывание токсинов.

Эффекты: Обезболивающее, противовоспалительное, противопоносное действие. Применение: При воспалении ЖКТ (колит, гастрит, энтерит, метеоризм, диспепсия). Слизи вместе с раздражающими веществами. При острых отравлениях. Адсорбирующие средства:

Препараты: уголь активированный, карболен, актилен, «Смекта», «Аттапульгит», крахмал (картофельнрый), тальк. Полимеры лигнина: полифепан, лигносорб, целлюлоза микрокристаллическая.

Характер действия: Мелко измельченные дисперсные порошки – активно сорбируют (поглощают) яд, химические агенты, токсины, газы, аллергены, алкалоиды, соли тяжелых металлов.

Эффекты: Уменьшение всасывания ядов с поверхности кожи и слизистых оболочек ЖКТ Применение: При острых отравлениях, диспепсии, метеоризме. Тальк, крахмал – в составе мазей и паст в качестве подсушивающего компонента.

Мягчительные средства:

Препараты: Жиры и жироподобные вещества: очищенное свинное сало, вазелин, ланолин, жидкий парафин, глицерин, воск, масло какао, подсолнечное, оливковое.

Характер действия: Образуют защитную пленку и защищают от раздражения нервнык окончания поврежденных участков кожи и слизистых оболочек.

Эффекты: Смягчающее действие на ткани. Обезболивающее действие.

Применение: При опрелостях, трещинах, ожогах, воспалении в стадии репарации. Для приготовления мягких лекарственных форм.

Средства, раздражающие рецепторы кожи и слизистых оболочек. Фармакологическая характеристика.

К веществам, раздражающим чувствительные нервные окончания, относятся: препараты, раздражающие кожу и видимые слизистые оболочки, горечи, отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства.

Вещества, раздражающие кожу и видимые слизистые оболочки: Средства, содержащие эфирные масла (мятное, горчичное, анисовое и др.), препарат аммиака (нашатырный спирт), метилсалицилат, терпены и их производные (скипидар), камфора, ментол, валидол. Валидол (ментол-составная часть)

Точка приложения: Холодовые рецепторы полости рта. Результат рефлекса: Расширение коронарных сосудов Показания к назначению: Стенокардия

Нашатырный спирт

Точка приложения: Рецепторы слизистой оболочки верхних дыхательных путей Результат рефлекса: Возбуждение ЦНС

Показания к назначению: Обмороки, отравления препаратами, угнетающими ЦНС. Горчиники (теплая вода – мирозин – синегрин – основное действующее начало горчичников. Точка приложения: Рецепторы кожи Результат рефлекса: Улучшение трофики внутренних органов и тканей

Показания к назначению: Воспалительные заболевания (пневмонии, бронхиты и др)

14. М- и Н-холиномиметики прямого действия. Классификация. Механизм действия, эффекты. Показания к назначению. Побочные эффекты.

Холиномиметики имитируют действие медиатора и усиливают передачу импульса. Классификация холиномиметиков основана на возможности прямого возбуждения холинорецепторов и ингибирования холинэстеразы.

М-холиномиметики:

Препараты: Пилокарпин, ацеклидин Механизм действия: Прямо возбуждают М-ХР организма

Основные эффекты: Повышение тонуса гладкой мускулатуры. Усиление секреции экзокринных желез. Брадикардия. Снижение внутриглазного давления.

Применение: Местно: закрытоугольная глаукома, гипосаливация. Резорбтивно: атония внутренних органов, тахиаритмия.

Побочные эффекты: Бронхоспазм. Коликообразная боль. Нарушение сердечной проводимости (А- Вблокада), спазм аккомодации.

М-N-холиномиметики (прямого действия)

Препараты: Ацетилхолин, карбахол

Механизм действия: Прямо возбуждают М и N-холинорецепторы организма. Основные эффекты: Снижение внутриглазного давления, миоз, расширение сосудов.

Применение: Закрытоугольная глаукома (карбахол), Спазмы артерий сетчатки (ацетилхолин способствует синтезу NO в эндотелии сосудов)

Побочные эффекты: Спазм аккомоддации, подергивания век, боль в глазах.

