ФАРМА ЭКЗ ТЕОРИЯ для печати

Краткая характеристика путей введения

1. Пероральный

(ТЛФ, ЖЛФ, МЛФ)

Биодоступность – количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата (при в/в введении = 100%).

Наиболее простой, удобный, и частый для получения системного эффекта. Не требует стерильности ЛВ. Удобен и безопасен для получения эффекта в кишечнике, когда ЛВ (п/глистное) не должно всасываться в кровь. Пути всасывания в ЖКТ:

-пассивная диффузия через мембрану (4Ǻ) клеток, определяется градиентом концен-трации веществ

–легко всасываются липо-фильные (неполярные) вещества;

-фильтрация через поры мембран клеток, зависит от гидростатического и осмотичес-кого давления

– диффундируют вода, неко-торые ионы, мелкие гидрофильные молеку-лы;

-активный транспорт, при участии транс-портных систем клеточных мембран изби-

рательных к определенным соединениям, характеризуется насыщаемостью, конкуренцией двух веществ за один транспорт-ный механизм, возможностью транспорта против градиента концентрации, затратой энергии (метаболические яды угнетают транспорт) – всасываются гидрофильные, полярные молекулы, ряд неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримиди-нов; - пиноцитоз – инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, заполненной

жидкостью с крупными молекулами веществ, миграция через цитоплазму и экзоцитоз содержимого пузырька с противоположной стороны клетки.

Механизм энтерогепатической циркуляции – повторное всасывание ЛВ (дигиталис, морфин) из кишечника после того, как ЛВ в виде коньюгатов, образовавшихся в пече-ни экскретируются в просвет кишечника. Поддерживает эффект длительное время.

Недостатки. Непостоянное и непредсказуемое всасывание (ускоренное или замед-ленное), изъязвление пищевода при приеме лежа ТЛФ не запивая, раз-дражающее действие на слизистую оболочку (АСК, препараты железа), недостаточное всасывание некото-рых ЛС (строфантин, стрептоми-цин).

Неприемлем при нарушении акта глотания, упорной рвоте, в бессоз-нательном состоянии, в раннем детском возрасте.

Эффект развивается медленнее, чем при п/э, сублингвальном или суббуккальном введении. Биодоступность меньше, чем при п/э введении. Дозы должны быть больше в 2-3 раза. Некоторые вещества разрушаются в ЖКТ (гормоны-белки, бензилпенициллин) пищеварительными соками.

Некоторые ЛВ взаимодействуют с пищей.

Эффект «первого прохождения» (до системной циркуляции): частичный или полный метаболизм ЛВ при прохождении через слизистую оболочку кишечника (морфин) и/или печень и образование неактивных метаболитов.

Механизмы энтерогепатической циркуляции – повышают риск материальной кумуляции ЛВ.

2. Сублингвальны й Буккальный

(ТЛФ, МЛФ, ЖЛФ)табл., гранулы, пленки, капли, капсулы, аэрозоли

С целью системного действия. Эффект наступает быстро, т.к. слизистые оболочки рта обильно кровоснабжаются системным кровотоком. ЛВ не разрушаются кислым желудочным соком. Нет эффекта «первого прохождения» - высокая биодоступность. Действие ЛВ можно прервать выплюнув или проглотив таблетку (принятый внутрь нитроглицерин – метаболизируется печенью при первом прохождении).

С целью местного действия.

Недостатки. При частом применении - раздражение слизистой оболочки. Обильная саливация способствует заглатыванию препарата.

В некоторых случаях слишком быстрое развитие эффекта (↓ АД) может быть нежелательным и опасным (препарат не поступает в венозную кровь портальной системы и в печень и не подвергается пресистемному метаболизму).

3. Трансдуоденальный

через зонд

(ЖЛФ)

Быстро создает высокую концентрацию в кишечнике (MgSO4 – желчегонный эффект). Возможно всасывание ЛВ в кровь и резорбтивное действие (resorbeo – поглощаю, лат.).

