ФАРМА ЭКЗ ТЕОРИЯ для печати

может быть связан с денатурацией белка, нарушением проницаемости плазматической мембраны,

торможением важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов Окислители: Раствор перекиси водорода; Калия перманганат Галогеносодержащие соединения (галоиды):

Хлоргексидин; Хлорамин Б; Раствор йода спиртовой Галогеносодержащие антисептики (галоиды) – препараты, содержащие хлор и йод. Наиболее

активны антисептики, содержащие элементарные галогены или освобождающие их. Важное значение имеет образование хлорноватистой кислоты (HOCl), являющейся сильным окислителем. Хлорамин Б - препарат, отщепляющий хлор, обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами. Его применяют для обеззараживания выделений больных (например, при брюшном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.

Хлоргексидин (хибитан) - производное бигуанида Он оказывает антибактериальное и фунгицидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также для стерилизации инструментов. При обработке рук хирурга возможны сухость кожи, дерматиты.

Пантоцид – хлорсодержащий препарат, используемый для обеззараживания воды. Антисептик Раствор йода спиртовой характеризуется также раздражающим и отвлекающим действием.

К препаратам, содержащим элементарный йод, относится раствор Люголя (состоит из 1 части йода, 2 частей калия йодида и 17 частей воды), применяемый для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалительных процессах.

Окислители: перекись водорода (H2O2) и калия перманганат (калий марганцовокислый; KMnO4). Они обладают антисептическим и дезодорирующим эффектами. Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.При нанесении на ткани в присутствии белков перекись водорода под влиянием каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода. H2O2 → 2H + O2

Однако окислительная и противомикробная активность молекулярного кислорода незначительна. Значение имеет в данном случае механическое очищение ран, язв, полостей, связанное с выделением пузырьков кислорода и образованием пены. Перекись водорода обладает дезодорирующими свойствами. Действует кратковременно. Перекись водорода способствует остановке кровотечений.

Калия перманганат в присутствии органических веществ отщепляет атомарный кислород.

2KMnO4 + H2O - 2KOH + 2MnO2 + 3O

Антисептическое действие атомарного кислорода выражено в большей степени, чем молекулярного. Он обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффекты, а образующаяся марганца окись (MnO2) - вяжущий. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие.

Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравления морфином, фосфором и др.

93. Препараты солей тяжелых металлов, применяемых в качестве антисептиков. Характеристика препаратов Ag, Zn, Cu, B. Спирты, применение.

Антисептики Соединения металлов:

•Ртути дихлорид

•Ртути окись желтая

•Серебра нитрат

•Меди сульфат

•Цинка окись

•Цинка сульфат

Механизм противомикробного действия солей металлов в низких концентрациях связан с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. В больших концентрациях в зависимости от характера металла и кислотного остатка, концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий (некротизирующий).

•оксибензолы (фенол чистый) Фенол действует на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода. Токсичный фенол, обладающий высокой липофильностью, легко всасывается с кожи и слизистых оболочек.

•диоксибензолы (резорцин и др.) Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концентрациях резорцин обладает кератопластическим свойством, в больших - раздражающим и кератолитическим. Используют его при некоторых кожных заболеваниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнктивите.

•Деготь березовый (в состав входят фенол и его производные, смолы и другие соединения). Получают препарат при сухой перегонке березовой коры. Деготь березовый обладает противомикробным, кератопластическим, кератолитическим и раздражающим эффектами. Применяют его при лечении ряда кожных заболеваний и чесотки. Является одной из составных частей мази Вишневского, применяемого при лечении ран, а также мази Вилькинсона, назначаемой при чесотке и грибковых поражениях кожи.

Красители

•производное трифенилметана - бриллиантовый зеленый - является высокоактивным и относительно быстродействующим антисептиком. В присутствии белков эффективность его снижается. Применяется наружно, в основном при гнойных поражениях кожи (пиодермиях).

•производное фенотиазина метиленовый синий (метилтиония хлорид, метиленовый синий) уступает по активности бриллиантовому зеленому. Применяют наружно в качестве антисептика, внутрь при инфекциях мочевыводящих путей, а также внутривенно при отравлении цианидами. Эффективность в последнем случае объясняется тем, что метиленовый синий (в больших дозах) переводит гемоглобин в метгемоглобин, который вступает в связь с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.

