Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
наенаган.doc
Скачиваний:
27
Добавлен:
15.03.2015
Размер:
9.41 Mб
Скачать

Краткая характеристика адреномиметиков

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

1

2

3

4

Эпинефрин

(Адреналин)

Возбуждает ,,,- АР. Положительные кардиальные эффекты, стимуляция гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расширение бронхов, сокращение капсулы селезенки, сосудистой стенки.

А-В-блокада, остановка сердца, шок, коллапс, гипогликемия, бронхоспазм, диагностика острой малярии и сыпного тифа. Местно: для кратковременного расширения зрачка больным глаукомой, остановки поверхностных кровотечений, пролонгации действия местных анестетиков.

Тахиаритмии, экстрасистолии, фибрилляция, нарушение газообмена в легких (нужны -блокаторы), повышение САД – кровоизлияние в мозг, отек легких.

Норэпинефрин+

(Норадреналин)

Возбуждает ,,-АР. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, увеличение ОПС, ЦВД.

Острая гипотензия (в результате падения сосудистого тонуса при травмах, хирургических операциях). Нецелесообразно при шоке.

Некроз при п/к введении+. Нарушение газообмена в легких (спазм предальвеолярного жома) повышение наг-рузки на миокард: увеличение КДДЛЖ, гипоксия, ишемия, цент-рализация кровообращения. Рефлекторная брадикардия.

Фенилефрин

(Мезатон)

Возбуждают 1-АР. Увеличение ОПС, ЦВД. Действует мягче, чем норадреналин. Мидриаз снижение внутриглазного давления.

Острая и хроническая гипотензия. Местно: при глаукоме, коньюнктивите, рините.

Нафазолин

(Нафтизин,

Санорин),

Ксилометазолин

(Галазолин)

Возбуждают внесинаптические 2-АР. Сужение сосудов, уменьшение набухания и отделения слизи из носа, воспаления и притока крови к венозным синусам.

Острый ринит, синусит, гайморит. Носовые кровотечения. Для пролонгации действия местных анестетиков при риноскопии. Аллергический коньюнктивит.

При длительном применении привыкание, атрофия и некроз слизистой оболочки носовой перегородки. Генерализованное сужение сосудов при всасывании.

Клонидин0

(Клофелин,

Гемитон,

Катапресан),

Гуанфацин

(Эстулик),

Метилдофа

(Альдомет,

Допегит)

Возбуждают преси-

наптические 2-АР СДЦ

(- посредством-метил-норадреналина). Уменьшение высвобождения медиаторов и потока симпатических импульсов из ЦНС. Снижение ОПС, ЧСС, МОС, секреции ренина, увеличение фильтрации. Седация, анальгезия.

Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. Местно: глаукома (0 – стимули-рует внесинаптические2-АР сосудов глаза). Для уменьшения соматовегетативных проявлений опиатной и алкогольной абстиненции.

Атония кишечника, сухость во рту, уменьшение секреции желудка и поджелудочной железы0(подавление высвобождения АН). Сонливость потенцирование действия депримирующих веществ. Паркинсонизм. Гиперпролактинемия (подавление секрецииDА). Привыкание. Синдром отмены.

Добутамин

(Добутрекс)

Возбуждает избирательно 1-АР миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений, УО, перфузии печени, почек, диуреза, коронарного кровотока.

Острая сердечная недостаточность, А-В-блокада.

Тахикардия, аритмии (редко), увеличение САД при быстром введении.

1

2

3

4

Фенотерол

(Беротек+,

Партусистен0),

Сальбутамол

(Савентол+,

Сальбупарт0),

Тербуталин0

(Бриканил+)

Возбуждают 2-АР. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки. Увеличение гликогенолиза.

Бронхиальная астма+. Угроза прерывания беременности0.

Гипергликемия при резорбтивном действии. Увеличение мертвого пространства и расширение сосудов в невентилируемых участках легких.

Изопреналин

(Изадрин, Новодрин, Эуспиран),

Орципреналин (Алупент,

Астмопент)

Возбуждают 1,2-АР. Вызывают положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-, батмо-, дромотропный), снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, матки, подавление высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток, стимуляцию ЦНС.

А-В-блокада, брадиаритмия, бронхиальная астма, сохранение беременности.

Тахиаритмия, ишемия миокарда, тремор, гипергликемия.

Эфедрин,

Амфетамин

(Фенамин),

Ингибируют МАО, увеличивают высвобождение КА в синаптическую щель, угнетают нейрональный захват КА, повышают чувствительность АР к медиатору. Потенцируют эффекты КА – увеличение САД, ЧСС, проводимости, гликогенолиза, мышечной работы. Возбуждение ЦНС (в т.ч. центра насыщения). Расслабление мышц бронхов. Мидриаз, снижение внутриглазного давления.

Нарушение А-В-прово-димости, брадиаритмия, гипотензия. Миастения, нарколепсия, энурез. Бронхиальная астма. Местно: при рините, глаукоме.

Для временного увеличения умственной и физической работоспособности.

Возбуждение, беспокойство, бессоница, тремор, головная боль, экстрасистолия, тахифилаксия, лекарственная зависимость.

Обозначения: АР - адренорецептор, КА - катехоламины, МА - моноамины, AH - ацетилхолин, DА - дофамин, САД - системное артериальное давление, ОПС - общее периферическое сопротивление, ЧСС - частота сердечных сокращений, УО – ударный объем, МОС - минутный объем сердца, РС - работа сердца, КДДЛЖ - конечно-диастолическое давление левого желудочка, ЦВД - центральное венозное давление, СДЦ - сосудо-двигательный центр, А-В - атрио-вентрикулярная (проводимость), МАО - моноаминоксидаза, МВП - мочевыводящие пути, ИБС - ишемическая болезнь сердца.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

Обозначения:

DOPA – диоксифенилаланин, DА – дофамин, NA – норадреналин,

КА – катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, -m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических 2- АР),

 - активация, Ө - угнетение,

1,1 – постсинаптические адренорецепторы,

2,2 – внесинаптические адренорецепторы,

2,2 - пресинаптические адренорецепторы,

 - увеличение содержания,  - уменьшение содержания.

Краткая характеристика адреноблокаторов

Препарат

Механизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

1

2

3

4

Лабеталол

(Трандат)

Карведилол

Блокируют 121-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде.

Гипертоническая болезнь, гипертонический криз.

Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС.

Фентоламин

(Регитин),

Дигидро-эрготоксин

(редергин)

Дигидро-эрготамин,

Пророксан

(Пирроксан),

Ницерголин

(Сермион)

Блокируют 12-АР.

Угнетение СДЦ. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращенияХ.

Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненция.

Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических -АР и увеличения высвобождения медиаторов в т.ч. ацетилхолина).

Празозин

(Пратсиол,

Минипресс,

Адверзутен),

Доксазозин,

Тамсулозин

(Омник)

Избирательно блокируют -АР.

Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов.

Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочи.

Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов.

Гиперплазия простаты.

Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание.

Пропранолол

(Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум),

Тимолол

(Окупрес),

Надолол

(коргард),

Окспренолол*

(Тразикор),

Пиндолол*

(Вискен),

Алпренолол*

(Аптол)

Блокируют 12-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА).

Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы.

- Седативный (анксиолитический) эффект.

ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страха.

Местно: при глаукоме (тонум, тимолол).

Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессия.

- Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены.

(*- то же, но реже).

Атенолол

(Тенормин),

Метопролол

(Беталок),

Талинолол

(Корданум),

Ацебутолол*

(Сектраль),

Избирательно блокируют -АР миокарда (*- с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием – подавляют нейрональный захват КА).

Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О2, проводимости.

Стабильная стенокардия при ИБС.

Тахиаритмии:

мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т.ч. от действия сердечных гликозидов).

Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа -АР).

(*- то же, но реже).

1

2

3

4

Резерпин+

Гуанетидин

(Октадин)

Бретилий

(Орнид)

Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т.ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие.

Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану – нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления.

Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде.

Все симпатолитики истощают запасы медиаторов – КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина.

Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.).

Психические заболевания на фоне гипертензии+.

Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных).

Глаукома.

Тахиаритмии.

Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия)+.

А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание.

Обозначения: ЧСС – частота сердечных сокращений,

МОС – минутный объем сердца,

ОПС – общее периферическое сопротивление (сосудов),

САД – системное артериальное давление,

СДЦ – сосудо-двигательный центр,

РС – работа сердца,

АР – адренорецепторы,

КА – катехоламины,

DА – дофамин,

ИБС – ишемическая болезнь сердца,

МВП – мочевыводящие пути,

МАО – моноаминоксидаза,

КОМТ – катехол-О-метилтрансфераза,

ЦНС – центральная нервная система.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Обозначения:-возбуждение, Ө -угнетение,-высвобождение,подавление транспорта,

↑ увеличение, уменьшение,

ЧСС – частота сердечных сокращений, ОЦК – объем циркулирующей крови,

МОС – минитный объем сердца, QО2- потребность миокарда в кислороде,

ОПС – общее перефирическое сопративление (сосудов), Adr– адреналин,

РС – работа сердца, МАО – моноаминоксидаза, КОМТ – катехол-О-метилтренефераза,

САД – системное артериальное давление, КА - катехоламины.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]