4. Ректальный

(свечи, капсулы, растворы)клизмы: лечебная ≈ 50мл; питательная ≈ 1-1,5л (при раке желудка, лучевой болезни…)

С целью системного эффекта. Применяется в случаях, когда невозможно применение через рот (рвота), нарушении акта глотания (у детей), раздражении желудка (индометацин). Всасывание ЛВ через геморроидальные вены нижнего отдела прямой кишки без эффекта «перво-го прохождения». В общую венозную систему, минуя печень, быстро поступает 50% ЛС. Сила действияЛВ на 25 -30% больше, чем при приеме per os (т.к. ЛВ не подвергаются воздействию пищеварительных ферментов). При всасывании в верх-них отделах прямой кишки ЛВ попадают в воротную вену и печень. Дозы должны быть те же, что и при приеме внутрь или несколько больше.

Можно назначать вещества для местного действия (при проктитах, колитах и.д.). НЕдостатки.Трудно предсказать путь всасывания ЛВ.

При повторных введениях – раздражение и воспаление слизистой оболочки (нужны слизи). Фекальные массы в прямой кишке замедляют всасывание.

В толстом кишечнике не всасываются вещества белковой, жировой структуры и полисахариды. Психологически не нравится больным.

5. Внутривенный

Быстрое наступление эффекта. Быстрая доставка с кровью ЛВ в органы с обильным кровоснабжением (мозг, печень, сердце, легкие, почки). Сила действия ЛВ больше в 5-10 раз, чем при введении per os. Можно вводить только водные растворы, гипертонические растворы и препараты, которые плохо всасываются и/или разрушаются в ЖКТ: в/в струйно (инфузия, болюс), медленно, дробно или капельно.

Точное дозирование. 100% биодоступность.

НЕдостатки. Нельзя вводить нерастворимые сое-динения, вещества, повышающие свертываемость крови или гемолиз. Вещества раздражающего действия (диазепам) вызывают тромбозы, флебиты. Обязательны стериль-ность и апирогенность. Возможно инфицирование катетера при дли-тельных инфузиях. Быстрое введе-ние может вызвать значительное увеличение концентрации ЛВ (т.к. механизмы распределения и элиминации не успевают адаптироваться).

6. Внутримышечный

Можно вводить только изотонические растворы, раздражающие вещества, депо-препараты (суспензии, масляные раство-ры). Сила действия ЛС больше в 2-3 раза, чем при введении per os. Кровоток в мышцах живота и рук выше, чем в мышцах бедра и ягодиц и повышается при физических нагрузках и в условиях гипертермии (ускорение всасывания препарата). Биодоступность приближается к 100%.

НЕдостатки. При введении гипертонических растворов может быть некроз. Раздражающие вещества могут вы-звать болезненность и образование инфильтрата. Риск

инфицирования и абсцессирования. Обязательны сте-рильность и апирогенность. Необхо-димо участие мед. персонала.

Выпадение ЛВ (дифенин, диазепам) из раствора в осадок, связывание в тканях – замедляет всасывание ЛВ.

7. Внутриартериаль-ный

Позволяет создать в области, которая кро-воснабжается данной артерией, высокие концентрации ЛВ (диагностических, про-тивоопухолевых). Возможно уменьшение общего токсического действия ЛВ путем пережатия вен.

НЕдостатки.Необходимо участие квалифицированного мед. персонала. Стерильность, апирогенность.

8. Подкожный

Можно вводить только изотонические препараты в т.ч. самостоятельно.

Возможно введение депо-препаратов, имплантантов.

НЕдостатки.Вещества раздражающего действия вызывают боль. Низкое всасывание при недостаточном периферическом кровообращении. Риск инфицирова-ния (обязательны стерильность и апирогенность). При частых инъек-циях – атрофия жировой ткани и колебания всасывания ЛВ (инсулин).

Всасывание ЛВ медленнее, чем при в/м и в/в введении.

9.Интрастернальный При невозможности в/в введения у детей и/или пожилых пациентов. 10 Внутрибрюшинный Во время брюшнополостных операций введение антибиотиков.

11.Внутриплевральный При операциях, лечении легочных, онкологических заболеваний.

12.Субарахноидальный, субокципитальный, субдуральный Введение под оболочки мозга ЛВ, плохо проникающих через ГЭБ (антибиотики, местные анестетики).

9,10,11,12 - НЕдостатки. Необходимо участие квалифициро-ванного персонала, стерильность, апирогенность.

