14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибриновых тромбов):

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:

а) синтетического происхождения: к-та аминокапроновая, амбен;

б) животного происхождения: контрикал, трасилол (пантрипин), гордокс.

3. Гемостатики разных групп:

1) стимуляторы агрегации тромбоцитов: хлористый кальций, адроксон, добезилат-кальций (доксиум);

2) средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические: этамзилат (дицинон);

б) препараты витаминов: к-та аскорбиновая, рутин, кверцетин;

в) растительного происхождения: препараты крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.

Тромбин и фибриноген. Белки крови, естественные компоненты свертывающей системы крови, вызывают эффект in vitro и in vivo. У детей применяют так же, как у взрослых. Тромбин применяют только местно (флаконы по 10 мл, содержащих не менее 125 ЕД):

• в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки;

• в виде губки гемостатической коллагеновой;

• в виде желпластина;

• в виде тампона, пропитанного раствором тромбина.

Широко используется в детской стоматологии: остановка кровотечений в челюстно-лицевой хирургии, удаление зубов, кровотечения из десен.

Фибриноген (флаконы объемом 250 или 500 мл, соответственно с 1,0 или 2,0 сухого фибриногена). Назначают обычно в/в, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность. Используют как средство скорой помощи при массивных кровотечениях. Кроме того, фибриноген нередко назначают детям, вместе с гепарином, для лечения диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, когда в плазме снижается его содержание.

Ингибиторы фибринолиза. Используют в педиатрии по тем же показаниям, что и у взрослых, особенно при состояниях, характеризующихся повышением активности кининов: травматический шок, панкреатит, ожоги, сотрясения мозга, менингиты.

Кислота аминокапроновая (флаконы 5% - 100 мл). Синтетический препарат, по химической структуре сходна с лизином.

Конкурентно угнетает лизин и препятствует его взаимодействию с профибринолизином, т.е. тормозит превращение профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Угнетает эффекты высвободившегося фибринолизина. Повышает адгезию тромбоцитов, а также является ингибитором кининов. Обладает противошоковой активностью (ингибирует протеолитические ферменты). Стимулирует обезвреживающую функцию печени. Угнетает образование антител и обладает противоаллергическим действием.

Препарат малотоксичен, быстро выводится из организма с мочой (через 4 часа). После быстрого в/в введения возможны гипотензия, брадикардия, экстрасистолия. Применяется под контролем коагулограммы для остановки кровотечений при операциях, удалении зубов у больных с гемофилией, при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Амбен (ПАМБА). Формы выпуска: ампулы по 5 мл 1% раствора и табл. по 0,25.

Синтетический препарат, по химической структуре является аналогом ПАБК. Тормозит активацию плазминогена. Начало эффекта через 8 часов (внутрь) и ч/з 4 часа (в/в).

Контрикал (флаконы по 10 000, 30 000, 50 000 ЕД), пантрипин (флаконы по 6, 12, 15, 20 и 30 ЕД). Полипептиды, ингибируют протеолитические ферменты (фибринолизин, плазмин, трипсин и др), поэтому часто применяются при воспалительных процессах. Побочное действие: аллергии, эмбриотоксическое действие.

Витамины К. Необходимые для синтеза в печени протромбина, проконвертина_{VII фактор}, а также IX и X факторов.

Наиболее изучены природные витамины К₁ (в растениях), К₂ (продуцируемый бактериями, в т.ч. бактериями кишечника человека и животных) и К₃ (синтетик). Последний, в отличие от природных, растворим в воде.

Фитоменадион (капсулы по 0,1 г и 10% раствор в масле). Синтетический препарат витамина К₁ и по биологической активности сохраняет все его свойства. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до 8 часов.

Викасол (табл. по 0,015 г, амп. 1% - 1 мл) – непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К₃.

Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К₁ и К₂.

Эффект развивается через 12-24 часа. При в/в введении - через 30 минут, при в/м - через 2-3 часа.

Викасол назначается при состояниях чрезмерного снижения протромбинового индекса и при выраженной К-витаминной недостаточности.

Наиболее часто применяется в период новорожденности, когда из-за стерильности кишечника отсутствует микрофлора – основной источник витамина К. У детей это проявляется в виде кишечных кровотечений (мелены). Назначают в течение 2–3 дней, что достаточно для ликвидации геморрагии.