•производное акридина - этакридина лактат (риванол) окрашен в желтый цвет. Активность у него достаточно высокая, но действие развивается медленно. Применяют наружно и для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), мочевого пузыря, матки.

Альдегиды

Раствор формальдегида (формалин; содержит 36,5-37,5% формальдегида - HCHO). Он обладает сильными противомикробными и дезодорирующими свойствами. Его применяют в качестве дезинфицирующего средства, а также для обработки кожи при потливости. Под влиянием раствора формальдегида происходит уплотнение эпидермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается. Препарат оказывает выраженное раздражающе действие. Бигуаниды Хлоргексидин - обладает противомикробным действием, оказывает воздействие на грибы, вирусы.

Микроорганизмы не приобретают устойчивости к антисептику даже при длительном использовании лекарственного средства. Выпускается в виде раствора во флаконах. Также к бигуанидам относятся Элюгель, Пливасепт, Корсодил, в которых основное действующее вещество

– хлоргексидин. Надкислоты

Кислота надуксусная, кислота надмуравьиная Продукты реакции пероксида и карбоновых кислот. Сильные окислители. Уничтожают споры

бактерий. Оказывают вирули-, бактери- и фунгицидное действие.

95. Общие принципы лечения острых отравлений. Помощь при отравлении барбитуратами, курареподобными, парацетамолом.

1) ЗАДЕРЖКА ВСАСЫВАНИЯ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА В КРОВЬ При приеме веществ внутрь: очищение желудка (вызывают рвоту или промывают желудок). А)

Рвоту вызывают механическим путем (раздражением задней стенки глотки), приемом

концентрированных растворов натрия хлорида или натрия сульфата, введением рвотного средства апоморфина.

Б) Промывание желудка с помощью зонда. Сначала удаляют содержимое желудка, а затем желудок промывают теплой водой, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором калия перманганата, в которые при необходимости добавляют активированный уголь и другие антидоты. Промывают желудок несколько раз (через 3-4 ч) до полного очищения его от вещества.

В) Задержка всасывания веществ из кишечника - дают адсорбирующие средства (активированный уголь) и слабительные (солевые слабительные, вазелиновое масло), проводят промывание кишечника.

Нанесено на кожу или слизистые оболочки - тщательно промыть их (лучше всего проточной водой). При попадании через легкие - прекратить их ингаляцию (удалить пострадавшего из отравленной атмосферы или надеть на него противогаз).

Подкожно - всасывание его из места введения можно замедлить инъекциями раствора адреналина вокруг места введения вещества, а также охлаждением этой области (на кожную поверхность помещают пузырь со льдом). Если возможно, накладывают жгут, затрудняющий отток крови и создающий венозный застой в области введения вещества.

2) УДАЛЕНИЕ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА ИЗ ОРГАНИЗМА Если вещество всосалось и оказывает резорбтивное действие, основные усилия должны быть

направлены на скорейшее выведение его из организма. С этой целью используют А) Форсированный диурез - заключается в сочетании водной нагрузки с применением активных

мочегонных средств (фуросемид, маннит). Методом форсированного диуреза удается выводить только свободные вещества, не связанные с белками и липидами крови. При острой сердечнососудистой недостаточности, выраженном нарушении функции почек и опасности развития отека мозга или легких форсированный диурез противопоказан.

Б) Гемодиализ или перитонеальный диализ. При гемодиализе (искусственная почка) кровь проходит через диализатор с полупроницаемой мембраной и в значительной степени освобождается от не связанных с белками токсичных веществ (например, барбитуратов).

Гемодиализ противопоказан при резком снижении артериального давления.

Перитонеальный диализ заключается в промывании полости брюшины раствором электролитов. Одновременно с диализирующим раствором для профилактики инфекции вводят антибиотики. Методы эффективны, но не универсальны, так как не все химические соединения хорошо диализируются .

В) Гемосорбция. Токсичные вещества, находящиеся в крови, адсорбируются на специальных сорбентах (например, на гранулированном активированном угле с покрытием белками крови). Этот метод позволяет успешно проводить детоксикацию организма при отравлениях антипсихотическими средствами, анксиолитиками, фосфорорганическими соединениями и др. Г) Замещение крови. В таких случаях кровопускание сочетается с переливанием донорской крови. Наиболее показано использование этого метода при отравлении веществами, действующими непосредственно на кровь, например вызывающими метгемоглобинообразование (так действуют нитриты, нитробензолы и др.). Д) Плазмаферез, при котором производится удаление плазмы без потери форменных элементов крови с последующим замещением ее донорской плазмой или раствором электролитов с альбумином.

В) УСТРАНЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ ВСОСАВШЕГОСЯ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА Антидоты - средства, применяемые для специфического лечения отравлений химическими

веществами (инактивируют яды посредством химического или физического взаимодействия либо за счет фармакологического антагонизма (на уровне физиологических систем, рецепторов и т.д Г) СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ

1) Поддержание жизненно важных функций - кровообращение и дыхание. С этой целью применяют кардиотоники, вещества, регулирующие уровень артериального давления, средства, улучшающие микроциркуляцию в периферических тканях, часто используют оксигенотерапию, иногда - стимуляторы дыхания и т.д.

Судороги можно купировать анксиолитиком диазепамом При отеке мозга проводят дегидратационную терапию (с помощью маннита, глицерина). Боли устраняют анальгетиками (морфин и др.).

Коррекция КЩР. При лечении ацидоза применяют растворы натрия гидрокарбоната, трисамин, а при алкалозе - аммония хлорид. Столь же важно поддерживать водно-электролитный баланс. Д) ПРОФИЛАКТИКА ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ

Барбитураты Острые отравления барбитуратами возникают в результате передозировки. Наступает угнетение

ЦНС. При тяжелом отравлении развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена. Угнетаются центры продолговатого мозга. В связи с угнетением дыхательного центра снижается объем дыхания. Падает артериальное давление (гипотензия связана не только с центральным действием, но также с угнетающим влиянием веществ на сердце, ганглии, а также с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Нарушается функция почек. Лечение острых отравлений барбитуратами на первых этапах соответствует общим правилам: - ускорение выведения препарата из организма (промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают большие количества растворов электролитов и осмотические мочегонные или фуросемид, применяют щелочные растворы. При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

-поддержание жизненно важных функций (налаживание адекватного дыхания и устранении или предупреждении гипоксии. В тяжелых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики

(бемегрид, коразол и др.) назначают только при легких формах отравления. При возникновении гипотензии, коллапса вводят кровь, кровезаменители, а также норадреналин.

При почечной недостаточности (олигоурия, анурия) показан гемодиализ.

Хроническое отравление возникает при приеме барбитуратов, обладающих выраженной кумуляцией (фенобарбитал). Проявляется это апатией, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной речью, головокружением. Возможны галлюцинации, психомоторное возбуждение, судороги. Могут страдать также кровообращение, пищеварение, функции печени, почек. При этом следует учитывать возможность развития лекарственной зависимости, при которой нельзя тотчас прекращать введение препарата, так как возникает синдром абстиненции. В связи с этим дозу барбитурата снижают постепенно до полной его отмены. Одновременно проводят симптоматическое лечение и психотерапию.

Курареподобные При отравлении курареподобными препаратами развиваются резкая мышечная слабость,

обездвиживание, расстройства дыхания, цианоз, остановка дыхания. Смерть наступает от асфиксии. На фоне выключенного дыхания первая помощь должна начинаться с искусственного дыхания и применения кислорода. Для снятия нервно-мышечного блока при отравлении антидеполяризующими миорелаксантами применяют обратимые ингибиторы холинэстеразы в сочетании с атропином. Вначале вводят в вену 0,5–0,7 мл 0,1% раствора атропина и через 1,5 –2 мин (после учащения пульса) внутривенно 3 мл 0,05% раствора прозерина. Наряду с прозерином можно использовать галантаминПоскольку действие галантамина развивается медленно, а длится долго, его можно сочетать с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

Прозерин и галантамин не только не являются антагонистами дитилина, но даже могут усиливать нервно-мышечный блок, поэтому в первые минуты после паралича дыхания, вызванного дитилином, применяют искусственное дыхание, кислород, переливание крови. В этом случае может также оказаться полезным применение реактиватора холинэстеразы – дипироксима (1 мл 15% раствора).\

Парацетамол Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза. При остром

отравлении парацетамолом возможны серьезные поражения печени и почек. Связаны они с накоплением токсичного метаболита. Это приводит с некрозу печеночных клеток и почечных канальцев (через 24-48 ч после отравления). Лечение острых отравлений парацетамолом включает промывание желудка, применение активированного угля, а также введение ацетилцистеина (повышает образование глютатиона в печени) и метионина (стимулирует процесс конъюгации). Введение ацетилцистеина и метионина эффективно в первые 12 ч после отравления, пока не наступили необратимые изменения клеток.

