- •Особенности действия и применения лекарственных средств у детей
- •Курск – 2009
- •Содержание
- •Предисловие
- •Основные сокращения
- •Особенности фармакокинетики у детей
- •Особенности биотрансформации и применения лекарств при наследственных ферментопатиях у детей
- •Особенности фармакодинамики у детей
- •Механизмы действия лекарственных веществ в организме
- •Взаимодействие с рецепторами
- •Влияние на активность ферментов (ложные субстраты и ингибиторы ферментов).
- •III. Физико-химическое действие на мембраны клеток
- •Блокаторы транспортных систем
- •Виды действия при повторных введениях лс:
- •Отрицательные виды действия лп во время беременности
- •Дозирование лекарственных средств у детей
- •Возрастные особенности детского организма
- •Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств
- •Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •Симптоматика отравления атропином
- •Средства, влияющие на н - холинорецепторы
- •Классификация
- •Особенности действия и применения миорелаксантов у детей
- •По длительности действия
- •Миорелаксанты, применяемые в анестезии у детей
- •Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)
- •3.1. Адреномиметики
- •Взаимодействия адреномиметиков
- •3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики
- •4.1. Местные анестетики
- •По химической структуре.
- •1) Группа сложных эфиров пабк:
- •2) Группа сложных амидов:
- •III. По выраженности эффекта и длительности действия при парентеральном введении (табл. 8):
- •Побочные эффекты ма, связанные с резорбтивным действием
- •Метгемоглобинемия.
- •Абсолютные противопоказания к регионарной анестезии у детей:
- •Взаимодействия
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков
- •Увеличение активности недеполяризующих миорелаксантов.
- •4.3. Средства для внутривенного наркоза
- •Средства, применяемые при нарушениях сна
- •Снотворные с наркотическим действием:
- •Дозирование и способы применения мидозалама в премедикации
- •5.2. Противосудорожные средства
- •Механизм действия противоэпилептических средств
- •Характеристика препаратов
- •Принципы медикаментозного лечения эпилепсии у детей
- •Характеристика препаратов
- •5.3. Нейролептики
- •Классификация
- •Механизм антипсихотического действия нейролептиков
- •Побочные эффекты нейролептиков
- •Цнс: усталость, сонливость, внутреннее беспокойство, спутанность сознания. Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, экстрапирамидные реакции).
- •5.4. Транквилизаторы
- •Применение
- •5.5. Седативные средства
- •Фармакодинамика морфина
- •«Мозаичность» действия на цнс
- •Передозировка (острое отравление)
- •Меры помощи
- •Синдром отмены
- •Гиперактивность вегетативной нервной системы:
- •Мышечная и суставная боль.
- •Взаимодействия
- •Психостимуляторы
- •Показания к применению
- •Основные фармакологические свойства кофеина
- •Ноотропные препараты (noos - мышление, разум, tropos - сродство).
- •Особенности ноотропов
- •Классификация
- •Аналептики (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий, оживляющий).
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика адаптогенов:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств
- •Применение салицилатов
- •Побочные эффекты
- •Симптомы острого отравления аспирином у детей
- •Анальгетики - антипиретики
- •Меры помощи:
- •Производные индола
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные антраниловой кислоты
- •Принципы жаропонижающей терапии у детей
- •Заключение
- •Формы выпуска и дозирование нпвс
- •9.1. Противоаллергические средства
- •Показания к применению иммунодепрессантов у детей
- •Иммуностимуляторы
- •Антигистаминные средства
- •Классификация н1–гистаминоблокаторов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
- •Сердечные гликозиды
- •Механизм действия
- •Другие кардиальные эффекты сг
- •Показания к применению сг
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Проявления токсических эффектов сг
- •Меры помощи
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противоаритмические средства
- •Основные показания к назначению хинидина
- •Дилтиазем.
- •Антигипертензивные средства
- •Феохромоцитома.
