Лекарственные средства, влияющие на процессы обмена веществ

Тема 27. Гормональные препараты

ПОЛИПЕПТИДНОЙ И

АМИНОКИСЛОТНОЙ СТРУКТУРЫ.

АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Гормоны – инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия. Гормональные препараты широко применяются не только в клинической эндокринологии (заместительная гормонотерапия), но и в других областях медицины (стимулирующая и неспецифическая или фармакодинамическая). Вместе с антигормональными препаратами находят применение для подавления функций эндокринных желез (тормозящая гормонотерапия).

Цель занятия. Усвоить основные виды гормонотерапии. Знать фармакологию гормонопрепаратов, их синтетических заменителей и антигормональных средств. Уметь выписать и обосновать выбор этих препаратов.

Контрольные вопросы

1. Принципы нейро-гуморальной регуляции. Понятие о либеринах (рилизинг-факторах) и статинах (ингибирующих факторах).

2. Общие механизмы биологических эффектов гормональных веществ. Создание синтетических аналогов гормонов, их преимущества и недостатки. Понятие о гормональных и антигормональных препаратах.

3. Виды гормонотерапии - заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспецифическая).

4. Классификация ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:

1. вещества белкового и пептидного строения – препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2. производные аминокислот – препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;

3. стероидные соединения – препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.

5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА – соматотропинрилизинг-гормона (серморелин, соматолиберин), кортикотропинрилизинг-гормона, тиреотропинрилизинг-гормон (протирелин /рифатироин/), гонадотропинрилизинг-гормона (гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.). Ингибиторы секреции гормонов – соматотропин-ингибирующий-гормон (соматостатин, октреотид, ланреотид), даназол, бромкриптин. Фармакологические свойства. Применение.

6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА – соматотропного (соматотропин), адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо), тиреотропного (тиротропин), гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), менопаузный гонадотропин (менотропины), хорионический гонадотропин, пролактина (лактин). Фармакологические свойства. Применение.

7. Препарат гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) – интермедин. Фармакологические свойства. Применение.

8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА – окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона – питуитрин. Фармакологические свойства. Применение.

9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА – мелатонин. Фармакологические свойства. Применение.

10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ – левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом). Фармакодинамика, нежелательное действие. Антити­реоидные препараты – тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), препараты йода, радиоактивный йод. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Применение.

11. Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ – паратгормона (паратиреоидин, терипаратид), кальцитонина (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик), дигидротахистерол. Участие в минеральном гомеостазе костей. Применение.

12. Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.

    • Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

    • Инсулин. Строение. Методы получения. Виды инсулинов – свиной, бычий (монопиковый, монокомпонентный), человеческий. Классификация ИНСУЛИНОВ:

1) короткодействующие (4-6 ч) с быстрым началом действия (15-30 мин) – инсулин человека для инъекций (актрапид НМ, хумулин регуляр, хумалог), инсулин для инъекций нейтральный (моноинсулин МК), инсулин нейтральный растворимый (актрапид НС, илетин II) и др.;

2) средней длительности действия (8-12 ч) – инсулин-цинк суспензия аморфная (инсулин-семилонг, семиленте, илетин I ленте), инсулина изофана человеческого суспензия (хумулин НПХ), хумулин ленте, илетин НПХ и др.;

3) длительного действия (20-30 ч) с медленным проявлением эффекта (4-8 ч) – инсулин-цинк-суспензия кристаллическая (инсулин ультраленте, илетин I ультраленте), инсулин-цинк-суспензия кристаллическая человеческая (хумулин ультраленте и др.);

4) комбинированные – новолин 70/30, хумулин 70/30 и др.

Фармакологические эффекты. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.

5. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ средства. Классификация:

• производные сульфанилмочевины: 1-го поколения – бутамид, букарбан; 2-го поколения – хлорпропамид, глибенкламид /манинил/, гликвидон, гликлазид); 3-го поколения – глимепирид /амарил/.

• бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин;

• антидиабетические различных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».

Различия в механизмах действия. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Кортикотропин (Corticotropinum) фл. по 10-20-30-40 ЕД.

2. Октреотид /сандостатин/ (Octreotide) амп. по 1 мл (1 мл – 0,0001 и 0,0005)

3. Питуитрин (Pituitrinum) амп. по 1 мл (1 мл – 5 ЕД).

4. Десмопрессин /адиуретин СД/ (Desmopressinum) фл. по 1 мл (1 мл – 0,0001) для назального применения.

5. Окситоцин (Oxytocinum) амп. по 1 и 2 мл (5 и 10 ЕД).

6. L-тироксин (Levothyroxini sodium) табл. по 0,000025, 0,00005, 0,0001.

7. Калия йодид (Kalii iodidum) табл. по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5; фл. 3 % р-ра по 200 мл.

8. Мерказолил (Mercazolilum) табл. по 0,005.

9. Кальцитрин (Calcitrinum) фл. по 10 и 15 ЕД.

10. Актрапид (Aktrapid) фл. по 10 мл (1 мл – 40 и 100 ЕД).

11. Изофан инсулин НМ (Isophan Insulinum NM) фл. по 10 мл (1 мл – 40 ЕД).

12. Метформин (Metforminumm) табл. по 0,25.

13. Глибенкламид /манинил/ (Glibenclamide) табл. 0,005.

14. Глимепирид /амарил/ (Glimepiridum) табл. по 0,001, 0,002, 0,003, 0,004, 0,006.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1. для предоперационной подготовки больных тиреотоксикозом;

2. для лечения тиреотоксикоза;

3. для лечения гипотиреоза;

4. для стимуляции родовой деятельности;

5. для лечения несахарного диабета;

6. ингибитор секреции соматотропина для лечения острого панкреатита;

7. для лечения инсулинзависимого диабета из расчета 150 г сахара в суточной моче;

8. для купирования диабетической комы;

9. при передозировке инсулина;

10. из группы синтетических гипогликемических средств, к нежелательным эффектам которых относятся аллергические реакции, нарушения кроветворения, функции печени, вторичная резистентность и др.;

11. для лечения инсулиннезависимого диабета при неэффективности производных сульфонилмочевины;

12. для лечения остеопороза.