Краткая характеристика гистаминомиметиков

Препарат

Механизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Гистамин

Возбуждает Н₁ и Н₂ –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке.

Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы

(в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях.

Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм.

Гистаглобулин (гистаглобин)

Содержит в 1 мл – 0,1 мкг гистамина возбуждает Н₂ – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов.

Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.).

Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок.

Бетагистин

Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха.

Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота).

Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм.

Бетазол

Возбуждает Н₂ – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока.

Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка.

Не описаны.

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Циметидин *

(гистодил)

Ранитидин

(гистак)

Фамотидин

(гастридин)

Низатидин

(аксид)

Блокируют Н₂- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl.

Блокируют Н₂- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Рефлюкс-эзофагит.

Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона.

Гиперпролактин-емия*, диарея или запор*, синдром «отмены»*, угнетение цитохрома Р-450* – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама).

Препарат

Активность

(час)

Ингибирование

Андрогенных рецепторов

Микросомальных ферментов печени

Циметидин

Ранитидин

Фамотидин

Низатидин

1

5-10

33

2

2-3

3-8

1-2

+

+/-

-

-

+

+/-

-

-

Препарат

Механнизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

1 поколение:

Дифенгидрмин

(димедрол)

Прометазин

(дипразин,

пипольфен)

Хлоропирамин

(супрастин)

Ципрогептдин

(перитол)

Секвифенадин

(бикарфен)

Квифенадин(фенкарол)

Клемастин

(тавегил)

Мебгидролин

(диазолин)

2 поколение:

Астемизол

(гисманал,

гисталонг)

Акривастин

(семпрекс)

Терфенадин

(гистадин,

трилудан,

трексил)

Лоратадин

(кларитин)

3 поколение:

Азелостин

(аллергодил)

Бомипин

(совентол)

Цетиразин

(цетрин, зиртек)

Эбастин

(кестил)

Фексофенадин

(телфаст)

Дезлоратадин

(эриус)

Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н₂-Р) и увеличения ЧСС (Н₂-Р). Блокируют М-ХР (⁺), N-ХР (^), -АР (^○):

седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты.

Умеренный седативный (^{+ -}).

Блокируют НТ- рецепто-ры (^◊), брадикининовые рецепторы (^х).

Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).

Препараты 1 поколения –

↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия.

Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н₁-Р).

Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE).

Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза).

Кинетозы (морская, воздушная болезнь).

Паркинсонизм.

Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства.

Премедикация⁺.

Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения.

Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций.

Уменьшение САД: ганглио- (^Δ) и адреноблокирующее (^o) действие.

Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (⁺ атропино-подобное действие).

Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков).

Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации⁺.

Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке⁺.

Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н₂- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н₂- гистаминоблокаторами).