ФАРМА ЭКЗ ТЕОРИЯ для печати

Показания к назначению: Инфекции мочевыводящих путей, дыхательной системы, ЖКТ Побочные эффекты: Диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея), аллергические реакции со стороны кожи, возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия). Иногда - нарушения функции печени, почек, суперинфекции (кандидамикоз полости рта).

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени, почек и кроветворения, беременность.

2- ая группа: сульфаниламидный препарат с хлоридином (пириметамином) Препарат: Фансидар

Механизм действия: прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК (Парааминобензойная кислота) в дигидрофолиевую кислоту-сульфаниламид (блокада дигидроптероатсинтетазы) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - пириметамин (хлоридин-блокада дигидрофолатредуктазы).

Эффекты: Противопротозойный.

Показания к назначению: Малярия, токсоплазмоз.

Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия, диспепсические расстройства.

Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность, гиперчувствительность.

3- я группа: сульфаниламидный препарат с салициловой кислотой.

Препараты: Месалазин, сульфасалазин, салазодин (салазопиридазин), салазодиметоксин. Механизм действия: В кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и 5- аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия.

Эффекты: Иммунодепрессивный, бактериостатический, противовоспалительный. Показания к назначению: Неспецифический язвенный колит, энтероколиты.

Побочные эффекты: аллергические явления, лейкопения, диспепсические расстройства, иногда незначительное снижение уровня гемоглобина.

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

80) Антибактериальные средства различного химического строения (нитрофураны, оксихинолины, хиноксалины, хинолоны и др.). Фармакологическая характеристика. 1)

Производные нитрофуранов Препараты: Нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, фуралтадон (фуразолин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин).

Механизм действия: Нарушают транспорт электронов дыхательной цепи энергетику микробной клетки.

Фармакол. особенности: Широкий спектр действия; бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от дозы; медленное развитие устойчивости микрофлоры; угнетают продукцию токсинов микробными клетками, снижая интоксикацию; повышают неспецифическую резистентность макроорганизма и инфекции; эффективны при инфекции мочевыводящих путей и ЖКТ.

Показания:

Нитрофурал - гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия. Фуразолидон - дизентерия, паратиф; пищевые токсикоинфекции паратифозного характера, заболевания, вызванные трихомонадами, лямблиоз.

Фуралтадон - при инфекциях, вызванных грам (+) и грам (-) бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии) Нитрофурантоин - инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции. Фуразидин - воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги, свищи, в акушерскогинекологической практике, конъюнктивиты, кератиты.

Побочные эффекты: Раздражающее действие на ЖКТ (тошнота, рвота); гипертоническая реакция (при применении фуразолидона - ингибитора МАО)

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

2) Производные хинолона

I поколение-нефторированные: налидиксовая кислота

IIпоколение-«грамотрицательные»: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.

III поколение: «респираторные»: спарфлоксацин, левофлоксацин.

IV поколение-«респираторные» и «антианаэробные»: моксифлоксацин, гемифлоксацин, ратифлоксацин.

Механизм действия: I поколениеблокируют синтез ДНК, все остальные поколения нарушают синтез ДНК и РНК микробной клетки за счет блокирования ДНК-гидразы.

Фармакол. особенности: I поколение - влияют на грам (-) флору, в т.ч кишечную палочку, протей, клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы. Оказывают бактериостатическое действие.

Фторхинолоны (вышеперечисленные препараты II - IV поколения) оказывают бактерицидное действие на грам (-) бактерии, включая гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.

Показания: I поколение - инфекции мочевыводящих путей, вызванные микробами, чувствительными к кислоте налидиксовой.

II - IV поколения - инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, диспепсические нарушения, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головная боль. Противопоказания: заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек.

3)8-Оксихинолины. Препарат: Нитроксолин

Механизм действия: Угнетает начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Широкий спектр противомикробного и противогрибкового действия. Показания: Инфекции мочевыводящих путей.

Побочные эффекты: Диспепсия, окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек.

4)Хиноксалины

Препараты: Хиноксидин, диоксидин.

Механизм действия: Угнетают начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Широкий спектр действия, включая протей, синегнойную палочку, анаэробы. Показания: Тяжелые гнойно-воспалительные процессы.

Побочные эффекты: Высокотоксичны. Диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц.

Противопоказания: гиперчувствительность, наличие в анамнезе недостаточности функции надпочечников.

5) Оксазолидиноны Препарат: Линезолид

Механизм действия: Угнетает начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Гр (+) аэробные бактерии, Гр (-) бактерии, анаэробы. Показания: пневмонии, инфекции кожи и мягких тканей, и других инфекциях, вызванных чувствительными штаммами.

Побочные эффекты: Диспепсия, кандидоз, головную боль, преходящие нарушения показателей крови.

Противопоказания: гиперчувствительность.

81.Противотуберкулезные средства.Классификация.Механизмы действия и побочные эффекты.Принципы назначения.

Подавляют жизнедеятельность и рост кислотоустойчивых микобактерий-возбудителей туберкулеза. Классификация: 1)Основные пепараты (препараты 1 ряда)-изониазид,фтивазид,метазид, пиразинамид,этамбутол,стрептомицин,рифампицин,рифабутин (используются в начале терапии у впервые выявленных больных,менее токсичны,но быстро вырабатывается резистентность)

2)резервные препараты(препараты 2 ряда)- этионамид,протионамид,канамицин,амикацин,циклосерин,ПАСК+аминосалициловая к-та (тубопас),офлоксацин, тиоацетазон (применяются при неэффективности и/или непереносимости основных препаратов, более токсичны, медленнее формируется резистентность.

Принцип назначения:Для уменьшения лекарственной устойчсивости микобактерий лечение проводят комбинацией 3-4 препаратов:рифампицин+изониазид+пиразинамид или стрептомицин+изониазид+ПАСК.Лечение должно быть неприрывным и длительным (8,12,18мес).В комплексную терапию включают витамины (особенно В1 и В6) для профилактики

неврологических растройств, а также иммуностимуляторы,гепатопротекторы,эубиотики,антигистаминные препараты. Изониазид оказывает бактериостатическое ,угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза Побочный эффект:нейротоксичность. Невриты, поражение зрительного нерва. со стороны ЦНС

(бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). У некоторых больных отмечаются сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции относительно редки. В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия.

Механизм действия антибиотиков группы рифамицинаугнетением синтеза РНК (очевидно, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНКполимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

Побочный эффект:лейкопения,отрицательное влияние на ф-цию печени, диспептич и аллергич реакции.

Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза клеточной стенки. Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается относительно медленно.

Побочный эффеки-нарушение зрения Канамицин-механизм:нарушение синтеза белка у бактерий побочн: ототоксичность

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) бактериостатическое действие.. Механизм -конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Побочн-диспептич растройства.

82.Противогрибковые и противовирусные средства.Фармакологическая характеристика(механизмы действия,применение, побочные эффекты)

Противогрибковые.1)При системных микозах (гистоплазмозе,криптококкозе,бластомикозе)основной препарат-Амфотерицин В.-полиеновый антибиотик.Обладает фунгистическим эффектом,кот-ый связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и его транспортных функций.связывается с основным липидом клеточной стенки грибов-эргостеролом. Побочн-высокая токсичность,кумулирует,диспептические растройства,лихорадка,снижение АД,нефротоксичность,анемия,тромбофлебит,аллерг. Синтетические-производные имидазола и триазола-изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов-угнетение репликации. Миконазол-много побочных эффектов.Кетоконазол побочн-тошнота,рвота.Флуканозол-диспептич,угнетение ф-ции печени,кожные высыпания. 2) При дерматомикозах. Антибиотик Гризиофульвин-фунгистическое действие,связанное с угнетением синтеза НК. Синтетический препарат-Тербинафин(ламизил) ингибирует синтез эргостерола,необходимого для формирования клеточной стенки. Побочн-тошнота,головная боль,кожная сыпь,мышечные и суставные боли.

3) лечение кандидомикозов. Антибиотик Нистатин-аб полиеновой структуры.фунгистатическое и фунгицидное действие связано с нарушение проницаемости клет мембраны грибов типа кандида. Побочн-диспептические растройства,низкая токсичность. Леворин-более токсичен Противовирусные. 1) Аналоги нуклеозидов(природных компонентов ДНК)нуклеозидные ингибиторы ДНК/РНК полимираз и обратной транскриптазы

2) производные фосфонмуравьиной к-ты:фосфоноформат(фоскарнет) ненуклеозидные ингибиторы ДНК/РНК полимираз и обратной транскриптазы 3) ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вич:невирапин 4)ингибиторы протеазы вич:саквинавир

5)ингибиторы высвобождения вирусного генома в клетку а.-производные адамантана:амантадин,ремантадин б.-ингибиторы нейраминидазы осельтамивир,зинамивир

6)биологические вещ-ва продуцируемые клетками организма(интерфероны):альфа,бета,гамма

7)индукторы интерферонов(интерфероногены) природные/синтетические Побочки: 1)раздражающее д-е :раздражение кожи и глаз,контактный дерматит,зуд,светобоязнь 2)нарушение ф-ций костного мозга:угнетение кроветворения 3)нарушение ф-ций

ССС:тромбофлебит,аритмии,колебания АД,тахикарпдия 4)нарушение ф-ций ЖКТ:диспепсии,гепатит,панкреатит,гипергликемия 5)поражение почек:кристалурия,гематурия,гиперурикемия,отеки 6)нарешение ЦНС: головная боль,галюцинации,сонливость,бессоница,тремор,судороги 7)переферические нейропатии: наруш зрения и слуха 8)наруш опорно-двиг системы:миастения,миалгия,артралгия 9)аллергические реакции : сыпь,лихорадка терато- и мутагенность.

83. Антибиотики группы пенициллина.Классификация,механизм и спектр действия,применение,осложнения.Правила назначения.Средства помощи при анафилактическом шоке.

6 групп пенициллинов: Природные:

1)естественные-бензилпенициллин,бициллин 1,3,5,феноксиметилпенициллин.Спектр-узкий Г(+) бактерии и кокки. Полусинтетические:

2)изоксазолпенициллины-флоксациллин,оксациллин,клоксациллин Спектр-узкий Г(+)бактерии и кокки,устойчивые к В-лактамазам стафилококки

3)амидинопенициллины-

амдиноциллин,пивандиноциллин,бакамидиноциллин,ацидоциллин.Спектр-узкий Г(+)бакт и кокки Г(+)энтеробактерии

4)аминопенициллины-амициллин,пивампициллин,бакампициллин,талапмициллин Спектрширокий,энтерококки,гемофильная палочка,актиномицеты, Г(+)бактерии и кокки 5) карбоксипенициллины-карбинициллин,канорецеллин,тикарциллин.Спектр-широкий(искл- стафилококки), синегнойная палочка

6) уреидопенициллины-азлоциллин,пиперациллин,мезлоциллин. Как в 5 ФД одинаковая-они нарушают образование микробной стенки во время митоза.Могут нарушать

синтез адгезинов(белки покрывающие микроб,обеспеч связывание с клетками организма) Фармакологический эффект-бактерицидный.

Применение: Применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях., сифилис, сепсис.Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Побочные-аллергич реакции,,возможно нейротоксические эффектыгалюцинации,бред,судороги,нарешения АД,дисбактериоз кишечника,диарея,местные инфильтраты,поражения печени,угнетение кроветворения,нейтропения.

Пенициллины имеют очень высокий аллергенный потенциал в тяжелых формах может развиться анафилактический шок. Лечение-немедленное введение адреналина,как быстродействующее десенсебилизирующее средство ввести пипольфен или супрастин. Дыхательные аналептики:

кофеин,мезатон,эуфиллин,кордиамин,ингаляция кислорода.

84. Цефалоспорины.Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов разных поколений по спектру противомикробной активности и показаниям к применению.

1 поколение: парентер:цефалотин,цефалоридин,цефазолин,цефапирин,цефрадин.внутрь:цефалексин,цефадрок сил,цефрадин. Широкий спектр Высокая активность к Гр+ ,умеренная к Г- бактериям,Г+ кокки

кроме пенициллинустойчивых и метициллиноустойчивых штаммов,угнетают спирохеты,сибиреязвенную и дифтер палочку,анаэробы ротовой полости,не угнетают гемофильную и синегнойную палочку 2поколение: п/е:цефуроксим,цефамандол,цефокситин,цефотетан

внутрь:цефаклор,цефпрозил,лоракарбеф.Широкий спектр Г+ бактерии и кокки Г- м/о нитробактерии, протеи,не действуют на синегнойную палочку,более активны к Г- микрофлоре,бактероиды 3 поколение: п/е: цефотаксим,цефтриаксон,цефодизим,цефтизоксим,цефперазон внутрь:цефиксим,цефтибутен,цефподоксим,цефменоксим.Широкий спектр.Энтеробактерии,кишечная палочка, клостридии,шигеллы,сальмонеллы,гемофил палочка,пиогенные стрептококки,пневмо-гоно- и менингококки.

4поколение: п/е:цефпиром,цефепим,цефклидин,цефквином.Широкий.близки к 3 поколению,но больше устойчивы к В-лактамазам,влияют на резистентные микроорганизмы 5 поколение: п/е:цефтобипрол. Широкий.мециллинорезистентных штамов стафилококков Г+ и

коагулазонегативных стафилококков,эшерихии,энтеробактерии.резистентные м/о Механизм действия:ингибируют синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. 1- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов,мастит,сепсис,эндокардит,пневмония,госпитальная инфекция 2- подавление анаэробной микрофлоры кишечника, инфекции брюшной полости,матки,придатков,инфекции ДП, инфекции МВП,кожи,мягких тканей, профилактика послеоперац инфекций в абдоминал,ссс и торакал хирургии.

3- тяжелые инфекции г.о. госпитальные вызв Г- мо,заболевания ДП(абсцесс легкого),бактериальный менингит,гонорея,лаймская б-нь.

4- при тяжелых больничных инфекциях,пневмония,осложненные инфекции МВП,перитонит,септецимия,бактеримия 5- осложненые инфекции кожи и мягких тканей,диабетическая стопа инфицированная.

85.Тетрациклины и хлорамфеникол(левомицетин).Механизмы и спектр действия.Показания к назначению,побочные эффекты.

Левомицетин (хлорамфеникол)-синтетический аб. Препараты: левомицетин основание,левомицетина сукцинат,синтомицина линимент.

Нарушает синтез белка у бактерий.бактериостатический эффект,на некоторые м/о действует бактерицидно.обратимо свзязывается с 50S субъед рибосом

Очень широкий спектр действия: Г+ и Г- микробы,Г+ анаэробы,рикетсии,хламидии,микоплазмы, гемофильная палочка типа в, пневмокикки,менингококки Показания:бактериальный менингит(гемофильный,менингококковый,пневмококковый),системный сальмонеллез,риккетсиозы,внутриглазная инфекция,иерсинеоз,дезентерия,бруциллез,туляремия. Побочн:миелотоксическое д-е,негемолитическая анемия,железодифецитная анемия,острый лекарственный гемолиз,гипотрофия,миодистрофия.р-я Яриша-Герксгеймера,угнетение кроветворения,серый коллапс.

Тетрациклины 1 естественные: Окситетрациклин,Тетрациклин 2 полусинтетические: Метациклин,доксициклин,миноциклин Механихзм: нарушают синтез РНК на ур-не 30 субъединицы рибосом.бактериостатический эф-т

Спектр действия очень широкий,близок к левомицетину, но не влияет на бактероиды,гемофильную палочку типа б, доксициклин влияет на хеликобактер пилори.Г+ палочки, Г- кокки и палочки,спирохеты,риккетсии,хламидии,микоплазмы, актиномицеты,простейшие. Показания:ООИ-холера,чума,сибирская язва,бруциллез,туляримия; риккетсизы, остеомиелиты,хламидиоз,микоплазменная пневмония,урогенитальные инфекции,хеликобактер пилори Побочн:неизбирательное действие на клетки организма угнетение

кроветворения,сперматогенеза,деления эпителиальных клеток кишечника и кожи,нарушение белкового синтеза,гепатотоксичность,нарушения развития костей и зубов, сердеч недостаточность и коллапс за счет связывания Са в крови,нефротоксичность,ототоксичность,дисбактериоз.

86.Макролиды и азалиды. Механизм и спектр действия. Показания к назначению, осложнения. В

основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Представителями макролидов являются эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, азалидов – азитромицин.

Классификация:

1) природные: 14-Эритромицин, олеандомицин, 16-спирамицин, джосамицин,мидекамицин 2) синтетические: 14-ти членные-рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, 15азитромицин, 16-миокамицин, рокитамицин 3 поколения: 1-е поколение (Эритромицин, олеандомицин)

2-е (спирамицин, джосамицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, диритромицин) 3-е (азитромицин)

Механизм действия: бактериостатическое действие (в больших дозам может быть и бактерицидное), ингибирует синтез РНК на уровне 50-S . Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.

Спектр действия,если кратко:широкий, Гр(+),Гр(-), активен по отношению к хламидиям,микоплазме.юнейссерии,гемофильной палочке,трепонемы.

Спектр действияширокий. Эритромицин-Гр(+) кокки, патогенные спирохеты, Гр(-)кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии. Кларитромицин (клацид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен при инфекциях, вызванных Micobacterium avium intracellulare и

Helicobacter pylori.

Азолиды - азитромицин (сумамед), в 2-4 раза менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на Haemophilus influenzae, а также на грамотрицательные кокки.

Показания:брохиты, стрептококковая инфекция (тонзиллиты, рожа,отиты,синуситы),стрептодермия,мастит,коклюш,дифтерия,пневмонии(хламидиальная

холангиты,энтериты,колиты,токсоплазмоз-препарат выбора спирамицин), урогенитальные инфекциихламидиоз, уреоплазмоз,трахеобронхит

Побочные эффекты:малотоксичны, тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха, аллергические реакции,холестатический гепатит, флебиты при в/в ФК:малотоксичны,хорошо связываются с белками,проходят через плаценту(но беременным

можно), через ГЭБ,время терапевтического эффекта в зависимости от поколения.выводятся с желчью и мочой.

87. Антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин. Механизм и спектр действия, применение, побочные эффекты.

Содержат амино- и гидроксильные группы

Поколения: по Машковскому и Михайлову, харкевичу похуй на поколения

I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин. II поколение: гентамицин.

III поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин. IV поколение: изепамицин.

По Слобжику:

I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.

IIпоколение: гентамицин, нетилмицин, тобрамицин III поколение:, амикацин.

Механизм действия аминогликозидов связывают с непосредственным их влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка (на уровне 30S) . + нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны. Бактерицидный эффект.

Спектр действия,если коротко-широкий, ГР(-),включая устойчивые, Гр(+) кокки,микобактерии туберкулеза,дизентерийную палочку,трихомонаду, лейшмании.

Спектр действия: Стрептомицин-широкий спектр.(микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии, чумы), действует на патогенные кокки, некоторые штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы и другие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Неомицинширокий спектр действия (чувствительны Гр(-) и Гр(+))

Гентамицин-активен к синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, а также стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Амикацин-наиболее широкий спектр, включающий аэробные Гр (- ) бактерии (в том числе синегнойную палочку, протей, клебсиеллы, кишечную палочку и др.) и микобактерии туберкулеза. На большинство гр(+) анаэробных бактерий не влияет.

Применение: лечение туберкулеза,туляремии, чумы, бруцеллеза, инфекци мочевыводящих путей, органов дыхания, ,мененингит.,энтерит, гентамицинлечения заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями, инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите), сепсисе, раневой инфекции, ожогах.

Неомицинлечении инфицированных ран, ряда кожных заболеваний (пиодермии и др.), заболеваний глаз (например, конъюнктивита) санация кишечника

Побочные эффекты: стрептомицинототоксичность, нефротоксичность, аллергические реакции (лихорадка, кожные поражения, эозинофилия, редко анафилактический шок и др.). На фоне действия стрептомицина возможно развитие суперинфекции. Неомицин - диспепсические нарушения, аллергические реакции, кандидамикоз Курареподобное действие-паралич дыхания.

ФК: токчины, в/в,в/,м, местно,внутрь, инстилляция.Проникает во все органы и ткани,включая молоко. Не биотрансформируется. Выводится почками в неизменном виде

88. Противосифилитические средства. Препараты используемые на ранней и поздней стадиях заболевания.

препараты бензилпенициллина:

а) короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), б) действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины)

Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Развития устойчивости бледной трепонемы не отмечено.

Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания.

-тетрациклины, эритромицин, азитромицин, цефтриаксон (при непереносимости бензилпенициллина),но по эффективности они уступают препаратам бензилпенициллина. - препараты висмута.- бийохинол (8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле) и бисмоверол (взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в нейтрализованном персиковом масле). В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина.Вводят внутримышечно.

Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса.

Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типично для действия этих препаратов появление темной каймы по краю десен (так называемая висмутовая кайма). Возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. Редко наблюдаются поражения почек и печени. -йода (калия йодид) - в поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм.

89. Антигельминтные средства. Препараты для лечения нематодозов и цестодозов. Средства для лечения энтеробиоза. Фармакологическая характеристика.

Классификация:

1) средства для лечения кишечных гельминтозов -При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом.

ФК: Всасывается плохо всасывается. Может использоваться для лечениятрихинеллеза и эхинококкоза. Метаболизируется в печени.Выводтся почкамию Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции,

боли в области живота и др альбендазол (зентал)- бензимидазольное производное. Широкий спектр. Эффективен при лечении кишечных нематодозов, при эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу. Губительное действие на яйца аскарид, анкилостом и власоглава. ФК:Хорошо и быстро всасывается в кишечнике. Метаболизируется в печени.Выделяются почками. Побочные:головная боль, диарея, головокружение, бессонница и т.д.

пирантела памоат -при инвазии круглыми гельминтами( нематодами).Мех-м: нарушает нервномышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич ФК:Плохо всасывается из пищеварительного тракта. часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе.

Побочные эффекты:снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея. левамизол (декарис) - при аскаридозе (парализует гельминтов – деполяризует их мышцы),ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Пиперазин и его соли (адипинат, гексагидрат) - при аскаридозе и энтеробиозе. На нематод оказывает парализующее действие( препятствует их активному продвижению по кишечнику, а также проникновению в желчные ходы.).

ФК: Всасывается хорошо. Выделяется почками.

Основное показание к применению – аскаридоз,при лечении энтеробиоза (инвазия острицами). Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль. пирвиния памоат (ванкин, ванквин)-при лечении стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза -При кишечных цестодозах -празиквантель, фенасал, аминоакрихин Празиквантель (билтрицид)-высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при

внекишечных трематодозах и цистицеркозе . По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу. ФК:Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени,выделяется почками.

Побочные эффекты:диспепсические явления, головная боль, головокружение Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их.

Примение: кишечные цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. аминоакрихин.-.обладает раздражающим эффектом. У части пациентов вызывает тошноту, рвоту.

2) для лечения внекишечных гельминтозов.

-внекишечные нематодозы дитразина цитрат(диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран).

Хорошо всасывается,выводится почками. Побочные:головная боль, слабость, тошнота,

Ивермектин - парализует круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Наиболее эффективен при терапии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз.

Побочные: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль, гипотензия, бронхоспастические и другие проявления

При энтеробиозе-мебендазол,пиперазин и его соли,пирвиния памоат,пирантела памоат.

90. Противомалярийные средства. Классификация их по способности влиять на разные формы возбудителя. Фармакологическая характеристика гематошизотропных, гистошизотропных и гамонтотропных средств (хинина, хингамина,примахина, хлоридина)

Частые возбудители малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) - в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара.

Классификация:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты); 2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты); а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы; б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы; 3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

Хинин - Образуя комплекс с ДНК, наушает раскручивание (расплетение) цепей, транскрипцию и синтез белка. Блокирует гемполимеразу плазмодиев в эритроцитах и нарушает инактивацию гема, вызывающего разрушение мембран и гибель плазмодиев. Применение – препарат первого ряда при лечении полирезистентной тропической малярии, не применяется для химиопрофилактики.

Побочные - Нарушение слуха и зрения (цинхонизм), поражение печени, аритмии, АВ-блокада, снижение АД, гипогликемия, гемолитическая анемия, аллергия, сокращение селезенки и матки Хингамин (хлорохин) - Нарушает процессы внутриклеточного обмена, вызывает дефицит аминокислот и образование цитолизосом с нарушенными структурами клетки; нарушает синтез нуклеиновых кислот. Применение – лечение и профилактика малярии Побочные - Психозы, кардиомиопатия, сердечная блокада, эпилептиформные припадки,

миалгия. Головная боль, нарушения сна, нарушения слуха и зрения (ретинопатия, кератопатия), лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции печени, диспепсия, аллергия (сыпь, обострение экземы), фотосенсибилизация

Примахин - Угнетает функции митохондрий плазмодиев за счет образования свободных радикалов в окислительно-восстановительных реакциях. Применение – радикальное излечивание малярии (с хлорохином), профилактика рецидивов малярии у лиц, вернувшихся из эндемичных зон.

Побочные - Анемия, боль в животе, тошнота и рвота, боль в сердце, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, реже лейкопения, агранулоцитоз Хлоридин (пириметамин) - Угнетает дигидрофолатредуктазу, образование тетрагидрофолиевой

кислоты, пуриновых и пиримидиновых оснований, белка возбудителей. Применение – лечение хлорохинорезистентной малярии в сочетании с хинином и сульфадоксином. Побочные - Боль в животе, рвота, атрофический глоссит, возбуждение ЦНС, судороги, мегалобластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

91. Средства лечения трихомониаза, ляблиоза и амебиаза. Фармакологическая характеристика.

Возбудителем амебиаза является Entamoeba histolytica. Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамебные средства:

•Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса Метронидазол - Универсальным средство, эффективное при кишечном и внекишечном амебиазе. Наименее эффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебной дизентерии его обычно сочетают с хиниофоном или йодохинолом. На цисты не действует.

•Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника (Хиниофон (ятрен) применяется для радикального излечения амебиаза, предупреждения рецидивов и реинфекции, всасывается из желудочнокишечноготракта лишь на 10-15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необходимые для амебицидного действия. Препарат малотоксичен. Из побочных эффектов типична диарея. Возможен неврит зрительного нерва. Аналогичным хиниофону йодохинол).

•Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника Тетрациклины - практически не оказывают прямого действия на амеб (кишечная флора подавляется, и это опосредованно неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника). По эффективности при амебиазе тетрациклины уступают амебицидам прямого действия.

•Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени Эметина гидрохлорид - вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки ЖКТ(при этом нередко возникает рвота рефлекторного происхождения).Действует внекишечно и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет. Побочные эффекты касаются сердечнососудистой системы (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), ЖКТ (тошнота, диарея, рвота),нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия), нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателен периодический контроль функций сердца, почек и печени.

•Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени

•Хингамин (накапливается в ткани печени в высоких концентрациях). СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА

Возбудитель - является Giardia (lamblia) intestinalis. При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон.

Аминохинол является производным хинолина. Он эффективен при лямб-лиозе,токсоплазмозе, кожном лейшманиозе, а также при некоторых коллагенозах. В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Может вызывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах, аллергические реакции.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА

Возбудитель - Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритом у мужчин), препаратом выбора является метронидазол.

Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) - производное нитроимидазола. Он оказывает губительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий, неспорообразующих анаэробов1.

Из желудочно-кишечноготракта всасывается хорошо. В организме в значительной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Назначают метронидазол внутрь, местно (интравагинально)2 и внутривенно3. Переносится препарат обычно хорошо. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея).

Кгруппе нитроимидазолов, помимо метронидазола, относится также тинидазол (фасижин). Он обладает высокой эффективностью при трихомонозе, амебиазе и лямблиозе. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении ряда облигатных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечноготракта. Действует тинидазол продолжительнее метронидазола.

Кпрепаратам, применяемым при трихомонозе, относится и трихомонацид. Является производным аминохинолина. Применяют его внутрь и местно. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки. При трихомонозе эффективны также нитазол и фуразолидон.

92. Соединения галоидов, пероксидов, перманганатов, применяемых в качестве антисептиков и дезинфектантов. Фармакологическая характеристика (механизмы действия, применение).

•Антисептики и дезинфицирующие средства:

•должны обладать широким спектром действия в отношении бактерий, простейших и грибов

•характеризоваться малым латентным периодом действия, высокой активностью

•должны быть химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости.

•Должен отсутствовать местное отрицательное (например, раздражающее) действие на ткани

•Должна быть минимальная всасываемость с места их нанесения отсутствие аллергизирующего влияния и низкая токсичность.

•Дезинфицирующие вещества не должны повреждать обрабатываемые предметы Механизм действия разных антисептиков и дезинфицирующих веществ неодинаков и