96. Классификация ядов по специфической токсичности. Использование специфических антидотов при отравлении опиатами, бензодиазепинами.

Классификация

•Сердечные яды – нарушение ритма и проводимости сердца, токсическая дистрофия миокарда.

-сердечные гликозиды(дигиталис, дигоксин, лантозид и др.), трициклические антидепрессанты(имипрамин, амитриптилин), растительные яды(аконит, чемерица, заманиха, хинин), животные яды(теродотоксин), соли бария и калия

•Нервные яды – нарушение психической активности, токсическая кома, токсические гиперкинезы и параличи

-психофармакологические средства(наркотики, транквилизаторы, снотворные), фосфорорганические соединения, угарный газ, производные изониазида(тубазид, фтивазид), алкоголь и его суррогаты.

•Печеночные яды – токсическая гепатопатия -хлорированные углеводороды (дихлорэтан), ядовитые грибы(бледная поганка), фенолы и альдегиды, парацетамол

•Почечные яды – токсическая нефропатия

-соединения тяжелых металлов, этиленгликоль, щавелевая кислота, аминогликозиды

•Кровяные яды – гемолиз, метгемоглобинемия

-анилин и его производные, нитриты, мышьяковистый водород

•Желудочно-кишечные яды – токсический гастроэнтерит

-крепкие кислоты и щелочи, соединения тяжелых металлов и мышьяка Антидоты при отравлении опиатами:

1)Атропин (неконкурентный антагонист) – тонизирует ДЦ, нормализует зрение, повышает

ЧСС, устраняет спазмы гладкой мускулатуры

2)Налоксон (конкурентный антагонист) – устраняет действие морфина, эндорфина, энкефалина на ДЦ,

ССС, ЖКТ, эндокринную систему, гипоили гипертермию, каталепсию, ступор, миоклонусы. Эффект развивается через 1-3 минуты и действует 2-4 часа. Делают инъекции через каждые 3 минуты до общей дозы 8-10 мг, затем каждые 1-2 часа до восстановления дыхания. Антидот при отравлении бензодиазепинами – флумазенил (блокатор бензодиазепиновых рецепторов). Нейтрализует снотворно-седативное действие, способствует восстановлению дыхания и сознания.

97. Классификация антидотов по механизму действия. Меры помощи при отравлении ФОС, кокаином, атропином.

Антидот – применяемое при лечении острого отравления лекарственное средство, способное обезвреживать токсичное вещество, предупреждать или устранять вызываемый им токсический эффект.

Классификация по механизму действия:

1)Химические(токсикотропные) – вступают с ядом в физико-химическое взаимодействие в ЖКТ или в гуморальной среде организма. Контактного действия: кислоты против щелочей сорбенты, аскорбиновая кислота – все, кроме цианидов, железа, лития, малатиона, ДДТ, перманганата калия Парентерального действия: протамина сульфат против гепарина комплексоны

(ЭДТА, купренил) против тяжелых металлов(свинец, медь)

2)Биохимические(токсикокинетические) – изменяют метаболизм ядов или направление биохимических реакций Метиленовый синий, амилнитрит, нитрит натрия против цианидов(цианметгемоглобин)

Витамин В6 против Изониазида(фтивазида)

Унитиол, натрия тиосульфат против тяжелых металлов Этиловый спирт против метилового, этиленгликоля Налоксон – морфин, омнопон Оксимы(дипироксим, диэтиксим) – ФОС

Цитохром – окись углерода Токоферол – дихлорэтан, 4-хлористый углерод Фенобарбитал – ФОС, динитрофенол Левомицетин – дихлорэтан

3) Фармакологические(симптоматические) антогонисты – антагонистическое фармакологическое действие на одни и те же функциональные системы Атропина сульфат – армин, пилокарпин, ФОС Физостигмин – атропин, амитриптилин Кофеин, камфора – барбитураты Глюкагон – инсулин Отравление ФОС