N-холиномиметики

1)Дыхательные аналептики рефлекторного типа действия Препараты: Цитизин (цититон), Лобелин

Механизм действия: Прямо возбуждают N-ХР каротидного синуса: рефлекторная стимуляция (по афферентному синусному нерву) ДЦ И СДЦ.

Основные эффекты: Увеличение частоты и объема дыхания Применение: В/в: угнетение ДЦ при сохранности рефлекторной возбудимости ДЦ (электротравма, удушение ,утопление)

Побочные эффекты: остановка дыхания у новорожденных. Паралич ДЦ при быстром введении. Увеличение АД. Рвота. Судороги.

2)Отвлекающие от курени

Препараты: Цитизин (Табекс), анабазин, варениклин

Механизм действия: Подобно никотину и вместо него прямо возбуждают N –ХР организма в том числе ЦНС.

Основные эффекты: Уменьшение влечения к курению табака.

Применение: Резорбтивно таблетки, жевательные резинки, ТТС: для отвыкания от курения Побочные эффекты: Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия.

15. Антихолинэстеразные средства. Классификация. Механизм действия, эффекты и показания к назначению. Побочные эффекты.

М-N-Холиномиметики (Непрямого действия) – это и есть Антихолинэстеразные средства

1.) Обратимого действия (на несколько часов блокируют ХЭ) Препараты: Физостигмин, неостигмин (прозерин), галантамин

Механизм действия: Блокируют ХЭ. Увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель. Повышают чувствительность ХЭ к медиатору. Рекрутирующее действие (вводят в реакцию взаимодействия с медиатором резервные – незаблокированные ХР)

Основные эффекты: Эффекты возбуждения М- и N-ХР. Ривастигмин (экселон), донепезил (арисепт), такрин (когнекс) – антихолинэстеразные средства обратимого действия хорошо проникают в ЦНС (улучшают когнитивные способности – память и обучаемость) Применение: Местно: закрытоугольная глаукома. Резорбтивно: миастения, остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита. Отравление курареподобными, М- холиноблокаторами. Родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря. Побочные эффекты: «Холинергический криз» - понос, гиперсаливация, частое мочеиспускание, подергивания мышц, бронхоспазм, брадикардия, профузный пот.

2) Необратимого действия ( на несколько суток блокируют ХЭ) Препараты: Армин

Механизм действия: Блокируют ХЭ. Увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель. Повышают чувствительность ХЭ к медиатору. Рекрутирующее действие (вводят в реакцию взаимодействия с медиатором резервные – незаблокированные ХР)

Основные эффекты: Эффекты возбуждения М- и N-ХР. Ривастигмин (экселон), донепезил (арисепт), такрин (когнекс) – антихолинэстеразные средства обратимого действия хорошо проникают в ЦНС (улучшают когнитивные способности – память и обучаемость) Применение: Армин – только местно при глаукоме, выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Побочные эффекты: Армин – боль в глазу и подергивания век.

16. Сравнительная фармакологическая характеристика M-холиноблокаторов.

М-холиноблокаторы(М-холинолитики)-это препараты, уменьшающие влияние ацетилхолина на различные органы и системы за счёт блокировки М-холинорецепторов на постсинаптической

мембране. Все М-холиноблокаторы прямого действия( то есть препятствуют связыванию ацетилхолина с М-холинорецепторами напрямую) Классификация М-холиноблокаторов:

1)Неселективные: атропин и препараты красавки, гоматропин, скополамин(«Аэрон»), платифиллин, метациний(метацин)

2)Гастроселективные: пирензепин(гастроцепин), телензепин

3)Бронхоселективные: ипратропий (атровент), окситропий (оксивент), тиотропий (спирива) Механизм действия: прямо блокируют М-холинорецепторы гладкой мускулатуры, сердца, экзокринных желез, ЦНС. Эффекты и применение:

-Глаз-мидриаз зрачка, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления. Следовательно показаниями будутисследование глазного дна, воспалительные процессы глаза, травмы глаза(ПРЕПАРАТЫатропин, скополамин)

-Желудок и кишечник-снижение моторики и тонуса сфинктеров, уменьшение секреции. Следовательно показаниями будутЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, спазмы кишечника(ПРЕПАРАТЫ-платифиллин, пирензепин, телензепин)

-Бронхи-снижение тонуса и уменьшение секреции. Следовательно показаниями будутбронхиальная астма, астматический бронхит, профилактика бронхоспазма(ПРЕПАРАТЫипратропий, окситропий, тиотропий)

-Матка-снижение тонуса. Следовательно показаниегипертонус матки( ПРЕПАРАТ-метациний) - Сердце-тахикардия, увеличение силы сокращений и улучшение проводимости. Следовательно показаниями будутбрадикардия, АВ-блокада(ПРЕПАРАТЫ –скополамин, платифиллин) Так же М- холиноблокаторы применяются при отравлении М-холиномиметиками, ФОС, антихолинэстеразными средствами.

Противопоказания: глаукома, тахикардия, атония кишечника и матки, запоры, анацидный гастрит, пороки сердца и стенокардия.

Побочные эффекты: атония ЖКТ, тахикардия, фотофобия и паралич аккомодации, сухость во рту.

!!!!Я так поняла, что суть вопроса в том, что неселективные(не избирательные) могут применяться при всех заболеваниях как ЖКТ, матки, бронхов или глаз, потому что воздействуют на рецепторы не выборочно, а гастроселективные только при ЖКТ, бронхоселективные только при заболеваниях бронхов, потому что они именно на эти рецепторы направленно действуют . В этом их различие.

17. Периферические миорелаксанты. Классификация по механизму и длительности действия. Фармакологическая характеристика суксаметония (дитилина) и диплацина.

Миорелаксанты относятся к N-холиноблокаторам.

Для понимания- N-холиноблокаторы делятся на 2 группы: 1)ганглиоблокаторы(короткого, среднего и длительного действия)

2) миорелаксанты(или по другому они называются ещё курареподобные средства) Миорелаксанты классифицируются на 3 группы:

1) Антидеполяризующие. Их длительность действия- 20-60 мин.

Препараты: тубокурарин (курарин), пипекуроний(ардуан), анатруксоний, престонал, диплацин. Механизм действияони прямо блокируют N-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют их деполяризации( антидеполяризирующий блок) 2) Деполяризующие. Их длительность действия-5-10 мин.

Перпараты: суксаметоний (дитилин)

Механизм действиявызывает стойкую деполяризацию мембраны (деполяризующий блок), вызывает мышечное расслабление, оказывая первично холиномиметическое действие. 3) Смешанные. Их длительность действия-20-40 мин.

Препараты:диоксоний Механизм действиявызывают кратковременную деполяризацию, а затем антидеполяризацию.

Основные эффекты миорелаксантоврасслабление скелетных мышц. Сознание и чувствительность при этом сохранены.

!!!Дитилин(суксаметоний)

Показания: интубация трахеи, бронхоскопия, полная миорелаксация во время операций, вправление вывихов.

Противопоказания: гиперчувствительность, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, бронхиальная астма.

Побочные действия: остановка дыхания из-за паралича дыхательной системы при передозировке, аллергические реакции, аритмии.

!!!Диплацин

Показания: в хирургии для расслабления мускулатуры и выключения произвольного (самостоятельного) дыхания.

Противопоказания: миастения (мышечная слабость). Необходима осторожность при выраженном нарушении функции печени и почек, также в старческом возрасте.

Побочные действия: при введении больших доз некординальное увеличение артериального давления.

Оба препарата вводятся внутривенно.

18. Ганглиоблокаторы. Классификация по длительности действия. Эффекты, показания к назначению. Побочные эффекты и меры помощи.

Ганглиоблокаторы относятся к N-холиноблокаторам.

