- •Федеральное государственое образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание стр.
- •Нейротропные лекарственные средства
- •Местные анестетики
- •Сравнительная характеристика
- •Механизм действия местных анестетиков
- •Химическая структура местных анестетиков
- •Основные эффекты местных анестетиков
- •Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, влияющие на чувствительные нервные окончания. Препараты для выписывания
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы
- •Общая схема локализации биохимических рецепторов
- •Холинергические средства
- •Локализация м-хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Локализация n –хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема холинергической иннервации
- •Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
- •Классификация холинергических средств
- •Краткая характеристика холиномиметиков
- •Механизмы действия холиномитетиков
- •Краткая характеристика холиноблокаторов
- •Механизмы действия холиноблокаторов
- •Холинергические средства. Препараты для выписывания
- •Адренергические средства
- •Строение адренергического синапса.
- •Локализация -ар, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема адренергической иннервации
- •Классификация адренергических средств
- •Краткая характеристика адреномиметиков
- •Сравнительная характеристика некоторых - адреноблокаторов
- •Адренергические средства. Препараты для выписывания
- •Дофаминергические средства
- •Строение дофаминергического синапса.
- •Общая схема дофаминергической иннервации
- •Краткая характеристика дофаминомиметиков
- •Механизмы действия дофаминомиметиков
- •Краткая характеристика дофаминоблокаторов
- •Механизмы действия дофаминоблокаторов
- •Дофаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Гистаминергические средства
- •Локализация н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации н-рецепторов
- •Классификация гистаминергических средств
- •Краткая характеристика гистаминомиметиков
- •Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н2-гистаминоблокаторов
- •Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н1-гистаминоблокаторов
- •Противоаллергические средства
- •Гистаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Серотонинергические средства
- •Строение серотонинергического синапса. Синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе.
- •Локализация 5-нт-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации 5-нт-рецепторов
- •Классификация серотонинергических средств
- •Краткая характеристика серотониномиметиков
- •Краткая характеристика серотониноблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
- •Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
- •Пуринергические средства
- •Строение пуринергического синапса.
- •Синтез, депонирование и катаболизм пуринов
- •(Атф, аденозина).
- •Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе.
- •Локализация р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема пуринергической иннервации Классификация пуринергических средств
- •Краткая характеристика пуринергических средств
- •Сравнительная характеристика некоторых ксантинов
- •Механизмы действия пуринергических средств
- •Пуринергические средства. Препараты для выписывания
Общая схема пуринергической иннервации Классификация пуринергических средств
Агонисты |
Антагонисты | |
Р1 |
Р2 |
Р1 |
персантин) |
(фосфаден, АМФ) |
кофеин бензоат натрия; кофетамин (кофеин + эрготамин);
аминофиллин (теофиллин + этилендиамин, эуфиллин); дипрофиллин (диоксипропилтеофиллин); ксантинола никотинат (теофиллин + никотиновая кислота, теоникол, компламин);
нигексин (гексилтеобромин + никотиновая кислота); пентоксифиллин (оксогексилтеобромин, трентал, агапурин) |
Краткая характеристика пуринергических средств
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
1 |
2 |
3 |
4 |
Аденозин (аденокард)
|
Активирует А1-рецепторы кардио-миоцитов и А2-рецепторы сосудов. Уменьшение выхода К+из клеток, уменьшение поступленияNa+иCa++в клетки – гиперполяризация мемб-ран. Уменьшение высвобождения КА из пресинаптических окончаний. Эффекты: отрицательные ино-, хроно-, дромотропный, антиаритми-ческий; сосудорасширяющий; седа-тивный; спазмогенный (увеличение высвобождения гистамина в легких); Потенцирование эффектов дипиридамола. Ослабление эффектов аденозина ксантинами. |
В/в-капельно! Т1/2=2-10сек. Для купирования наджелудочковых аритмий, тахикардий в т.ч. при неэффективности -адреноблокаторов, при сердечной недостаточности. Для управляемой гипотензии.