- •Поздний токсикоз беременности.
- •Медикаментозное лечение артериальной гипертензии
- •Побочные эффекты β-адреноблокаторов:
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Основные побочные эффекты:
- •Ингибиторы апф
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
- •Общая характеристика
- •Побочные эффекты:
- •Общая характеристика
- •Применение фуросемида у детей
- •Осложнения у детей
- •Сочетанное применение диуретиков и лекарственных препаратов других групп
- •12.1. Противокашлевые средства
- •Заболевания дыхательных путей у детей, сопровождающиеся кашлем
- •Противокашлевые препараты
- •12.2. Отхаркивающие средства
- •Особенности действия муколитиков
- •12.3. Бронхолитические средства
- •Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы
- •12.4. Средства терапии бронхиальной астмы
- •Ингаляционные гкс, применяемые при бронхиальной астме у детей
- •Комбинированные препараты двойного действия:
- •Преимущества небулайзерной терапии:
- •13.1. Средства, повышающие моторику жкт
- •Слабительные средства
- •13.2. Противоязвенные препараты
- •Классификация блокаторов н2–гистаминорецепторов
- •Сравнительная фармакокинетика блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Сравнительная эффективность блокаторов н2 – гистаминорецепторов
- •Взаимодействия блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Ликвидация н. Pylori
- •Схемы антибактериальной терапии язвенной болезни против h. Pylori
- •1. Тройная терапия препаратами висмута.
- •2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
- •3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
- •4. Квадротерапия.
- •Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
- •Монокомпонентные препараты
- •13.3. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •Лечение панкреатита у детей
- •Основные принципы лечения
- •Причины нарушения свертывания крови у детей:
- •14.1. Лекарственные средства, понижающие свертываемость крови
- •1. Антикоагулянты:
- •Фармакодинамика гепарина
- •Показания к применению гепарина:
- •Побочные эффекты:
- •14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)
- •2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:
- •3. Гемостатики разных групп:
- •Назначение викасола с профилактической целью:
- •Назначение викасола с лечебной целью:
- •15.1. Бета - лактамные антибиотики
- •Комбинированные
- •Спектр активности природных пенициллинов
- •Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Препараты I поколения
- •Препараты II поколения
- •Препараты III и IV поколений
- •Карбапенемы
- •Преимущества меропенема перед имипенемом
- •Монобактамы
- •15.2. Макролиды
- •Общие свойства
- •Применение макролидов в педиатрии
- •15.3. Аминогликозиды
- •Побочные эффекты
- •15.4. Антибиотики широкого спектра действия
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействия антибиотиков
- •16.1. Сульфаниламидные препараты
- •Характеристика препаратов
- •Показания к применению бисептола:
- •Побочное действие сульфаниламидов
- •Гепатотоксическое действие.
- •Гипогликемия.
- •Лекарственные взаимодействия сф-амидов
- •16.2. Хинолоны. Фторхинолоны
- •Преимущества фторхинолонов
- •I. По фармакодинамике:
- •II. По фармакокинетике:
- •III. По переносимости:
- •Недостатки фторхинолонов
- •Применение:
- •16.3. Нитрофураны
- •Побочные эффекты нитрофуранов
- •Противопоказания
- •16.4. Нитроимидазолы
- •Показания
- •17.1. Противотуберкулезные средства
- •Классификация противотуберкулезных препаратов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1 ряда
- •Побочные эффекты
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 ряда
- •Основные принципы двухэтапной антибактериальной терапии туберкулеза (воз)
- •17.2. Противогрибковые средства
- •Классификация противогрибковых препаратов
- •17.3. Противовирусные средства
- •Классификация интерферонов
- •Виды гормональной терапии:
- •Гормоны белковой и полипептидной природы
- •Препараты задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •I. По происхождению:
- •Генно – инженерные инсулины
- •II. По способу очистки (чистоте):
- •III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
- •Механизм действия инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Производные аминокислот
- •Препараты стероидных гормонов
- •Глюкокортикостероиды (гкс)
- •1. Влияние на белковый обмен.