Для понимания- N-холиноблокаторы делятся на 2 группы: 1)ганглиоблокаторы(короткого, среднего и длительного действия)

2) миорелаксанты(или по другому они называются ещё курареподобные средства) Классификация ганглиоблокаторов:

1. Короткого действия (по Слобжу 15-25 минут, по Вишне 20-30 минут) Препараты: трепирий (гигроний), триметафан (арфонад) 2. Среднего действия (по Слобжу 1-4 часа, по Вишне 2-4 часа) Препараты: бензогексоний, азаметоний (пентамин), пахикарпин.

3. Длительного действия (по Слобжу 6-12 часов, по Вишне -8 и более)

Механизм действия общий для всехганглиоблокаторы блокируют межнейральную передачу возбуждения в N-холиноструктурах симпатических и парасимпатических ганглиев и в мозговом слое надпочечников. Происходит атония и денервация внутренних органов, получающих симпатическую и парасимпатическую иннервацию. Снижается выделение ацетилхолина и катехоламинов( за счёт блокады парасимпатики и симпатики)

Основные эффектыснижение АД, расширение сосудов, снижение тонуса гладкомышечных внутренних органов. Отдельно пахикарпин повышает сократимость беременной матки. Показания: гипертонический криз, отёк мозга и лёгких, бронхиальная астма, почечная и печёночная колики, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, спазмы периферических сосудов. Побочные эффекты: ортостатический коллапс, атония гладкомышечных органов, сухость во рту. При передозировке надо применять: адреномиметики вазопрессоры (мезатон, норэпинефрин, эфедрин) + антихолинэстеразные(неостигмин, аминостигмин, галантамин) + дача кислорода + аналептики, искусственное дыхание.

19. Фармакологическая характеристика дофамина (механизм действия, дозозависимые эффекты, применение, нежелательные побочные эффекты) Дофамин

(Допамин) относится к трём фармакологическим группам:

•Дофаминомиметики

•Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства Гипертензивные средства

Механизм действия-оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Дозозависимые эффекты:

0,2-5 мкг/кг*мин -действует на D1-рецепторы. Увеличиваются почечный кровоток и почечная фильтрация, расширяются мезентериальные сосуды, уменьшается сопротивление почечных сосудов и тонуса прекапиллярных сфинктеров.

5-10 мкг/кг*мин – действует на β1-адренорецепторы и из-за этого увеличивается сила сердечных сокращений. А так же действует на β2-адренорецепторы и из-за этого увеличивается ЧСС, расширяются коронарные сосуды и сосуды скелетных мышц.

Более 10 мкг/кг*мин (до 50) – действует на α1-адренорецепторы. Повышается сопротивление периферических сосудов.

Применение: шок( кардиогенный, травматический, послеоперационный, токсический), острая сердечно-сосудистая недостаточность, цирроз печени, острая почечная недостаточность.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмия и ишемия миокарда, вазоконстрикция и нарушение регионарного кровообращения, стенокардия.

20. Фармакологическая характеристика норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина).

Оба препарата относятся к адреномиметикам прямого действия.

-Эпинефрин (адреналин) действует на α1, α2, β1, β2-адренорецепторы.

Основные эффекты в зависимости от адренорецепторов: α1сокращение сосудов кожи, органов брюшной полости, скелетных мышц; расширение зрачка; усиление сокращения миометрия.

α2расширение сосудов, уменьшение ОПС(общее периферическое сопротивление); уменьшение секреции инсулина и гормонов щитовидной железы

β1увеличение частоты и силы сердечных сокращений, повышение возбудимости и проводимости.

β2расслабление мускулатуры бронхов; расширение сосудов мозга, сердца, скелетных мышц; угнетение сокращения матки, увеличение секреции инсулина.

Показанияостановка сердца, АВблокада, гипогликемия, анафилактический шок, бронхоспазм, пролонгация действия новокаина.

Противопоказаниягипертоническая болезнь, аритмии, ИБС, сахарный диабет, гипертиреоз, беременность.

Побочные эффекты: тахиаритмия, экстрасистолия, увеличение АД, фибрилляция.

-Норэпинефрин (норадреналин) действует на α1, α2, β1-адренорецепторы.