|
Покраснение лица, жар, жжение и боль в груди, горле, одышка, бронхоспазм, снижение САД (головная боль, головокружение, тошнота, парестезии). А-В-блокада. Фибрилляция, асистолия предсердий. Брадикардия. Феномен обкрадывания (расширение нестенозированных коронарных артерий). |
Инозин (рибоксин) |
Предшественник АТФ. Активирует аденозиновые рецепторы, ферменты цикла Кребса и синтез нуклеотидов. Расширяет коронарные сосуды. Увеличивает гликолиз и анаболизм. Улучшает энергетический баланс клеток. Эффекты: антигипоксический, кардиотонический (без увеличения ЧСС и потребления миокардом кислорода, без риска аритмий и А-В блокады). |
В/в и внутрь. При сердечной недо-статочности (при лечении β-блокатора-ми и антагонистами Са++). При шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.). При ИБС, аритмии,гепатите, циррозе печени, глаукоме. |
Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты). |
Дипиридамол (курантил, персантин)
|
Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень цАМФ. Увеличивает синтез PgI2. Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий. |
В/в и внутрь. Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. |
Синдром «обкрадывания» при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС. |
1 |
2 |
3 |
4 |
Трифосаденин (фосфобион, АТФ)
Естественный метаболит тканей организма: образуется при реакциях окисления и гликолитического расщепления УВ (особенно в мышцах). |
Содержит АДФ, АМФ, гидролизу-ется до аденозина и АМФ. Аденозин активирует А1-рецепторы, увеличивает проводимость ионных каналов: активирует К+-каналы, связанные с А1, Р2и М-ХР. Увеличивает образование PgI2иNO: расширяет сосуды, улучшает мозговое, коронарное и перифери-ческое кровообращение. Уменьшает ЧСС, проводимость. Уменьшает высвобождение медиаторов СНС. Увеличивает синтез энергии, белка, тонус и работу мышц. |
В/в и в/м. При спазмах периферических сосудов, мышечной дистрофии и атрофии, ИБС, приступах наджелудочковой тахикардии, “Re-entry” в СУ, синдромеW-P-W При родовой слабости.
|
Головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, тошнота, покраснение лица.
|
Аденозина фосфат (фосфаден, АМФ)
Предшественник (фосфорилиро-ванная форма) аденозина и фрагмент АТФ. |
Стимулирует Р2 и Р1-рецепторы. Повышает синтез нуклеотидов, и нуклеиновых кислот, белка и порфиринов. Входит в состав ферментов О-В реакций. Улучшает дезинтоксикационную функцию печени. Улучшает энергообеспечение миокарда: увеличивает сократимость, уменьшает ЧСС. Уменьшает агрегацию ТЦ. Расширяет сосуды: снижает САД, улучшает трофику и регенерацию тканей.
|
В/м и внутрь. Для улучшения трофики миокарда при ИБС, при трофи-ческих и пептичес-ких язвах, ожогах. При спазмах перифе-рических сосудов и при тромбозах. При болезнях печени. При острой порфирии и отравлении свинцом. |
Тошнота. Тахикардия. Головокружение. Анафилаксия. Диспноэ. Диспепсия. Повышение уровня мочевой кислоты у больных подагрой. |
Кофеин
Кофеин-бензоат-натрия
|
Блокируют А1рецепторы и устраня-ют действие на них аденозина. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают уровень цАМФ. Увели-чивают высвобождение нейромеди-аторов в ЦНС. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сок-ратимость, ЧСС, МОС, мягко повы-шают САД при гипотензии. Увели-чивают диурез, уменьшают реаб-сорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HClи пищева-рительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. |
Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками («аскофен», «кофицил», «цитрамон»).
|
Толерантность при длительном применении (результат увеличения числа пуриновых рецепторов). Бессонница. Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене – тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм – хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками.
|
«Кофетамин»
|
Содержит эрготамина тартрат – оказывает сосудосуживающее действие. Нормализует тонус сосудов: препятствует чрезмерному спазму и патологической дилатации сосудистой стенки. |
Мигрень. Для уменьшения внутричерепного давления при травматических, инфекционных и сосудистых поражениях ЦНС. |
Бессонница. |
1 |
2 |
3 |
4 |
Теофиллин,
Аминофиллин (эуфиллин),
Дипрофиллин
|
Блокируют А1рецепторы преиму-щественно в сердце и А2рецепторы преимущественно в сосудах. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают содержание цАМФ в клетках – снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов, агрегация ТЦ и высвобождение гистамина: Устраняют адренергические эффекты аденозина: повышают сократимость, проводимость миокарда, ЧСС, УО и МОС. Повышают высвобождение КА и возбудимость КБП, СДЦ, ДЦ. Улучшают метаболизм ишемизи-рованной ткани. |
Внутрь, в/в, ректально. Апноэ у новорожден-ных, дыхание Чейн-Стокса. Бронхиальная астма. В терминаль-ных состояниях (для временного возвра-щения сознания). Для снижения САД и внутричерепного дав-ления. При ИБС (когда накапливается аденозин и подавляет сердечную деятель-ность). Для ↑ диуреза.
|
Тахикардия, аритмия, ишемия. Коллапс при в/в-быстром введении. Бессонница, раздражительность, судороги (малая ШТД). Головная боль, головокружение. Анорексия, тошнота, рвота (раздражающее действие). Обострение язвенной болезни ЖКТ.
|
Ксантинола никотинат (теоникол, компламин)
|
Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет периферические и мозговые сосуды (в т.ч. капилляры), уменьшает агре-гацию ТЦ, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует работу и метаболизм миокарда, мозга (обеспечивает макроэргами очаг ишемии). Увеличивает МОС. Никотиновая кислота предшественник (кофермент) НАД-содержащих ферментов. Расширяет сосуды.
|
При атеросклерозе и спазмах сосудов конечностей, ГМ, уха, глаза. При нарушении трофики кожи: склеродермия, трофические язвы, пролежни, вялозажи-вающие раны. При мигрени, болезни Меньера, инфаркте сетчатки и др. |
Ортостатическая гипотензия. Слабость. Головокружение. Ощущение жара и покраснение лица, шеи. Тахикардия. Аритмия.
|
Теобромин Пентоксифиллин (трентал, агапурин)* Нигексин0 |
Блокируют А1рецепторы и переводят действие аденозина на А2рецепторы. Повышают содержание цАМФ в тканях. Способствует синтезуPgI2, подавляет ФДЭ мембран ТЦ и синтез ТХ-А2. Эффекты: кардиотонический, бронхорасширяющий, сосудорасширяющий, умеренный мочегонный, умеренный психостимулирующий. * - Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию ТЦ. Активирует фибринолиз. Тонизирует вены и облегчает отток крови из черепа. 0- Содержит никотиновую кислоту, улучшает метаболизм тканей. Улучшает капиллярный кровоток и способствует усвоению О2ишемизированными тканями.
|
Нарушения кровообращения, (спазмы сосудов) мозга, уха, глаза, конечностей, кожи. Отеки при сердечной и почечной недостаточности. Артериальная гипертензия (вместе с дибазолом, папаверином). Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (мочекаменная болезнь, пилороспазм, бронхиальная астма, альгодисменорея, угроза выкидыша и др.). |
Диспепсия, тошнота (раздражающее действие). Головокружение, слабость, чувство распирания в голове (гипотензия). Тахикардия, аритмия, ишемия миокарда. 0- Синдром воспламенения (жар, покраснение кожи). Кровоточивость. Усиление действия оральных гипогликемических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов и антигипертензивных средств. |