■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфанил­ амидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

■ Передозировка

Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необхо­ димо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.

■Условия и срок хранения

Взащищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок год­

ности — 5 лет.

■Условия отпуска: по рецепту.

■Форма выпуска

Табл. п/плен, оболочкой 5 мг, 10 мг, №50.

L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ (L-THYROXIN BERLIN-CHEMIE)

«BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия

Таблетки содержат: левотироксина натрия — 50 мкг.

■ Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате L-Тироксин 50 и 100 Берлин-Хеми, идентичный по биологиче­ ской активности природному гормону щитовидной железы. После частич­ ного превращения в лиотиронин (ТЗ), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ, функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Фармакокинетика. Всасывание принятого перорально левотироксина происходит в основном в тонком кишечнике и в значительной степени зависит от галеновой формы препарата — максимально до 80 % при при­ еме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после применения. Терапевтический эффект наблюдается на 3—5-е сутки после начала перорального приема. Объем распределения в организме определяют из расчета 0,5 л/кг массы тела. Левотироксин связывается с протеинами плазмы крови более чем на 99 %. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, мозговой ткани и мышцах. В связи с высокой степенью связывания с протеинами плазмы крови гормоны щитовидной железы появляются в гемодиализате в не­ значительных количествах.

■ Показания к применению

Заместительная терапия гормонами щитовидной железы при гипотирео­ зе различного генеза; профилактика рецидива зоба после резекции щи­

товидной железы по поводу эутиреоидного зоба; доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием; в качестве сопутствующей терапии при тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния.

■ Способ применения и дозы

Суточную дозу препарата устанавливают индивидуально на основании дан­ ных клинического и лабораторного обследования. При сохранении остаточ­ ной функции щитовидной железы доза заместительной терапии может быть несколько ниже обычно назначаемой. Особая осторожность необходима в начале лечения гормонами щитовидной железы у больных пожилого воз­ раста, с ИБС, тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы отмечают длительное время. В указанных случаях необходимо выбирать более низкую начальную дозу и постепенно ее повышать при частом контроле уровня гормонов щи­ товидной железы. При недостаточной массе тела и наличии большого узлового зоба достаточно невысокой дозы.

Если не назначено иначе, существуют следующие рекомендации по дозированию.

Взрослые пациенты. Гипотиреоз; начальная доза составляет 25—50 мкг/сут, поддерживающая — 100—200 мкг/сут (повышение дозы на 25—50 мкг проводят с интервалами в 2—4 нед.). Профилактика рецидива зоба: 75— 200 мкг/сут. Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функ­ ции: 75—200 мкг/сут. Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатиками — 50—100 мкг/сут.

Дети. Начальная доза для детей составляет 12,5—50 мкг, а для детей груд­ ного возраста — 25—50 мкг. При назначении заместительной дозы во время продолжительной терапии учитывают, кроме других показателей, возраст и массу тела ребенка.

Ниже приведены ориентировочно рекомендованные дозы.

Благодаря особой форме таблетки ее можно разделить, положив на твер­ дую поверхность насечкой для деления кверху и надавив на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении.

Суточную дозу принимают однократно утром натощак не менее чем за 30 мин до еды. Таблетки принимают не разжевывая и запивая небольшим

количеством воды (1/2 стакана). Детям грудного возраста суточную дозу назначают не позднее чем за 30 мин до первого кормления. Для этого таблетки растворяют в небольшом количестве воды, а образовавшуюся смесь (готовить непосредственно перед приемом!) дают вместе с неболь­ шим количеством жидкости. Продолжительность терапии: при гипо­ тиреозе в большинстве случаев в течение всей жизни; при лечении эутиреоидного зоба, а также с целью профилактики рецидива зоба — от нескольких месяцев, лет и до конца жизни; в качестве сопутствующей терапии при лечении гипертиреоза — в зависимости от продолжитель­ ности назначения тиреостатического средства.