симптомы отравления: миоз, брадикардия с АВ блоком, гипотония, гиперсекреция желез, бронхоспазм с отеком легких, диарея меры помощи: введение М-холиноблокаторов – атропина и центрального холинолитика циклодола, реактиваторов холинэстеразы(дипироксим, диэтиксим, экзогенная холинэстераза), форсированный диурез(фуросемид)

Отравление кокаином Симптомы: мидриаз, общая слабость, тахикардия, головокружение, одышка в покое, делирий,

дезориентация в окружающем пространстве Меры помощи: При выраженном возбуждении назначают бензодиазепины; они не дают

осложнений при кокаиновом отравлении, иногда позволяют снизить АД и ЧСС, Если нормализовать АД с помощью бензодиазепинов не удается, то применяют нитропруссид натрия. Адреноблокаторы противопоказаны, так как на их фоне преобладает активность а- адренорецепторов, что усугубляет артериальную гипертензию. Отравление атропином симптомы: тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, дисфагия, гипертермия, нарушение мочеотделения, возбуждение, нарушение координации меры помощи: АХЭ(аминостигмин, галантамин), антипсихотики(хлорпромазин),

транквилизаторы(сибазол), форсированный диурез(фуросемид), промывание желудка(калия перманганат), танин, активированный уголь, слабительные(магния сульфат), умеренное охлаждение в затемненном помещении

98.Иммунокорректоры (иммунодепрессанты, иммуностимуляторы). Особенности действия. Показания к применению.

Иммунокорректоры – это препараты, восстанавливающие функции иммунной системы. Препараты, снижающие функции иммунной системы называются иммунодепрессантами. К ним относятся: глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус и цитотоксические средства. Особенности действия: угнетают фазы пролиферации лимфоцитов. Снижают продукцию и действие интерлейкинов, гаммаинтерферонов. Уменьшают цитотоксичность определенных популяций Т-лимфоцитов. Угнетают образование фактора, ингибирующего миграцию макрофагов.

Показания: трансплантация органов и тканей, аутоиммунные заболевания.

Препараты, повышающие активность иммунной системы, называются иммуностимуляторами. К ним относятся биогенные вещества (препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2, БЦЖ) и синтетические соединения (левамизол).

Показания: комплексная терапия иммунодефицитных состояний, хронических инфекций, злокачественных опухолей.

Тактивин – препарат тимуса. Нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и в целом повышает напряженность клеточного иммунитета. Показания: после лучевой и химиотерапии, при хронических гнойных и воспалительных процессах, при лимфогранулематозе, лимфолейкозе, рассеянном склерозе.

Интерфероны активируют макрофаги, Т-лимфоциты и естественные клетки-киллеры. Наиболее выраженным влиянием на иммунитет обладает гамма-интерферон. Показания: вирусные инфекции, некоторые опухолевые заболевания(миелома, лимфома из В-клеток). БЦЖ – стимулирует макрофаги и Т-лимфоциты. Показания: вакцинация против туберкулеза, острая миелойдная лейкемия, некоторые виды лимфом, рак кишечника и грудной железы, поверхностный рак мочевого пузыря.

99.Препараты, применяемые при бронхообструктивном синдроме.

Средства, облегчающие проводимость по ДП: противокашлевые, отхаркивающие, муколитики, бронхолитики 1) Противокашлевые средства делятся на ЛС периферического действияи центрального.

Центрального действия:

наркотические – кодеин, этилморфина гидрохлорид(дионин) механизм: угнетают продолговатый мозг в т.ч. центральное звено кашлевого рефлекса (экспираторные нейроны ДЦ). Анальгезирующее действие. Подавляют информацию, поступающую с глотки, плевры, диафрагмы. показания: При сухом изнуряющем кашле, неустраняемом другими средствами; при раке бронхов, травме грудной клетки. ненаркотические – глауцина гидрохлорид (глаувент), тусупрекс. механизм: Избирательно угнетают кашлевой центр. Не угнетают ДЦ, не вызывают сонливость, зависимость, обстипацию. показания: сухой изнуряющий кашель Периферического действия: либексин, тусупрекс

механизм: подавляют возникновение кашлевого рефлекса со слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи (периферическое звено кашлевого рефлекса)

показания: При операциях на носоглотке, гортани (для подавления кашлевого рефлекса) – ингаляции, орошения, смазывания зева. при сухом изнурительном непродуктивном кашле. 2) Отхаркивающие средства делятся на ЛС рефлекторного действия и прямого(резорбтивного). Рефлекторного действия

– настои, отвары, экстракты из травы термопсиса, корней ипекакуаны, истода, девясила, корня алтея; муколтин и гвайфенизин входят в состав колдрекса, бронхотуссина. механизм: раздражают слизистую оболочку желудка, рефлекторно активируют n.Vagus и увеличивают секрецию желез желудка и бронхов (повышение транссудации воды и электролитов плазмы). Мокрота становится более обильной и менее вязкой. Активируют мукоцилиарный эскалатор (активность ресничек мерцательного эпителия и дренажную функцию бронхов). показания: Для облегчения отхождения вязкого секрета с поверхности реснитчатого эпителия бронхов.

Резорбтивного действия – соли йода и брома, щелочные минеральные воды, эфирные масла лекарственных растений: трава чабреца, листья мать-и-мачехи, корень алтея механизм: При назначении внутрь и в/в секретируются бронхиальными железами, раздражают их и увеличивают выделение водного компонента мокроты. Разжижение вязкой слизи.

Ощелачивают секрет (щелочи рвут пептидные связи в молекуле полипептидов мокроты) и облегчают отделение слизи. Эфирные масла увеличивают эластичность альвеол (роль сурфактанта). показания: Для увеличения продуктивности кашля при бронхитах, пневмониях. 3) Муколитики - уменьшают вязкость секрета, расплавляют мокроту, слизь → слизистые комки становятся мельче, легче и жиже → облегчается транспорт их вверх слизереснитчатым эскалатором. Делятся на протеазы, нуклеазы, донаторы SH-групп.

Протеазы: трипсин, химотрипсин, эластоидин Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза

По механизму действия их объединяют в общую группу муколитики-ферменты: разрывают связи между нуклеотидами в молекуле ДНК гноя (нуклеазы), отторгнутого эпителия, тел погибших микробов и вирусов (протеазы), преобразуя крупные полимеры в легкие осколки (обрывки).

Расплавление мокроты, гноя, секрета, слизи и облегчение отхаркивания. показания: Для облегчения отхождения мокроты, уменьшения вязкости секрета и ускорения его транспорта вверх слизереснитчатым эскалатором (когда кашлевой толчок не в состоянии вытолкнуть вязкую и тяжелую слизь из бронхов). Донаторы SH-групп: ацетилцистеин, карбоцистеин.

механизм: Разрывают дисульфидные мостики между полипептидными цепями кислых мукополисахаридов и вызывают деполимеризацию мукопротеидов. Слизь и гной переходят в более жидкое состояние. показания: Для облегчения отхождения мокроты. При муковисцидозе.

4) Бронхолитики делятся на адреномиметики, М-холиноблокаторы и миотропные спазмолитики. М-холиноблокаторы делятся на препараты неизбирательного действия(атропин, метацин, платифиллин) и избирательного действия(Ипратропий (атровент), Тровентол, Окситропий (оксивент), Тиотропий). Показания: неизбирательные только при пристипу бронхиальной астмы, избирательные для профилактики и купирования приступа БА. Адреномиметики прямого действия β1,2-α1,2 – эпинефрин(адреналин) – только для купирования приступа β1,2 - Изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран), Орципреналин (алупент, астмопент), Изоксуприн - для купирования и профилактики приступов. β2 – сальбутамол, тербуталин, сальметерол, гексопреналин, формотерол – для купирования и профилактики приступов.

Адреномиметики непрямого действия(симпатолитики) – эфедрин – для профилактики приступов удушья.

Миотропные спазмолитики

Купирование бронхоспазма (при неэффективности другой терапии и ночных приступах). Ксантины при апноэ новорожденных (остановка дыхания на 20-30сек), для ↓ АД, для ↑ диуреза (при СН, когда неэффективны мочегонные и дигиталис). Нитраты при ИБС.

100. Средства лечения язвенной болезни желудка (антисекреторные, гастропротекторы, антибактериальные, антацидные)

1) Антисекреторные препараты М-холиноблокаторы (гастроселективные) – перензепин, телензепин.

Механизм действия: снижают секрецию гастрина, выработку пепсина, НСl; улучшают кровоток в слизистой оболочке; увеличивают образование слизи; блокируют М-ХР фундальных желез желудка. Побочные эффекты: в высоких дозах возможно нарушение аккомодации, головная боль, сухость во рту, запор.

М-холиноблокаторы(неселективные) – атропин, метацин, платифиллин. Механизм действия: блокируют М-ХР, снижают моторику желудка и секрецию HCl Побочные эффекты: сухость во рту, снижение перистальтики кишечника, снижение

желчеотделения, снижение мочеотделения, повышение внутриглазного давления, повышение ЧСС Н2-блокаторы – циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, золентидин

Механизм действия: блокируют Н2-рецепторы главных и париетальных клеток желудка. Снижают секрецию НСl, пепсина, нормализуют функцию сфинктеров и моторику ЖКТ. Блокируют базальную, ночную и стимулированную секрецию. Купируют боль на 2-5 день лечения. Более эффективны, чем М- ХБ.

Побочные эффекты: галлюцинации, депрессия, судороги, диспепсия (запор или диарея), снижение АД, аритмии.

Ингибиторы протонного насоса: омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол. Механизм действия: У поверхности париетальных клеток под действием НСl протонируются в катионный сульфенамид (С/А) → образует S-S мостики с S-H-гр.Н+-К+-АТФ-аз мембран париетальных клеток → ↓ К+- зависимое фосфорили-рование АТФ → ↓ базальную и стимулированную пищей секрецию НСl. ↓ АТФ-азу и уреазу Helicobacter pylori → ↓ расщепление мочевины на СО2 и аммиак → ↓ устойчивость бактерий к НСl.

Побочные эффекты: Боли в эпигастрии, тошнота, понос или запор, метеоризм, головная боль, кожная сыпь (иногда). Вялость, сонливость.

2) Гастропротекторы - защищают слизистую оболочку от действия НСl и пепсина → способствуют заживлению (создают благоприятные условия для рубцевания) язв.

Представлены двумя основными группами:

-препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки(язвенной поверхности): Сукралфат(антепсин), Висмута трикалия дицитрат

-препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: Карбеноксолон, Мизопростол 3)Антибактериальные ЯБЖ и 12-ти перстной кишки в большинстве случаев инфекционного происхождения. Возбудитель -

Helicobacter pylori. НР проникает в слизистую оболочку, нарушает ее жизнедеятельность: нарушается физиологическая регенерация эпителия, истощается и разрушается слизистобикарбонатный барьер. Вызывает атрофию и интестинальную метаплазию слизистой оболочки желудка → ↑ риск карциномы. НР продуцирует уреазу, которая расщепляет мочевину желудочного сока на СО2 и аммиак → формируется щелочная среда вокруг бактерий и защищает их от агрессивного действия НСl. Лечение:

4)Антацидные средства – это основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. К ним относятся: натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись, кальция карбонат. Комбинированные препараты: Альмагель - (Гель Аl(OH)3 + MgO + сорбит); Альмагель-А - («Альмагель» + анестезин); Маалоск - (Аl(OH)3 + Mg (OH)2).

Натрия гидрокарбонат:

NaHCO3 + HCl → NaCl + CO2 + H2O

Быстро связывает кислоту. Применяется редко, только для купирования изжоги. Не рекомендуется для курсового лечения.

Магния окись, магния трисиликат: MgO + 2HCl → MgCl2 + H2O

[2MgO x 3SiO2 x (H2O)] – образует MgCl2 + SiO2 и покрывает язву пленкой, защищает от раздражений. Алюминия гидроокись:

Al (OH)3 + 3HCl → AlCl2 + 3H2O

Связывает НСl и пепсин. Обволакивающее и адсорбирующее действие. Не образует СО2. Кальция карбонат:

СаСО3 + 2НСl → СаСl2 + СО2 + Н2О

Медленнее реагирует с НСl, но эффективнее, чем NaHCO3. Не вызывает системного алкалоза. Применяется редко. СаСl2 всасывается в кишечнике.

Комбинированные препараты: ↑ Желчеобразование + слабительное действие за счет Mg++. Антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, цитопротекторное действие. ↑ Cинтез Pg, ↑ микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка, ↑ секрецию слизи и бикарбонатов, образуют защитную пленку. ↓ Секрецию гастрина.