13.Ингаляционный(газы, летучие жидкости, аэрозоли – частицы, взвешенные в газовой системе

– жидкие (пар) или твердые (дым) или мелкодисперсные порошки, ТЛФ)

Быстро (через несколько сек) всасываются в кровь с дыхательных путей (наркотики, летучие анестетики, изадрин) и оказывают резорбтивное действие. Адсорбционная зона легких ≈ 100м2, обильное кровоснабжение.

Для получения местного (бронхолити-ческого, противовоспалительного) дейст-вия. Важен размер частиц (пара, дыма, порошка), взвешенных в газовой системе, и скорость воздушного потока. Возможносамостоятельное применение больным.

НЕдостатки.

Необходимо специальное устрой-ство. Бронхи должны быть проходимы (слизистые пробки при бронхиаль-ной астме). Не должны оказывать раздражаю-щего действия. С осторожностью применять у детей (выше проницаемость сли-зистых барьеров, возможны гипере-мия, гиперсекреция и ателектазы).

14.Накожный (аппликации, ионофорез, ТТС, МЛФ, ТЛФ)

Для местного лечения ран, язв, ожогов, воспалений. Возможно самостоятельное применение больным. Аппликации обес-печивают большую концентрацию ЛВ в месте действия. Некоторые ЛВ всасыва-ются и оказывают резорбтивное действие (нитроглицерин, метилсалицилат). Ионно-форез обеспечивает всасывание ЛВ с помо-щью слабого электрического поля (элек-трофорез). Трансдермальные терапевтичес-кие системы (ТТС) в форме пластырей высвобождают ЛВ и доставляют с постоян-ной скоростью их через кожу в системный кровоток (клонидин, скополамин, нитроглицерин) длительно.

Отсутствует эффект первого прохождения.

НЕдостатки. Всасывание при нарушении целостности кожных покровов (ГКС, неомицин). Некоторые при борнойкислотой, с анилином) вызывают тяжелые отравления детей, вплоть до смертельного исхода. ТТС незаметно отклеиваться. Возможно местное раздражающее действие.

15.В коньюнктивальный мешок. В наружный слуховой проход. В носовые ходы.

Внутриполостной

Закапывание или закладывание мазей, мембранул, капель для лечения и профилактики заболеваний. Аппликации и промывания полостей рта, носа, уха, мочевого пузыря, прямой кишки, матки, влагалища при воспалении. Обеспечивает ↑ концентрацию ЛВ в месте действия.

НЕдостатки.

Возможно резорбтивное действие ЛВ (ГКС, неомицин, атропин), особенно при нарушении целостности слизистых оболочек, при попадании в глотку.

Пути элиминации (выведения) ЛВ, их метаболитов и коньюгатов из организма

Константа скорости элиминации отражает скорость удаления препарата из организма и зависит от периода полужизни ЛВ (Т1/2)

Показатели элиминации

Общий Клиренс - объем плазмы или крови из которого за единицу времени данное ЛВ выводится почка легкими, экзокринными железами или биотрансформируется в организме (мера способности организм ЛС из организма).

– степень выведения ЛВ из плазмы или крови (определяется в мл/мин, л/час).

Используется для расчета дозы, необходимой для поддержания стационарной концентрации ЛВ в крови.

Физиологические факторы, определяющие клиренс

ЛВ, их метаболиты и коньюгаты выводятся в основном с мочой и желчью Количественная характеристика скорости выведения веществ почками. Отражает скорость очищения от вещества определенного объема плазмы в единицу времени.

Частное от деления количества вещества в моче, появившегося в ней за время исследования на площадь под кривой концентрации вещества в плазме за то же время.

Если вещество элиминируется путем фильтрации, то почечный клиренс не может превышать скорость клубочковой фильтрации (127мл/мин у взрослого мужчины). Если почечный клиренс превышает эту величину (пенициллин 480мл/мин), значит ЛВ еще и активно секретируется в почечные канальцы.

Печеночный клиренс

У некоторых препаратов очень высок и почтиравен печеночному кровотоку (лидокаин), т.е. зависит от кровоснабжения печени.Возможно снижение при СН.

С желчью в кишечник выделяются и выводятся с экскрементами тетрациклины, пенициллин, дифенин, колхицин и др., особенно продукты их превращения.

Они могут повторно всасываться и затем вновь выделяться в кишечник и т.д. (печеночная рециркуляция, КПЦ) – пролонгирование пребывания ЛВ в крови.