- •7. Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- •Показания к применению гкс у детей
- •Тактика лечения глюкокортикоидами
- •Схемы назначения гкс
- •Побочные эффекты гкс
- •Взаимодействия гкс
- •Препараты половых гормонов
- •Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
- •1) Тестостерона пропионат
- •2) Тестостерона энантат
- •Анаболические стероиды
- •Побочные эффекты
- •Группы риска развития дефицита витаминов:
- •19.1. Жирорастворимые витамины и их препараты
- •Применение витамина д в педиатрии
- •Фармакодинамика:
- •Показания к применению:
- •Показания к применению:
- •19.2. Водорастворимые витамины и их препараты
- •Показания к применению
- •Показания к применению
- •Показания к применению c целью профилактики
- •Показания к применению c лечебной целью
- •Поливитамины
- •Наследственные нарушения эритропоэза;
- •Недостаточность меди и магния.
- •Причины дефицита железа
- •Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:
- •Группы риска
- •Принципы назначения и дозирования препаратов железа у детей
- •Фармакокинетика железа
- •Классификация препаратов железа
- •Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
- •Побочные эффекты препаратов железа:
- •Отравление железом
- •Средства, применяемые при гиперхромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Факторы риска возникновения лейкозов
- •Акселерация физического развития.
- •Современные препараты – регуляторы гемопоэза
- •Критические периоды органогенеза
- •Факторы, способствующие проникновению лекарств через плаценту:
- •Лекарственные средства, абсолютно противопоказанные в период беременности
- •Частные вопросы действия и применения лекарств при беременности
- •Мутагенное действие лекарственных (химических) веществ на плод
- •Особенности применения и действия лекарств при кормлении грудью
- •Лекарственные средства, противопоказанные кормящим матерям
- •Лекарственные средства, разрешенные кормящим матерям:
- •Лекарственные формы препаратов для детей
- •Некоторых фармацевтических, фармакологических и клинических терминов и понятий
- •Список литературы:
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3.
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3. Заказ № 169.
Особенности действия муколитиков
Особенностью муколитиков является то, что, разжижая мокроту, они практически не увеличивают ее объем.
В педиатрической практике в настоящее время широко применяются производные алкалоида вазицина. При приеме внутрь он превращается в активный метаболит амброксол, который уменьшает вязкость секрета бронхиальных желез.
К производным вазицина относятся такие фармакологические препараты, как бромгексин, лазолван, бизолвон, мукосолван.
Отличительная особенность препаратов этой группы - возможность их ингаляционного применения у детей. Ингаляция растворов дает положительный эффект через 10-20 мин после приема и сохраняется в течение 6-8 ч. Курс лечения обычно 7-10 дней.
Таблица 35
Классификация муколитиков по механизму действия
Прямого действия |
Непрямого действия |
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия. Бромгексин, амброксол, ацетилцистеин и карбоцистеин нарушают целостность дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты и разжижают ее.
Лазолван дополнительно стимулирует секреторную активность серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, усиливает движение ресничек мерцательного эпителия, увеличивая мукоцилиарный транспорт мокроты (рис. 13).
Ацетилцистеин, проникая внутрь клетки дезацетилируется, освобождая аминокислоту (L-цистеин), которая необходима для синтеза глутатиона, как важного антиоксидантного фактора внутриклеточной защиты и поддержания функциональной активности и морфологической целостности легочной ткани.
Бромгексин и амброксол обладают также способностью стимулировать выработку эндогенного легочного сурфактанта (антиателектатического фактора), который обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищает их от воздействия внешних неблагоприятных факторов, улучшает «скольжение» бронхолегочного секрета по эпителию слизистой бронхов.
Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов, как амброксол, в неонатологической практике и у детей первых недель жизни.
