- •Федеральное государственое образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание стр.
- •Нейротропные лекарственные средства
- •Местные анестетики
- •Сравнительная характеристика
- •Механизм действия местных анестетиков
- •Химическая структура местных анестетиков
- •Основные эффекты местных анестетиков
- •Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, влияющие на чувствительные нервные окончания. Препараты для выписывания
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы
- •Общая схема локализации биохимических рецепторов
- •Холинергические средства
- •Локализация м-хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Локализация n –хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема холинергической иннервации
- •Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
- •Классификация холинергических средств
- •Краткая характеристика холиномиметиков
- •Механизмы действия холиномитетиков
- •Краткая характеристика холиноблокаторов
- •Механизмы действия холиноблокаторов
- •Холинергические средства. Препараты для выписывания
- •Адренергические средства
- •Строение адренергического синапса.
- •Локализация -ар, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема адренергической иннервации
- •Классификация адренергических средств
- •Краткая характеристика адреномиметиков
- •Сравнительная характеристика некоторых - адреноблокаторов
- •Адренергические средства. Препараты для выписывания
- •Дофаминергические средства
- •Строение дофаминергического синапса.
- •Общая схема дофаминергической иннервации
- •Краткая характеристика дофаминомиметиков
- •Механизмы действия дофаминомиметиков
- •Краткая характеристика дофаминоблокаторов
- •Механизмы действия дофаминоблокаторов
- •Дофаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Гистаминергические средства
- •Локализация н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации н-рецепторов
- •Классификация гистаминергических средств
- •Краткая характеристика гистаминомиметиков
- •Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н2-гистаминоблокаторов
- •Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н1-гистаминоблокаторов
- •Противоаллергические средства
- •Гистаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Серотонинергические средства
- •Строение серотонинергического синапса. Синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе.
- •Локализация 5-нт-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации 5-нт-рецепторов
- •Классификация серотонинергических средств
- •Краткая характеристика серотониномиметиков
- •Краткая характеристика серотониноблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
- •Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
- •Пуринергические средства
- •Строение пуринергического синапса.
- •Синтез, депонирование и катаболизм пуринов
- •(Атф, аденозина).
- •Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе.
- •Локализация р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема пуринергической иннервации Классификация пуринергических средств
- •Краткая характеристика пуринергических средств
- •Сравнительная характеристика некоторых ксантинов
- •Механизмы действия пуринергических средств
- •Пуринергические средства. Препараты для выписывания
Общая схема дофаминергической иннервации
Обозначения: ЛС – лимбическая система; ЭПС – экстрапирамидная система; ТЗ –
триггер-зона; РЦ – рвотный центр; DA- дофамин; NA- норадреналин;
АН- ацетилхолин; D1 и D2 – дофаминочувствительные рецепторы.
Классификация дофаминергических средств
Дофаминомиметики |
Дофаминоблокаторы | |
Прямого действия |
Непрямого действия |
Прямого действия |
(парлодел);
(нарпролак);
- апоморфин. |
- толкапон и др. |
(церукал, реглан);
(мотилиум);
|
Краткая характеристика дофаминомиметиков
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
Допамин (Дофамин) |
Возбуждает D1-рецепторы преимущественно в сердце и в сосудах. Дозозависимые эффекты: 0,2-5 мкг/кг*мин – D1-миметик -расширение сосудов, улучшение трофики тканей и почечной фильтрации, уменьшение давления в легочной артерии, увеличение силы сердечных сокращений. 5-10 мкг/кг*мин - 1-миметик -расширение сосудов, особенно скелетных мышц, увеличение ЧСС и высвобождения КА. 10-20 мкг/кг*мин - 1-миметик - спазм сосудов кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, увеличение ОПС.
|
Шок: кардиогенный, токсический, септический, травматический, гиповолемический (сопровождающийся централизацией кровообращения). Острая сердечная недостаточность (уменьшает пред- и постнагрузку). |
Аритмии, ишемия миокарда (результат возбуждения -АР). Повышение САД и нарушение кровотока в конечностях (результат возбуждения -АР). Некроз при п/к введении.
|
Ибопамин (эскандин)
|
Возбуждает D1 и1рецепторы миокарда. Увеличение МОС, перфузии почек, диуреза. |
Хроническая сердечная недостаточность. |
Тошнота, изжога и гастралгия, тахикардия (редко). |
Бромокриптин (Парлодел) Квинаголид (Нарпролак) |
Возбуждают D-рецепторы преимущественно в ЦНС: - в основном в гипотоламусе и аденогипофизе – торможение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.
|
Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея (бесплодие), импотенция и гинекомастия; болезнь Иценко-Кушинга; Акромегалия. |
Тошнота, рвота, запоры, аритмии, коллапс, галлюцинации.
|
Апоморфин
|
Возбуждает D-рецепторы в основном в триггер зоне продолговатого мозга – увеличение импульсации в рвотный центр – тошнота, рвота. |
В качестве рвотного средства.
| |
Перголид (пермакс) Лизурид+ (лизенил)
|
Возбуждают D-рецепторы преимущественно в экстрапирамидной и гипоталямо-гипофизарной системе. + Блокирует НТ-рецепторы. Уменьшают секрецию пролактина, СТГ. Подавляют ПСОЛ в нейронах - оказывают цитопротекторное дейсьвие.
|
Паркинсонизм. Гиперпролактинемия. Акромегалия. + профилактика приступов мигрени.
|
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Тошнота, рвота, анорексия, запор. Галлюцинации. Слюнотечение. Обострение язвенной болезни желудка. |
Леводопа 0 (L-дофа) |
Декарбоксилируется до DА под действием ДОФА-декарбоксилаз. |
Болезнь Паркинсона: для уменьшения гипокинезии, регидности, тремора. |
0 - Тошнота, рвота, анорексия, аритмии, ортостатическая гипотензия, бессонница, галлюцинации. Х - Сухость во рту, бессонница, гипертензия (увеличение синтезаNA). Δ- Диарея. Бессонница. Тошнота. Анорексия.
|
«Наком» (Леводопа + карбидопа*) «Мадопар» (Леводопа + бенсеразид *) |
*-Блокируют декарбоксилазы печени, почек, скелетных мышц, эндотелия сосудов и повышают эффективность антипаркинсонического действия препаратов, ослабляют периферические побочные эффекты DА. | ||
Амантадин 0 (Мидантан)
|
Стимулирует высвобождение DА и ГАМК, блокируетNМДА-гутамат-ные рецепторы (нейропротектор). | ||
Селегилин х (Депренил) Толкапон Δ (тасмар)
|
Х - ингибирует МАОВ. Нейропротекторное действие. Δ- ингибируют КОМТ. Увеличивают содержание DА в синапсах черной субстанции. |