Элиминация из кишечника

После приема ЛВ внутрь, препарат может пассивно диффундировать в просвет кишечника в зависимости от рКа и рН содержимого кишечника.

Билиарная экскреция – активный транспорт кислот и оснований (как и в почках). Экскретируются с желчью и реабсорбируются в желчных канальцах вещества с ОММ > 300.

Почками выводятся гидрофильные соединения, а липофильные реабсорбируются.

Через мембрану капилляра клубочка и капсулы фильтруются низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме крови и не связанные с белками.

Сильные органические кислоты, основания, пенициллины, салицилаты, СА, гистамин, хинин, тиазиды и др. – активно секретируются в проксимальные канальцы с участием транспортных систем.

Липофильные соединения пассивно секретируются из крови в проксимальный и дистальный канальцы нефрона простой диффузией.

Некоторые эндогенные вещества (аминокислоты, мочевая кислота, глюкоза) – активно реабсорбируются.

Неполярные липофильные соединения пассивно реабсорбируются простой диффузией. Полярные соединения – не реабсорбируются.

Для выведения слабых кислот и оснований (кислота салициловая, фенобарбитал, фенамин, имизин) важн рН мочи.

В ионизированной форме не реабсорбируются и выделяются с мочой

6 Вопрос Виды действия лекарст по месту проявления эффекта.Примеры.Явления при повторном введении

лекарственных средств. Место проявления:

Местное (пр: анестетики)

Резорбтивное (центр и периферич) (пр: в-ва, действующие на ЦНС и ПНС) Рефлекторное По направлению:

Тонизирующее Стимулирующее (образование желчи – аллохол, слабит с утеростимулир действ – касторовое масло) Седативное ( валидол, димедрол) Угнетающее Парализующее По характеру эффекта:

Главное

Побочное 1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ - действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример:

использование местных анестетиков - внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие. 2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстероили интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример - использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция - всасывание; лат. - resorbeo - поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ. При повторном применении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться.

Усиление эффекта

1.Кумуляция. а) материальная; б) функциональная.

2.Сенсибилизация.

Кумуляция. Увеличение эффекта ряда веществ связано с их способностью к кумуляции. Под материальной кумуляцией имеют в виду накопление в организме фармакологического вещества. Это типично для длительно действующих препаратов (например, некоторые сердечные гликозиды из группы наперстянки). Накопление вещества при его повторных назначениях может быть причиной токсических эффектов. В связи с этим дозировать такие препараты нужно с учетом кумуляции, постепенно уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата.

Известны примеры и так называемой функциональной кумуляции, при которой «накапливается» эффект, а не вещество. Так, при алкоголизме нарастающие изменения функции ЦНС могут приводить к развитию белой горячки. В данном случае вещество (спирт этиловый) быстро окисляется и в тканях не задерживается. Суммируются лишь его нейротропные эффекты. Сенсибилизация. В основе ее лежит реакция образования комплекса антиген-антитело.

Ослабление эффекта Привыкание Тахифилаксия

Снижение эффективности вещества при их повторном применениипривыкание (толерантность) наблюдается при использовании разнообразных препаратов (анальгетики, гипотензивные, слабительные средства и др.). Оно может быть связано

-с уменьшением всасывания вещества,

-увеличением скорости его инактивации,

-повышением интенсивности выведения,

-снижением чувствительности к лекарствам рецепторных образований.

Особым видом привыкания является тахифилаксия - привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения вещества. Так, например, эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 мин вызывает меньший подъем артериального давления, чем при первой инъекции.

Лекарственная зависимость

1. Психическая 2. Физическая

К некоторым веществам (обычно к нейротропным) при повторном введении развивается лекарственная зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшение самочувствия, устранение неприятных переживаний и ощущений, в том числе возникающих при отмене веществ, вызывающих лекарственную зависимость. Различают психическую и физическую лекарственную зависимость. В случае психической зависимости прекращение введения препаратов (например, кокаина) вызывает лишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ (морфин, героин) развивается физическая лекарственная зависимость. Это более выраженная степень зависимости. Отмена препарата в данном случае вызывает тяжелое состояние, которое, помимо резких психических изменений, проявляется разнообразными и часто серьезными соматическими нарушениями, связанными с расстройством функций многих систем организма вплоть до смертельного исхода. Это так называемый синдром абстиненции, или явление лишения.