Способ применения лазолвана у детей:
р-р для ингаляций - детям старше 5 лет - по 1–2 ингаляции в день;
перорально детям обычно назначается сироп: до 2 лет - 2,5 мл 3 раза в день, старше 5 лет - по 5 мл 2–3 раза в день;
внутримышечно детям в возрасте до 2 лет - по 0,5 ампулы 2 раза в день, от 2 до 5 лет - по 0,5 ампулы 3 раза в день.
Побочное действие: кожная сыпь, крапивница, боль в эпигастрии, рвота. Противопоказания: первый триместр беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Но одним из недостатков ацетилцистеинов и, отчасти, бромгексина является их способность усиливать у детей бронхоспазм, поэтому использование этих препаратов в острый период бронхиальной астмы противопоказано.
Современные муколитические препараты, содержащие ацетилцистеин и карбоцистеин, обладают разносторонним универсальным действием. С одной стороны, они улучшают регенерацию слизистых дыхательных путей, с другой – уменьшают патологическую вязкость слизи.
Ацетилцистеин (флуимуцил), бромгексин и амброксол широко используются в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов дыхательных путей с повышенной продукцией густого вязкого секрета, особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля.
Препараты ацетилцистеина в качестве муколитика назначается подросткам старше 14 лет – по 200 мг АЦЦ 2-3 раза в день (400-600 мг в день) или 600 мг 1 раз в день. Детям 6-14 лет – по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день (300-400 мг в день). Детям 2-5 лет – по 100 мг 2-3 раза в день (200-300 мг в день); в возрасте до 2 лет назначают по 50-100 мг 1-2 раза в сутки.
При муковисцидозе детям старше 6 лет – по 200 мг 3 раза в день (600 мг в день), а в возрасте 2-5 лет – по 100 мг 4 раза в день (400 мг в день).
АЦЦ® - основной антидот при отравлении парацетамолом, а также эффективен при отравлениях различными органическими и неорганическими соединениями.
Проявляет фармацевтическую несовместимость с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В), поэтому их следует применять не ранее чем через 2 часа после приема внутрь АЦЦ.
Карбоцистеины (мукодин, мукопронт, флюдитек pro infantibus). Карбоцистеин, нормализуя количественное соотношение кислых и нейтральных муцинов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Под действием препарата происходят регенерация слизистой оболочки, восстановление ее структуры, уменьшение количества бокаловидных клеток, а значит, и уменьшение количества вырабатываемой слизи.
Протеолитические ферменты и дорназе более эффективно разжижают гнойную мокроту, поэтому имеют преимущества при хронических бронхитах, бронхоэктазах, муковисцидозе, других ферментопатиях, для которых характерно повышение вязкости, гнойный или слизисто-гнойный характер мокроты.
В настоящее время в педиатрии используется препараты гвайфенезина в дозе от 100 до 200 мг на прием каждые 4 часа. Он входит в такие средства, как колдрекс-бронхо, робитуссин - микстура от кашля, туссин (комбинированный препарат: гвайфенезин, глицерин, лимонная к-та, бензоат натрия, кукурузный сироп).
Гвайфенезин может быть использован у детей старше 3 лет. По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами.
В отличие от описанных выше отхаркивающих средств, действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи.
Применение препаратов на основе гвайфенезина: заболевания верхних отделов дыхательных путей, инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей у детей старше 3 лет, кашель с бронхоспазмом (в сочетании с бронхолитиками и противовоспалительными препаратами).
Комбинированные препараты от кашля содержат более двух лекарственных компонентов. Ряд комбинированных препаратов (бронхолитин, стоптуссин, синекод, лорейн) содержат в своем составе противокашлевой препарат центрального действия, антигистаминный препарат, отхаркивающий и деконгестант.
Часто они также включают бронхолитик (солутан, трисолвин) и/или жаропонижающий компонент и антибактериальные средства (лорейн).