■ Побочные эффекты

При применении препарата могут возникать тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, стенокардия, тремор, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры тела, уменьшение массы тела, рвота, диарея, головная боль, слабость и спазм мышц, нарушение менструального цикла. При появле­ нии указанных симптомов суточную дозу рекомендуют снизить или прервать прием препарата на несколько дней. Как только побочные явления исчезнут, можно снова возвратиться к лечению, осторожно повышая дозу препарата. Возможно появление аллергических реакций в виде крапивницы, бронхоспазма и отека гортани, а в отдельных слу­ чаях — анафилактического шока.

■ Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; декомпенсированный гипертиреоз любой этиологии; декомпенсированная недостаточность коры надпочечников; декомпенсированная гипофизарная недостаточность; острый инфаркт миокарда; острый миокардит; острый панкардит.

В период беременности противопоказано одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства.

■ Особые указания

До начала проведения терапии гормонами щитовидной железы следу­ ет исключить наличие у пациента ИБС (стенокардии), АГ, гипофизар­ ной недостаточности, недостаточности коры надпочечников, автоно­ мии щитовидной железы и/или соответственно провести их лечение. При ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмии, аритмиях не­ допустима даже легкая форма гипертиреоза.

Больным группы риска (пациентам с ИБС, АГ, тахиаритмией, хронической сердечной недостаточностью, недостаточностью функции гипофиза или коры надпочечников, автономией щитовидной железы) препарат назна­ чают с особой осторожностью только после предварительного лечения указанной патологии и под непременным частым контролем уровня гор­ монов щитовидной железы.

При вторичном гипотиреозе следует исключить наличие сопутствующей недостаточности коры надпочечников. В случае подтверждения этого со­ стояния необходимо вначале провести лечение ГКС (гидрокортизоном). При подозрении на автономию щитовидной железы рекомендуют опреде­ лить уровень ТТГ и провести супрессионную сцинтиграфию. При при­ менении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в период менопаузы,.имеющих повышенный риск заболевания остеопорозом, с це­ лью предупреждения превышения уровня левотироксина в крови выше физиологической нормы следует проводить более частый контроль функ­ ции щитовидной железы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно, особенно в период беременности и кормления грудью. Несмотря на широкое при­ менение препарата в период беременности, факт наличия опасности для плода до сих пор неизвестен. Количество гормонов щитовидной железы, проникающее в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах, является недостаточным для развития у детей грудного возраста гипертиреоза или угнетения секре­ ции ТТГ. В период беременности у больных с гипотиреозом может повы­ шаться потребность в левотироксине, что обусловлено эстрогенами, поэто­ му функцию щитовидной железы следует контролировать как в период беременности, так и после и при необходимости проводить коррекцию дозы заместительной терапии.

В период беременности противопоказано применение левотироксина для проведения сопутствующей терапии гипертиреоза тиреостатическими препаратами, поскольку при этом требуется более высокая доза тиреостатических средств.

Тиреостатические средства в отличие от левотироксина проникают через плацентарный барьер в значительных дозах, которые могут вызвать развитие гипотиреоза плода. В связи с этим при наличии гипертиреоза в период бере­ менности рекомендуют проводить монотерапию тиреостатическими пре­ паратами в низких дозах. В период беременности следует отказаться от про­ ведения тестов щитовидной железы с использованием супрессии.

Дети. При врожденном гипотиреозе своевременное начало лечения яв­ ляется решающим фактором для нормального психомоторного развития ребенка. В первые 3—4 года жизни уровень Т4 следует привести к значе­ ниям верхней границы нормы. В первые 6 мес. жизни более надежным контрольным показателем является измерение уровня Т4, чем уровня ТТГ. В отдельных случаях нормализация уровня ТТГ, несмотря на достаточное содержание Т4, может длиться до 2 лет. Более детальная информация приведена в разделе «Способ применения и дозы».

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания слож­ ных механизмов. Не известно.