Основные эффекты: повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, ОПС, мидриаз глаза, снижение внутриглазного давления (смотри эффекты как у адреналина, только без β2адренорецепторов)

По сравнению с адреналином норадреналин менее токсичен, оказывает более сильное сосудосуживающее действие, в меньшей степени стимулирует сокращения сердца и меньше возбуждает центральную нервную систему; менее активно влияет на гладкую мускулатуру бронхов, основной и углеводный обмены.

Показанияострая гипотензия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок средней тяжести. Противопоказаниятяжёлые органические заболевания сердца и сосудов.

Побочные эффекты: некроз в месте инъекции, рефлекторная брадикардия, централизация кровообращения и нарушение регионарного кровотока.

21. Симпатомиметики. Механизм действия, эффекты, применение и побочные эффекты.

Симпатомиметики( адреномиметики непрямого действия) - препараты опосредованно стимулирующие(возбуждающие) альфа и бета адренорецепторы. Препараты: эфедрин И запрещенный для применения в РФ - амфетамин(фенамин).(Далее все описывается именно для эфедрина,т.к. амфетамин запрещен)

Механизм действия: блокирует МАО(моноаминоксидаза), увеличивает высвобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний в синаптическую щель. Угнетает нейрональный и экстранейрональный захват катехоламинов(дофамин, норадреналин, адреналин). Повышает чувствительность адренорецепторов к медиаторам( катехоламнам). Эффекты: Потенциирует эффекты КА: увеличение АД, ЧСС, АВ – проводимости,гликогенолиза(вызывает гипергликемию), работоспособности. Вызывает мидриаз(расширение зрачка), снижает перестальтику кишечника, вызывает расслабление трахеобронхиальных мышц(расширение бронхов – бронхолитический эффект), повышает работоспособность. Возбуждает ЦНС.

Применение: нарушение АВ-проводимости, брадиаритмия, гипотензия , бронхиальная астма. Энурез, миастения, нарколепсия (в качестве пробуждающего средства). Местно: ринит, глаукома. (Если Вишня еще оправления веществами угнетающими ЦНС(снотворные,наркотики)) Побочные эффекты: Возбуждение, бессонница, тремор, головная боль, экстрасистолия, тахифилаксия (привыкание), эйфория, лекарственная зависимости.

(Дополнения. Противопоказ: сах. Диабет, бессонница, судорожная готовность и другие виды возб ЦНС)

22. Фармакологическая характеристика.альфа2 – адреномиметиков – клонидин(клофелин), метилдофа(альдомет), нафазолин (нафтизин), ксилометазолин(галазолин). А2-внесинаптичские(нафтизин,ксилометазолин)

А2-пресинаптические( клофелин, метилдофа)- относятся к группе антигипертензивных средств с центральным механизмом действия.

1)Клонидин(клофелин) - адреномиметик прямого действия, воздействует на альфа2 – пресинаптические рецепторы.

Механизм действия: уменьшение высвобождения катехоламинов в сосудодвигательный центр. Эффекты: Снижение общего периферического сопротивления сосудов, ЧСС, минутного объема сердца. (Гипотензивное действие).Седация.

Применение: гипертоническая болезнь, гипертонический криз, подавление абстинентного синдрома, местно – глаукома Побочные эффекты: седация, коллапс, гиперпролактинемия, паркинсонизм. Атония

кишечника(запоры) и уменьшение секреции желез(сухость во рту). (у Вишни еще при внутривенном струйном введение кратковременное повышение АД, феномен «отдачи» - гипертонический криз при внезапном прекращение курсовой терапии) ФК:

быстро и полностью всасыв в жкт,проникает через гэб, вывод почками. Внутрь,парентерально, глазные капли

2)Метилдофа(альдомет) - адреномиметик прямого действия, воздействует на альфа2 – пресинаптические рецепторы.

Механизм действия: 1)Нарушение синтеза норадреналина из-за угнетения фермента ДОФАдекарбаксилазы 2) превращение в ложные медиаторы (альфа-метил –норадреналин) и нарушение синтеза катехоламинов.