7 вопрос Местные анестетики.Классификация,механизм действия,показания к назначению.

Фармакологическая характеристика прокайна(новокаина)

Определение:лекарственные вещества,вызывающие местную потерю чувствительности тканями,блокируя проведение импульса в нервных клетках.

Классификация по хим.структуре.

-амино-эфирные соединения(производные бензойной кислоты-кокаин:производные парааминобензойной кислоты-тетракаин,прокаин,бензокаин)

-амино-амидные соединения(производные ацетанилидопирролидонкарбоновой кислоты и др.- лидокаин,тримекаин,бупивакаин) По клиническому применению:

-поверхностная -инфильтрационная -проводниковая анестезия -спинномозговая

-интралигаментарная(периодонтальне пространство под высоким давлением) Механизм действия местных анестетиков:

Основная точка приложения действия местных анестетиков -мембрана нейрона. Механизм действия местных анестетиков заключается в блокировании нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками ионов кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Показание к назначению:

-стоматология,офтальмология,лор практика,при цитоскопии,бронхоскопии,зондировании ЖКТ,геморрое,зуде и трещинах прямой кишки,боли в желудке,поверхностных ранахкокаин,дикаин,анестезин -вскрытие абсцессов,фурункулов-новокаин,лидокаин,тримекаин -блокады

-анестезия при операциях ЖКТ,нижних конечностях,при лечении и удалении зубов. Прокаин(новокаин)

ФД: При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, снижает возбудимость ведущих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.

ФК: Слабо впитывается через слизистые оболочки. При парентеральном приеме активно всасывается, сразу гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с получением двух базовых фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (является сосудорасширяющим средством средней силы) и пара-аминобензойной кислоты (служит конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических средств и способен снизить их противомикробный эффект). Выходит главным образом посредством почек в качестве метаболитов - 80%.

Показания:

Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда - для внутрикостной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, спазмы кровеносных сосудов, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит). Противопоказание: Повышенная чувствительность к новокаину, лекарственных средств аналогичной структуры, ПАБК (пара-аминобензойная кислота), ее производных.

Состав и форма выпуска:Растворы новокаина 0,5 %, 1 %, 2 % - в своем составе содержат: β- Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид и воду для инъекций. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Расфасовывают во флаконы по 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 или 500 мл.

Новокаин 10-20%-поверхностная 0,25-0.5%-инфильтрационная 1-2%проводниковая 5%спиномозговая 8 вопрос

Рвотные средства.Механизм действия,показания.Фармакологическая характеристика противорвотных средств(классификация,механизм действия,применение,нежелательные побочные эфекты)

Рвотные Препарат резорбтивно-рефлекторного действия апоморфина гидрохлорид применяется при

отравлениях и для выработки отрицательного условного рефлекса на алкоголь.Препараты термопсиса и ипекакуаны возбуждают рвотный центр рефлекторно.Меди сульфат и цинка сульфат обладают только периферическим действием-рвота имеет рефлекторный характер. Противорвотные Применяются для профилактики тошноты и рвоты различного генеза(отравление

лекарственными и химическими веществами,токсикоз беременных,рвота при лучевой терапии и применении цитостатиков у онкологических больных,при вестибулярных нарушениях:воздушная и морская болезнь;болезнь Меньера).

Противоказание:

Назначение тиэтилперазина недопустимо при депрессии, остром приступе глаукомы, при беременности. Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышенная чувствительность к ним пациентов и первый триместр беременности.

Такими свойствами обладают препараты различных фармакологических групп.

Вещества,блокирующие Д2-дофаминовые рецепторы

Галоперидол,тиэтилперазин,хлорпромазин,домперидон,мотилиум.

