Общая схема локализации 5-нт-рецепторов

СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ

СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ

5-НТ₁ – суматриптан (имигран);

5-НТ₂ – серотонина адипинат

- метокситриптамин (мексамин)

- фенилалкиламины, LSD-25;

5-НТ₄ – цизаприд (координакс).

5-НТ₁ – пизотифен (сандомигран)

- лизурид (лизенил);

5-НТ₂ – кетансерин (суфроксал)

- метисергид (дезерил);

5-НТ₃ – ондансетрон (зофран)

- трописетрон (навобан)

- гранисетрон (гитрил).

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

Серотонина

адипинат

Возбуждает, в основном, 5-НТ₂ – рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.

Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа.

Гипо- и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.

Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н₁-блокаторы).

Метокситриптамин

(мексамин)

Возбуждает, в основном, 5-НТ₂ – рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).

Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных.

Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.

Суматриптан

(имигран)

Возбуждает 5-НТ₁ – рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ – рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).

Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).

Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи- или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.

Цизаприд

(координакс)

Возбуждает, в основном, 5-НТ₄ – рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).

Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор.

Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.