Такие препараты облегчают кашель при бронхоспазме, кашель при респираторной вирусной и бактериальной инфекции, но назначать их следует по строгим показаниям.
Часто комбинированные препараты противопоказаны детям раннего возраста, особенно первых месяцев жизни.
Кроме того, в комбинированных препаратах, могут сочетаться противоположные по своему действию медикаментозные средства, например антигистаминные препараты и отхаркивающие.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и бронхов с кашлем, трудно отделяемой мокротой с успехом используют комплексный препарат «Бронхосан», содержащий бромгексин и эфирные масла (анис, фенхель, душица обыкновенная, мята перечная, эвкалипт, ментол).
Кроме того, «Бронхосан» обладает обезболивающим, противовоспалительным, тонизирующим, спазмолитическим действиями. Повышает двигательную и секреторную активность пищеварительных и потовых желез, расширяет сосуды сердца, головного мозга, легких, повышает аппетит, уменьшает тошноту, рвоту, усиливает перистальтику кишечника.
Назначается внутрь 4 раза в сутки детям до 2 лет в дозе 5 капель; от 2 до 6 лет - 10 капель, смешивать с небольшим количеством жидкости.
Общие рекомендации по использованию и правилам выбора противокашлевых средств у детей (рис. 14):
Муколитики являются препаратами выбора при наличии вязкой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит альфа1-антитрипсина). Отхаркивающие средства способствуют удалению скудной мокроты, муколитики - отхождению вязкой мокроты (!). Противокашлевые препараты при продуктивном кашле нарушают эвакуацию мокроты.
Если основная жалоба - собственно кашель, всегда лучше использовать один препарат и в полной дозе. Например, для облегчения кашля, связанного с явлениями острой инфекции ВДП, показаны таблетки или сиропы с обволакивающим периферическим действием или их сочетание (у детей старшего возраста и подростков) с ненаркотическими препаратами центрального действия типа либексина.
При остром ларингите, трахеите, бронхите и пневмонии для усиления бронхиальной секреции и разжижения вязкой мокроты наиболее эффективно использование увлажнения дыхательных путей - одно из эффективных противокашлевых мероприятий. Прежде всего, это использование аэрозолей и паровых ингаляций, которые уменьшают раздражение слизистой и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водяного пара с добавлением медикаментов (хлорид или бензоат натрия, гидрокарбонат натрия, хлорид аммония, эвкалипт) - самый простой, доступный и распространенный метод увлажнения.
Рис. 14. Алгоритм кашля и его лечение у детей.
В случае течения у детей ОРВИ, кашля с явлениями выраженного бронхоспазма и обструкции дыхательных путей целесообразно наряду с увлажнением и приемом муколитиков назначать бронхолитики (ингаляции эуфиллина с помощью небулайзера) или таблетированных β2 - адреноблокаторов. Целесообразно также сочетать наряду с увлажнением прием противоаллергических и противовоспалительных препаратов, но не показаны противокашлевые препараты центрального действия и муколитики типа ацетилцистеина.
Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол могут быть широко использованы в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов дыхательных путей (трахеиты, ларинготрахеиты, бронхиты, пневмонии и др.), особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля.
У детей раннего возраста, детей с выраженным рвотным рефлексом, с высоким риском аспирации противопоказаны отхаркивающие препараты, увеличивающие объем секрета и усиливающие рвотный и кашлевой рефлексы.
Для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, например при коклюше, возможно использование противокашлевых ненаркотических средств центрального действия (либексин).
Рекомендуется сочетать муколитическую терапию с методиками, способствующими эвакуации мокроты. Эффективно помогают удалению мокроты массаж грудной клетки с похлопыванием по ней ладонью, сложенной «лодочкой», у маленьких детей - массаж пальцами межреберий, а также сжимание грудной клетки на выдохе.
Нецелесообразно (!) использование препаратов, содержащих комбинацию противокашлевых и отхаркивающих средств.