Показания к применению:рвота центрального генеза:отравления лекарственными средствами и химическими веществами;токсикоз беременных Вещества,блокирующие 5-HT3-серотониновые

рецепторы

Ондасетрон(зофран),тропиндол(трописетрон,новобан)

Показания к применению: рвота:при лучевой терапии,применение цитостатиков и антибиотиков у онкологических больных

Вещества,блокирующие D2-дофаминовые и 5-HT3-серотониновые рецепторы

Метоклоперамид(реглан,церукал)

Показания к применению:раздражение слизистой оболочки ЖКТ(онкология,язвенная блезнь,гастрит,колит)

Антигистаминовые средства(блокирующие H1-гистаминовые рецепторы)

Дифенгидрамид(дедалон),прометазин(дипразин)

Показания к применению:рвота центрального генеза:отравления лекарственными препаратами и химическими веществами;токсикоз беременных

Холинолитические средства(блокирующие М-холинорецепторы)

Скополамин («Аэрон»)

Показания к применению:врвота при вестибулярных нарушениях:воздушная и морская болезнь,болезнь Меньера.

9 вопрос Отхаркивающие средства.Классификация,особенности действия,применение,побочные эффекты.

Фармакотерапия отхаркивающими лекарственными средствами является симптоматической и ставит перед собой следующие задачи: понизить вязкость мокроты и тем самым облегчить ее отделение; повысить активность реснитчатого эпителия трахеобронхиального дерева и тем самым улучшить дренаж бронхов. Улучшение дренажа бронхов улучшает газообмен и способствует выведению из организма болезнетворных микробов.

КЛАССИФИКАЦИЯ.

Механиз действия: средства рефлекторного действия (рецепторы желудка - триггер-зона – бронхиальные железы)

Пример: Настои, отвары, экстракты из травы термопсиса, корней ипекакуаны, корня алтея, муколтин. Механизм действия: средство резорбтивного действия (желудок – кровь – бронхиальные железы) Примеры: Соли йода и брома, эфирные масла чабреца, мать-и-мачехи Механиз действия: муколитические средства (активный лизис белковых компонентов мокроты) Примеры: Ацетилцистеин, карбоцистеин

Механизм действия: муколитическое средство + стимуляторы синтеза сурфактанта Примеры: Бромгексин, Амброксол, Лазолван

Механизм действия: сурфактанты ( применяются в педиатрической практике при дистресссиндроме у новорожденных Примеры: Сурванта, Куросурф.

Показания

Применяют отхаркивающие средства разных типов действия при воспалительных заболеваниях дыхательных путей и легких, сопровождающихся сухим кашлем или кашлем с вязкой, трудно отделяемой мокротой (бронхит, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма и др.).

Побочные действия

Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия в качестве побочных эффектов вызывают главным образом тошноту и рвоту. При приеме препаратов йода могут возникнуть явления йодизма (насморк, слезотечение, гиперсаливация и др.), признаки гиперфункции щитовидной железы и другие побочные эффекты, свойственные йодидам.

10 вопрос Противокашлевые средства.Классификация,механизм действия,применение.побочные эффекты.

Противокашлевые средства- лекарственные препараты, подавляющие кашлевой рефлекс. Терапевтический эффект достигается за счет снижения чувствительности рецепторов трахеобронхи-ального дерева или в результате угнетения кашлевого центра продолговатого мозга.

Основные показания к назначению противокашлевых средств:

•Сухой, мучительный, «непродуктивный» кашель, приводящий к нарушению сна и общему истощению пациента при различных воспалительных процессах в респираторной системе.

•Подготовка пациентов к бронхографии и бронхоскопии. Противопоказания к назначению противокашлевых средств: гиперсекреция слизи при любых заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей бронхообструктивный синдром легочные нагноения легочное кровотечение первые сутки после ингаляционного наркоза.

Побочные эффекты: угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность

болезненного пристрастия и так далее В настоящее время выделяют три группы противокашлевых средств: центрального,

периферического и комбинированного действия. Центрального(подавление кашлевого центра)-кодеин,этилморфин,- наркотич.действия;глаувент,тусупрекс-ненарктич.действия Переферического(подавление афферентного звена рефлекса)- либексин,балтикс,синекод,битиодин

11. Фармакологическая характеристика слабительных средств химически и механически раздражающих кишечник (растительные масла, препараты, содержащие антрагликозиды, осмотические, синтетические), мягчительные средства.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию Фармакологическая группа: средства, действующие на чувствительные окончания афферентных нервов.

Направленность действия: вещества стимулирующего действия.

Слабительные средства, раздражая механо- и хеморецепторы слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливают его перистальтику и секрецию Характеристика слабительных средств: